生長抑素八肽

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1、奧曲肽【藥物名稱】中文通用名稱：奧曲肽英文通用名稱：Octreotide其它名稱：醋酸奧曲肽、善得定、善寧、生長抑素八肽、OctreotideAcetate、Octreotidum、Sandostatin、Sanodostatin、SMS-201-995【臨床應(yīng)用】本藥具有多種生理活性，故應(yīng)用范圍廣泛。臨床主要用于以下幾個方面：1.門脈高壓引起的食管及胃底靜脈曲張破裂出血。2.應(yīng)激性及消化性潰瘍所致的出血。3.重型胰腺炎、胰腺損傷、手術(shù)后胰瘺等，也可用于預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥等。4.緩解由胃、腸及胰腺內(nèi)分泌腫瘤所引起的癥狀和體征。5.突眼性甲狀腺腫和肢端

2、肥大癥。6.胃腸道瘺管?！舅幚怼?.藥效學(xué)本藥是一種人工合成的八肽環(huán)狀化合物，為天然生長抑素的同系物，具有與天然內(nèi)源性生長抑素類似的作用，但作用較強且持久。除了抑制生長激素(GH)外，還具有廣泛的抑制內(nèi)分泌和外分泌的作用。其具體作用如下：(1)可抑制GH、促甲狀腺激素、胃腸道和胰腺內(nèi)分泌激素的病理性分泌過多，故可用于突眼性甲狀腺腫、肢端肥大癥的治療，也可緩解由胃腸道和胰腺內(nèi)分泌腫瘤(如胃泌素瘤、血管活性腸肽瘤、胰高血糖素瘤、胰島素瘤、類癌綜合征等)引起的癥狀。(2)本藥可選擇性地減少門靜脈及其側(cè)支循環(huán)的血流量和壓力，降低食管胃底曲張靜脈的壓力，抑制胰高

3、血糖素的分泌和拮抗胰高血糖素對內(nèi)臟血管的擴張作用，而對全身血流動力學(xué)影響小，因此本藥已成為食管胃底曲張靜脈破裂出血治療的首選藥物。(3)可抑制膽囊排空，抑制膽囊收縮素、促胰液素的分泌，減少胰酶分泌，減輕已激活胰酶的損害作用；對胰腺細胞膜有直接保護作用，有利于胰腺病變的恢復(fù)；可提高肝、脾、單核-吞噬細胞系統(tǒng)的抗炎功能，減少胰腺疾病并發(fā)癥的發(fā)生，因此可用于急性胰腺炎和胰腺損傷、胰腺手術(shù)期及圍手術(shù)期的治療，可預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥的發(fā)生。同時，本藥對緩解慢性胰腺炎的癥狀(如疼痛)亦有很好的療效。(4)本藥能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，對胃酸分泌的抑制作用與

4、質(zhì)子泵抑制劑相似。可改善胃粘膜的血液供應(yīng)，對胃腸道粘膜有保護作用，可促進粘膜修復(fù)，因此可用于應(yīng)激性潰瘍和消化性潰瘍引起的胃腸道大出血的治療。(5)本藥可抑制胃腸蠕動，減少胃腸道過度分泌，增強腸道粘膜對水和鈉的吸收，因此可用于一些難治性腹瀉和慢性特發(fā)性腸假性梗阻的治療。2.藥動學(xué)本藥血漿蛋白結(jié)合率為65%，與血細胞結(jié)合的量可忽略不計，表觀分布容積為6L。皮下注射本藥后吸收迅速且完全，給藥后30分鐘血藥濃度達峰值，其消除半衰期為100分鐘。靜脈注射后，其消除呈雙相性，半衰期α相為10分鐘，β相為90分鐘。血漿清除率為160mL/min?！咀⒁馐马棥?.禁忌

5、癥(1)對本藥過敏者。(2)孕婦及哺乳期婦女。(3)兒童。2.慎用(1)腎功能異常者。(2)胰腺功能異常者。(3)膽石癥患者。(4)胰島素瘤患者(因本藥可能增加低血糖癥的嚴(yán)重程度并延長其持續(xù)時間)。(5)老年人。(6)高尿酸血癥患者。(7)全身感染者。(8)糖尿病患者(應(yīng)調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量)。3.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測少數(shù)患者長期使用本藥有形成膽石的報道，為防止膽石形成，患者在用藥前和用藥后，應(yīng)每6-12個月進行一次膽囊超聲波檢查?！静涣挤磻?yīng)】1.局部反應(yīng)可表現(xiàn)為注射部位疼痛、針刺感及紅腫等，一般可于15分鐘后緩解。2.消化系統(tǒng)如食欲減退，

6、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉等。長期應(yīng)用可引起膽石癥及胃炎。偶可引起肝功能異常。個別病例可引起急性胰腺炎。3.內(nèi)分泌系統(tǒng)偶見高血糖、糖耐量異常及低血糖(因本藥對GH、胰高血糖素及胰島素的抑制作用，可造成血糖調(diào)節(jié)紊亂)。4.心血管系統(tǒng)偶有心動過緩發(fā)生。[國外不良反應(yīng)參考]1.血液系統(tǒng)可引起血小板減少。2.心血管系統(tǒng)可出現(xiàn)心動過緩、傳導(dǎo)異常、心電圖改變和高血壓。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)少見頭痛、失眠、疲勞和眩暈。4.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)(1)可導(dǎo)致血糖水平改變。肢端肥大癥患者皮下或肌內(nèi)注射，低血糖發(fā)生率3%，高血糖發(fā)生率16%；類癌患者皮下注射，低血糖發(fā)生率4%，高血

7、糖發(fā)生率27%。(2)可導(dǎo)致泌乳、男性乳房發(fā)育。(3)甲狀腺功能減退。肢端肥大癥患者中甲狀腺功能減退發(fā)生率為12%；非肢端肥大癥的患者中罕見甲狀腺功能減退發(fā)生。(4)另有報道用藥時可發(fā)生嚴(yán)重的面部發(fā)熱、潮紅。5.胃腸道(1)常見惡心、嘔吐、腹痛、膽石癥。(2)一般患者腹瀉及稀便的發(fā)生率為5%-10%；肢端肥大癥患者可達到34%-61%。(3)其它可見脂肪瀉、胰腺炎。(4)有個案報道可出現(xiàn)高胃泌素血癥、小腸梗阻。6.肝臟可導(dǎo)致肝炎和肝血流減少。7.皮膚(1)可出現(xiàn)脫發(fā)。(2)注射部位疼痛：通常為短暫(1小時)的輕至中度疼痛，并與劑量相關(guān)。(3)很少見皮疹

8、和瘙癢。8.肌肉/骨骼有報道在少數(shù)患者中出現(xiàn)背痛、肩痛、腿痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛和肌肉痛性痙攣?！舅?/p>