奧格列汀雜質(zhì)列表

《奧格列汀雜質(zhì)列表》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。

1、深圳市恒豐萬(wàn)達(dá)醫(yī)藥科技有限公司品牌產(chǎn)品名結(jié)構(gòu)式中文名稱:MK-3102中文同義詞:(2R,3S,5R)-2-(2,5-)-5-(2-(甲基磺?；?吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氫-2H-吡喃-3-胺;(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氫吡咯并[3,4-C]吡唑-5(4H)-基]四氫-2H-吡喃-3-胺;奧格列汀;奧馬格列汀英文名稱:MK-3102;MK-3102;(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c

2、]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-aMine;MK-3012;(2S,3R,5S)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(Metylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-aMine(MK-3102enantioMer);(2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyra

3、zol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine;OMarigliptin;OMarigliptin.CAS號(hào):1226781-44-7分子式:C17H20F2N4O3S分子量:398.43H&D奧格列汀雜質(zhì)AH&D奧格列汀雜質(zhì)BH&D奧格列汀雜質(zhì)CH&D奧格列汀雜質(zhì)EH&D奧格列汀雜質(zhì)FH&D奧格列汀雜質(zhì)GH&D奧格列汀雜質(zhì)HDPP-4抑制劑是近年來(lái)國(guó)內(nèi)外研發(fā)的熱點(diǎn)，國(guó)外已經(jīng)上市的就已經(jīng)有7個(gè)，國(guó)內(nèi)還有多個(gè)自主研發(fā)的1.1類新藥已經(jīng)獲得臨床批件。第一個(gè)上市的DPP-4抑制劑為西格列汀，目前銷售規(guī)模已達(dá)40億美元，預(yù)計(jì)到2018年其銷售額有

4、望達(dá)到78億美元。和其它化合物相比，Omarigliptin有著獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。首先，是藥效學(xué)特性。Omarigliptin對(duì)DPP-4的抑制活性（C50=1.6nM，K1=0.8nM）比西格列汀更強(qiáng)（IC50=18nM）。其次，對(duì)DPP-4高選擇性。DPP從1-9有很多亞型，其中對(duì)DPP-8和DPP-9的抑制常與藥物的毒性作用有關(guān)。2周的大鼠研究表明，對(duì)DPP-8和DPP-9的抑制會(huì)導(dǎo)致大鼠脫毛、血小板減少、貧血、脾腫大甚至死亡的現(xiàn)象增多。在急性狗毒性研究中，抑制導(dǎo)致了狗的血性腹瀉。體外研究表明，Omarigliptin對(duì)DPP-4抑制的特異性非常強(qiáng)，對(duì)其余蛋白酶（包括QPP

5、、FAP、FEF、DPP8和DPP9）則活性很低，IC50>67μM，因而不會(huì)產(chǎn)生上述的那些副作用。再次，在藥代動(dòng)力學(xué)方面，Omarigliptin最顯著的特點(diǎn)是半衰期長(zhǎng)。Omarigliptin的半衰期可達(dá)63h，而西格列汀為12.4h，維格列汀為2-3h，沙格列汀在母體中為2.5h。這意味著Omarigliptin僅需要每周服用一次即可達(dá)到較好的血糖控制效果。DPP-4抑制劑是近年來(lái)國(guó)內(nèi)外研發(fā)的熱點(diǎn)，國(guó)外已經(jīng)上市的就已經(jīng)有7個(gè)，國(guó)內(nèi)還有多個(gè)自主研發(fā)的1.1類新藥已經(jīng)獲得臨床批件。第一個(gè)上市的DPP-4抑制劑為西格列汀，目前銷售規(guī)模已達(dá)40億美元，預(yù)計(jì)到2018年其銷售

6、額有望達(dá)到78億美元。和其它化合物相比，Omarigliptin有著獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。首先，是藥效學(xué)特性。Omarigliptin對(duì)DPP-4的抑制活性（C50=1.6nM，K1=0.8nM）比西格列汀更強(qiáng)（IC50=18nM）。其次，對(duì)DPP-4高選擇性。DPP從1-9有很多亞型，其中對(duì)DPP-8和DPP-9的抑制常與藥物的毒性作用有關(guān)。2周的大鼠研究表明，對(duì)DPP-8和DPP-9的抑制會(huì)導(dǎo)致大鼠脫毛、血小板減少、貧血、脾腫大甚至死亡的現(xiàn)象增多。在急性狗毒性研究中，抑制導(dǎo)致了狗的血性腹瀉。體外研究表明，Omarigliptin對(duì)DPP-4抑制的特異性非常強(qiáng)，對(duì)其余蛋白酶（包括Q

7、PP、FAP、FEF、DPP8和DPP9）則活性很低，IC50>67μM，因而不會(huì)產(chǎn)生上述的那些副作用。再次，在藥代動(dòng)力學(xué)方面，Omarigliptin最顯著的特點(diǎn)是半衰期長(zhǎng)。Omarigliptin的半衰期可達(dá)63h，而西格列汀為12.4h，維格列汀為2-3h，沙格列汀在母體中為2.5h。這意味著Omarigliptin僅需要每周服用一次即可達(dá)到較好的血糖控制效果。