《抗過(guò)敏藥》PPT課件

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1、抗過(guò)敏藥（AntiallergicDrugs）目錄一、概述二、抗過(guò)敏藥（一）分類（二）藥物介紹超敏反應(yīng)1.概念即異常的、過(guò)高的免疫應(yīng)答。即機(jī)體與抗原性物質(zhì)在一定條件下相互作用，產(chǎn)生致敏淋巴細(xì)胞或特異性抗體，如與再次進(jìn)入的抗原結(jié)合，可導(dǎo)致機(jī)體生理功能紊亂和組織損害的免疫病理反應(yīng)。2.分型Ⅰ又稱過(guò)敏性變態(tài)反應(yīng)或速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)由于抗原與抗體（通常是IgE類）在介質(zhì)釋放細(xì)胞上相互作用,使細(xì)胞上IgE的Fo受纖搭橋，引起細(xì)胞活化，細(xì)胞內(nèi)顆粒的膜與胞膜融合形成管道，使一些活性介質(zhì)如組胺、5－羥色胺、慢反應(yīng)物質(zhì)-A(SPS-A)等釋放。這些介質(zhì)能引起平滑肌收

2、縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張、通透性增加和腺體分泌增多。根據(jù)這些活性物質(zhì)作用的靶細(xì)胞不同，可發(fā)生呼吸道過(guò)敏反應(yīng)、消化道過(guò)敏反應(yīng)、皮膚過(guò)敏反應(yīng)或過(guò)敏性休克。常見(jiàn)的Ⅰ型超敏反應(yīng)有青霉素過(guò)敏反應(yīng)，藥物引起的藥疹，食物引起的過(guò)敏性胃腸炎，花粉或塵埃引起的過(guò)敏性鼻炎、支氣管哮喘等。Ⅱ又稱細(xì)胞溶解型變態(tài)反應(yīng)或細(xì)胞毒型變態(tài)反應(yīng)Ⅲ又稱免疫復(fù)合物型變態(tài)反應(yīng)Ⅳ又稱遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)組胺及組胺受體（HistamineandItsReceptors）Histamine是一種廣泛地存在于人體組織中的內(nèi)源性活性物質(zhì)，具有很強(qiáng)的生理活性。通常與粒狀肝素蛋白結(jié)合，以復(fù)合物的形式（無(wú)活性）貯

3、存于肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞、血小板及胃壁細(xì)胞的顆粒中。變態(tài)反應(yīng)或其他物理、化學(xué)的刺激可引起上述細(xì)胞膜發(fā)生改變，釋放出組胺分子，和周圍的組胺受體作用而產(chǎn)生各種生理效應(yīng)。組胺受體分布H1Receptor（H1R）:主要分布于平滑肌和毛細(xì)血管壁，與變態(tài)反應(yīng)性炎癥有關(guān)。H2Receptor（H2R）:主要分布于消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大細(xì)胞及嗜鹼性粒細(xì)胞中。與消化性潰瘍及某些變態(tài)反應(yīng)有關(guān)。H3Receptor（H3R）:主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)組胺能神經(jīng)元末梢，減少肥大細(xì)胞組胺釋放，該受體的激活對(duì)過(guò)敏性疾病具有保護(hù)作用？?？惯^(guò)敏藥（Antiallerg

4、icDrugs）組胺作用于H1-受體，引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難。另外還引起毛細(xì)血管舒張，導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感，參與變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生。組胺H1-受體的興奮是導(dǎo)致變態(tài)反應(yīng)性疾病的主要原因之一，阻斷其在體內(nèi)的作用就具有抗變態(tài)反應(yīng)的藥理活性。H1-受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)分：氨基醚類（鹽酸苯海拉明)乙二胺類(鹽酸曲吡那敏)哌嗪類(鹽酸西替利嗪（CetirizineHydrochloride）丙胺類(馬來(lái)酸氯苯那敏)三環(huán)類(氯雷他定、地氯雷他定）哌啶類（咪唑斯?。〩1-受體拮抗劑按藥理作用分類

5、—第一代抗組胺藥苯海拉明、氯馬斯?。ㄒ掖及奉悾錉柮簟⑶绽ぃN胺類）賽庚啶、酮替芬（抗膽堿、抗5-HT）（哌啶類）去氯羥嗪、氯環(huán)利嗪（作用一般強(qiáng)而持久）（哌嗪類）非那根（吩噻嗪類）吡拉明（少用）（乙二胺類）H1-受體拮抗劑按藥理作用分類（續(xù)）—第二代抗組胺藥西替利嗪（哌嗪類）特非那定、阿斯咪唑、氯雷他定（開(kāi)瑞坦）、非索那啶、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（開(kāi)思停）（哌啶類）阿伐斯?。ㄐ旅魳?lè)）（烴胺類）H1-受體拮抗劑按作用分類（續(xù)）—第三代抗組胺藥左旋西替利嗪（西替利嗪的左旋體）（迪皿）地氯雷他定（恩理思）（氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物）非索非那丁（

6、太非）（特非那定的活性代謝產(chǎn)物第一代H1受體阻滯劑80年代以前開(kāi)發(fā)的抗組胺藥為第一代，第一代抗組胺藥具有以下特點(diǎn)（1）中樞抑制作用，令患者產(chǎn)生嗜睡鎮(zhèn)靜作用。（2）H1受體選擇性差，部分品種還有較弱的抗膽堿能作用[視力模糊，口干，心動(dòng)過(guò)速，胃腸道反應(yīng)]α受體阻斷及局麻作用[‘如異丙嗪，可致低血壓]。（3）作用時(shí)間短須每天多次服藥。上述副作用尤其是中樞抑制作用限制了其在臨床上的應(yīng)用。1.苯海拉明(diphenhydramine)藥效學(xué)：藥理作用：①抗組胺作用②中樞抑制作用③鎮(zhèn)咳作用④抗M-膽堿作用藥動(dòng)學(xué)：可口服或注射給藥。口服生物利用度50%，15—

7、60分鐘起效，3小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，作用可維持4—6h，體內(nèi)半衰期4—7h，由肝臟代謝。臨床應(yīng)用：本品抗組胺作用強(qiáng)，用于⑴各種皮膚過(guò)敏癥（濕疹，蕁麻疹，血管性水腫，神經(jīng)性皮炎等引起的皮膚瘙癢等)、⑵有較強(qiáng)鎮(zhèn)吐作用，與氨茶堿組成暈海寧，主要治療暈車，暈船⑶用于催眠和術(shù)前給藥⑷用于鎮(zhèn)咳不良反應(yīng)：較多見(jiàn)頭暈頭痛、嗜睡、口干、等。少見(jiàn)呼吸困難、胸悶、咳嗽、肌張力障礙。偶有粒細(xì)胞減少。另因抗過(guò)敏藥物也會(huì)發(fā)生過(guò)敏，文獻(xiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)還包括：①過(guò)敏性休克；②藥疹伴心慌、胸悶、血壓下降、心跳加快；③大皰性表皮松解型藥疹；④精神失常；⑤成癮性。用法用量：成人劑量：口

8、服25-50mg/次每天2-3次，飯后服用。肌肉注射：20mg深部肌肉注射，1-2次/d。局部注射：口腔手術(shù)麻醉時(shí)，可用1%溶液局部浸潤(rùn)