《擬膽堿藥抗膽堿藥》PPT課件

《《擬膽堿藥抗膽堿藥》PPT課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、擬膽堿藥膽堿受體激動劑膽堿酯酶抑制劑膽堿受體激動劑Ｍ、N膽堿受體激動藥乙酰膽堿（Acetylcholine，Ach）藥理作用化學(xué)：(CH3)3-N+-CH2CH2OCOCH31、心血管系統(tǒng)2、胃腸道3、泌尿道4、腺體及其他Ｍ膽堿受體激動藥毛果蕓香堿（Pilocarpine）[藥理作用]作用機制：選擇性(直接)激動M受體，產(chǎn)生M樣作用。對眼睛和腺體的作用明顯，對心血管的影響小。1.對眼睛的作用(1)縮瞳興奮瞳孔虹膜括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小。(2)降眼壓房水產(chǎn)生及回流(3)調(diào)節(jié)痙攣睫狀肌

2、M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠(yuǎn)物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。睫狀肌懸韌帶晶狀體2.對腺體作用皮下注射10~15mg毛果蕓香堿，可明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。[臨床應(yīng)用]1.青光眼毛果蕓香堿是青光眼首選藥物。特點：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好。閉角型：前房角間隙狹窄青光眼開角型(單純性青光眼)：鞏膜靜脈竇血管硬化。2.虹膜炎與擴瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的口腔干燥。[不良反應(yīng)]眼科

3、局部用藥無明顯不良反應(yīng)。劑量過大或口服給藥時可出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀?？捎冒⑼衅穼?。[注意]滴眼時應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。毒蕈堿（muscarine）存在于某些野生蕈中(主要是絲蓋傘菌屬及杯傘菌屬)。中毒時表現(xiàn)強烈的Ｍ樣癥狀，可用阿托品治療。N膽堿受體激動藥煙堿(Nicotine,尼古?。焿A是煙葉(tobacco)中的主要成分。國產(chǎn)曬煙中含煙堿3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿1~2%。[毒性作用]煙堿在臨床上無實用價值，但在毒理上有很大的意義。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似

4、。成人致死量約為50mg,一支煙卷約含半個致死量的煙堿(20~30mg)，一支雪茄煙含煙堿量100~150mg。煙堿在粘膜極易吸收，吸收后80~90%在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。[藥理作用]小劑量興奮,大劑量抑制。1、對N1受體興奮2、對N2受體興奮3、長期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等?？笰chE藥及膽堿酯酶復(fù)活藥一、膽堿酯酶（cholinesterase，ChE）乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase,AChE)丁酰膽堿酯酶(pseudocho

5、linesterase)膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程：二、抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥作用機理（一）易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明（neostigmine）藥理作用——抑制AchE活性1、興奮胃腸道，作用明顯2、骨骼肌神經(jīng)肌接頭興奮骨骼肌.新斯的明還能直接激動神經(jīng)肌接頭（N2受體）3、其他：對腺體、心血管系統(tǒng)作用較弱體內(nèi)過程新斯的明口服吸收很差，不能透過血腦屏障，T1/2約1-2小時，注射給藥作用持續(xù)2～４小時臨床應(yīng)用1、重癥肌無力?？筛纳萍o力，控制癥狀2、腹氣脹和尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動過速4、非除極化型

6、肌松藥（如筒箭毒堿）過量解救不良反應(yīng)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉——Ｍ樣癥狀過量使用可致“膽堿能危象”，使肌無力加重禁用于機械性腸梗阻、尿路梗塞、哮喘患者毒扁豆堿（physostigmine）脂溶性高,易透過血腦屏障,中樞作用明顯,毒性較大.外周作用與新斯的明相似.外用滴眼可降低眼內(nèi)壓，治療青光眼作用強而持久，刺激性大。吡啶斯的明用于重癥肌無力，作用較新斯的明弱但維持時間長，適合于晚間給藥。依酚氯銨起效快，維持時間短，用于診斷重癥肌無力安貝氯銨（酶抑寧）用于重癥肌無力加蘭他敏（galanthamine）用于重

7、癥肌無力及小兒麻痹癥后遺癥治療他克林（tacrine）中樞作用顯著，主要用于Alzheimer’sdisease（AD）的治療（二）難逆性抗膽堿酯酶藥有機磷酸酯類（organophosphate）：敵百蟲、樂果、敵敵畏、對硫磷、內(nèi)吸磷、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)中毒機理與AchE難逆性結(jié)合，并會老化磷?；憠A酯酶膽堿酯酶老化（aging）:必須等待新生膽堿酯酶解救原則：一旦中毒，盡快！持續(xù)搶救！西洋菜放倒數(shù)十人醫(yī)生懷疑是有機磷中毒醫(yī)生在檢查中毒事件中年齡最小的６歲女孩的

8、病情2005年11月21日上午，汕頭市海門鎮(zhèn)幾十名村民懷疑因吃了當(dāng)?shù)匾徊藞@種植的西洋菜而出現(xiàn)不同程度中毒，吃了西洋菜后才出現(xiàn)惡心嘔吐、腹瀉、四肢無力、口水增多、大汗等癥狀。病情比較嚴(yán)重的男患者董某據(jù)其親友介紹，當(dāng)天上午他一人吃了將近半公斤西洋菜，中午便出現(xiàn)了上述中毒癥狀，當(dāng)天深夜已神志不清、并且躁動，需要好幾個人合力才能將他制服，經(jīng)搶救目前大部分中毒者病情已經(jīng)穩(wěn)定。福建一村56名村民有機磷中毒4人生命垂危浦城縣官路鄉(xiāng)李處村56名村民喝完滿月