《膽堿受體阻斷藥》PPT課件

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1、第八章M膽堿受體阻斷藥M-cholinoceptorBlockingDrugs學(xué)習(xí)要求掌握：阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及禁忌癥；山莨菪堿、東莨菪堿的作用特點(diǎn)與應(yīng)用。熟悉：琥珀膽堿和筒箭毒堿的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)與用藥注意。了解：常用的阿托品合成代用品的作用特點(diǎn)與臨床應(yīng)用。案例8-1患者，男，67歲。食用隔夜海鮮2h后出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，自行口服阿托品3片、PPA2片后上述癥狀減輕，但出現(xiàn)口干、心慌、排尿不暢。問題：1、為什么該患者應(yīng)用阿托品和PPA后癥狀緩解？2、該患者用藥后出現(xiàn)口干、心慌、排尿不暢的原因是什么？3、應(yīng)用

2、阿托品應(yīng)注意什么？M膽堿受體阻斷藥阿托品和阿托品類生物堿阿托品（atropine）東莨菪堿（scopolamine）山莨菪堿（anisodamine）阿托品的合成代用品1、合成擴(kuò)瞳藥2、合成解痙藥3、選擇性M1受體阻斷藥一、阿托品和阿托品類生物堿來源植物主要生物堿顛茄(Atropabelladonna)莨菪堿曼陀羅(Daturastramonium)莨菪堿洋金花(Daturasp.)東莨菪堿莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪堿唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪堿野顛茄(Atropabelladonna)曼陀羅(Datura

3、stramonium)曼陀羅(Daturastramonium)莨菪(Hyoscyamusniger)洋金花(Daturasp.)化學(xué)天然生物堿為左旋莨菪堿（不穩(wěn)定）提取過程中得到消旋莨菪堿—阿托品基本結(jié)構(gòu)：托品酸的叔胺生物堿酯CHOCH2COON—CH3N—CH3COCHOCOHOCH2CHOCOHOCH2CHOCOHOCH2C托品酸堿基阿托品（atropine）【作用機(jī)制】競爭性阻斷M-R，大劑量也阻斷N1-R?！咀饔锰攸c(diǎn)】各器官對阿托品的敏感性不同,依次為：腺體→眼→心臟→胃腸和膀胱平滑肌→血管→CNS。【藥理作用】1、抑制腺體分泌唾液腺、汗腺

4、最敏感、淚腺、呼吸道腺體次之、較大劑量胃液分泌↓,但對胃酸影響小，原因：①HCO3-分泌也↓；②H+分泌還受組胺、胃泌素等調(diào)節(jié)。2、對眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓↑、調(diào)節(jié)麻痹M受體阻斷藥與激動(dòng)藥對眼的作用調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)麻痹【藥理作用】3、松弛內(nèi)臟平滑肌,尤其是痙攣的SM解除胃腸平滑肌痙攣?zhàn)饔米詈?降低輸尿管、膀胱逼尿肌張力作用次之;對膽道、支氣管平滑肌作用較弱；對子宮平滑肌作用不明顯。對胃腸括約肌作用弱且不恒定?！舅幚碜饔谩?、心臟（1）影響心率：常用量：部分人短暫輕度HR↓(4-8次/分)，不伴BP、CO變化(阻斷突觸前膜M1→ACh釋放↑)較大劑量：HR↑(程

5、度取決于迷走神經(jīng)張力)(阻斷竇房結(jié)M2,解除迷走神經(jīng)對心臟抑制)（2）加快房室傳導(dǎo)、縮短ERP（阻斷房室結(jié)M2，拮抗迷走神經(jīng)作用）【藥理作用】5、血管和血壓（1）常用量:無明顯變化（2）大劑量:舒張血管,解除血管痙攣,改善微循環(huán)機(jī)制：未明，與抗膽堿無關(guān)?？赡埽孩僖种坪瓜佟w溫↑→代償性散熱②直接擴(kuò)張血管【藥理作用】6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)常用量(0.5-1mg)：輕度興奮迷走中樞；較大量(1-2mg)：輕度興奮延腦和大腦；大劑量(2-5mg)：明顯興奮中樞；中毒量(＞10mg)：中樞癥狀明顯，先興奮后抑制：如幻覺、驚厥，甚至昏迷、呼吸麻痹死亡。【臨床應(yīng)用】1

6、、解除平滑肌痙攣,治療各種內(nèi)臟絞痛:①對胃腸絞痛、膀胱刺激癥療效好；②對膽絞痛、腎絞痛較差,須與阿片類合用2、抑制腺體分泌，用于麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗及流涎癥。目的：減少呼吸道腺體和唾液腺分泌，防止分泌物阻塞氣道和吸入性肺炎的發(fā)生?！九R床應(yīng)用】3、眼科用藥①治療虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥交替應(yīng)用，防止虹膜與晶狀體粘連。②驗(yàn)光(兒童)：調(diào)節(jié)麻痹作用強(qiáng)、久。③檢查眼底：少用?！九R床應(yīng)用】4、解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，治療緩慢型心律失常，如竇緩、竇房或房室傳導(dǎo)阻滯。5、抗休克（感染性休克）：大劑量，對伴有高熱、HR過快者不宜應(yīng)用阿托品。6、解救有機(jī)磷中毒應(yīng)用原則

7、：①及早、反復(fù)、足量→阿托品化，②中度以上中毒合用膽堿酯酶復(fù)活藥【不良反應(yīng)】1、副作用：口干,視力模糊,皮干，潮紅,心悸,體溫↑,排尿困難,便秘2、中毒反應(yīng)表現(xiàn)：M-R明顯阻斷及中樞癥狀解救：①洗胃、導(dǎo)瀉②對癥治療：物理降溫、地西泮毒扁豆堿反復(fù)iv【禁忌癥】青光眼，前列腺肥大。東莨菪堿(scopolamine)【作用特點(diǎn)】1、中樞作用較強(qiáng)，但抑制大腦，興奮呼吸中樞2、外周作用同Atr，但對眼、腺體>Atr；對心血管、胃腸

8、-HT活性【臨床應(yīng)用】1.麻醉前給藥：優(yōu)于阿托品抑制腺體作用較強(qiáng)，遺忘、鎮(zhèn)靜作用2.抗暈動(dòng)病、妊娠嘔吐及放射