中南大學(xué)天然藥物分離與提純天然產(chǎn)物化學(xué)資料緒論

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1、天然產(chǎn)物化學(xué)南通大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院朱金麗15962969061第一章緒論1．天然產(chǎn)物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容2．天然產(chǎn)物的生物合成3.天然產(chǎn)物化學(xué)的發(fā)展史4.天然產(chǎn)物化學(xué)的發(fā)展動(dòng)向在化學(xué)學(xué)科內(nèi)，天然產(chǎn)物專指由動(dòng)物、植物及海洋生物和微生物體內(nèi)分離出來(lái)的生物二次代謝產(chǎn)物及生物體內(nèi)源性生理活性化合物。是由各種化學(xué)成分所組成的復(fù)雜體系。一、天然產(chǎn)物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容廣義地講，自然界的所有物質(zhì)都稱為天然產(chǎn)物。金雞納奎寧天然產(chǎn)物有效成分天然產(chǎn)物有效成分有效成分（activecompound）:在藥理和生物學(xué)角度來(lái)看是指有生物活性的物質(zhì)，這種物質(zhì)在化學(xué)上能用分子式和結(jié)構(gòu)式來(lái)表示，并具有一定的

2、物理常數(shù)。在食品領(lǐng)域中，有效成分的范疇可擴(kuò)展到除生物活性成分、功效成分之外，如：營(yíng)養(yǎng)成分、天然食品添加劑成分等。天然產(chǎn)物化學(xué)天然產(chǎn)物化學(xué)：是以各類生物為研究對(duì)象，以有機(jī)化學(xué)為基礎(chǔ)，以化學(xué)和物理方法為手段，研究生物二次代謝產(chǎn)物的提取、分離、結(jié)構(gòu)、功能、生物合成、化學(xué)合成與修飾及其用途的一門(mén)科學(xué)，是生物資源開(kāi)發(fā)利用的基礎(chǔ)研究。一次代謝與二次代謝一次代謝：植物、昆蟲(chóng)或微生物體內(nèi)的生物細(xì)胞通過(guò)光合作用、碳水化合物代謝和檸檬酸代謝，生成生物體生存繁殖所必須的化合物，如糖類、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物（如多糖類、蛋白質(zhì)、酯類、DNA、RNA）等的代謝過(guò)程，這些化合物

3、稱為一次代謝產(chǎn)物。二次代謝：從某些一次代謝產(chǎn)物作為起始原料，通過(guò)一系列特殊生物化學(xué)反應(yīng)生成表面上看來(lái)似乎對(duì)生物本身無(wú)用的化合物，如萜類、甾體、生物堿、多酚類等，這些二次代謝產(chǎn)物就是人們熟知的天然產(chǎn)物。二、天然產(chǎn)物的生物合成大自然是一個(gè)天然藥庫(kù)來(lái)自植物的,如阿片、人參、大黃等;大自然是一個(gè)天然藥庫(kù)來(lái)自動(dòng)物的,如牛黃、鹿茸、蟾酥、海馬等;大自然是一個(gè)天然藥庫(kù)來(lái)自人類的,如紫河車(chē)等;（補(bǔ)氣，養(yǎng)血，益精）大自然是一個(gè)天然藥庫(kù)來(lái)自礦物的,如石膏、朱砂、雄黃等。雄黃三硫化二砷：敗毒抗癌、祛痰鎮(zhèn)驚、殺蟲(chóng)療瘡、消炎退腫。解肌清熱，除煩止渴清熱瀉火、消腫止痛丹藥：用于心神不寧心悸

4、失眠鎮(zhèn)驚安神三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史斷腸草見(jiàn)血封喉,毒箭木三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史鴆夾竹桃鶴頂紅鶴頂紅,三氧化二砷，也就是著名的砒霜?！苞Q頂紅”不過(guò)是古時(shí)候?qū)ε囊粋€(gè)隱晦的說(shuō)法而已。砷進(jìn)入人體后，會(huì)和蛋白質(zhì)的硫基結(jié)合，使蛋白質(zhì)變性失去活性。三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史海鮮+維生素C=砒霜?銀針驗(yàn)毒三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史在19世紀(jì)以前，制藥的手段比較原始。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)記載，從天然藥物中分離其中所含的有機(jī)化學(xué)成分，始于1769年瑞典化學(xué)家舍勒從酒石分離出酒石酸、苯甲酸（1775）、乳酸（1785）、沒(méi)食子酸（1786）等有機(jī)酸類物質(zhì)。三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史但古代中國(guó)

5、早在這之前就有了明確的記載。明代李延的《醫(yī)學(xué)入門(mén)》（1575）中記載了用發(fā)酵法從五倍子中得到?jīng)]食子酸的過(guò)程。書(shū)中謂“五倍子粗粉，并礬、曲和勻，如作酒曲樣，入瓷器遮不見(jiàn)風(fēng)，侯生白取出?！薄侗静菥V目》（1596）卷39中則有“看藥上長(zhǎng)起長(zhǎng)霜，則藥已成矣”的記載。這里的“生白”、“長(zhǎng)霜”均為沒(méi)食子酸生成之意，是世界上最早制得的有機(jī)酸，比舍勒的發(fā)明早了二百年。三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史樟腦的記載在中國(guó)最早見(jiàn)于1711年洪遵著的《集驗(yàn)方》一書(shū)，后由馬可波羅傳至西方?！侗静菥V目》卷34下詳盡記載了用升華法等制備、純化樟腦的過(guò)程。歐洲直至18世紀(jì)下半葉才提出了樟腦的純品。醫(yī)藥化

6、學(xué)源于中國(guó).不含萘和對(duì)二氯苯，安全、高效、對(duì)人體無(wú)毒無(wú)害80%六分之一三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史從藥用動(dòng)植物中提取活性成分則始于19世紀(jì)。第一個(gè)被提取的成分是嗎啡堿（一種異喹啉生物），于1805年由法國(guó)化學(xué)家F·澤爾蒂納自鴉片中提取。嗎啡罌粟結(jié)構(gòu)改造含量、毒性天然藥物占臨床使用藥物的50%來(lái)源于高等植物的約25%。天然產(chǎn)物藥物療效高，副作用小，天然產(chǎn)物始終是醫(yī)藥行業(yè)中新藥的主要來(lái)源之一。三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史此后的數(shù)十年間發(fā)掘了大量民間藥中的活性成分，如土根堿、奎寧（1820）、辛可寧、番木鱉堿、咖啡因、阿托品毛地黃強(qiáng)心苷、毒毛旋花苷、蟾

7、蜍等，以生物堿居多，都具有顯著的生理活性，可以代表其原生藥，多數(shù)至今仍用作藥物。但當(dāng)時(shí)只能利用分餾和重結(jié)晶來(lái)純化單體成分。三、天然產(chǎn)物研究的發(fā)展史20世紀(jì)50年代先后自印度蘿芙木中獲得降壓活性成分利血平，以及從降血糖藥長(zhǎng)春花中獲得抗癌活性成分春花堿，成為兩個(gè)很有價(jià)值的藥物，引起了各方的重視。1960年左右開(kāi)始了對(duì)海洋天然產(chǎn)物的研究。如：從被囊類動(dòng)物中分離得到的具有細(xì)胞毒活性的吲哚生物堿；從一些海綿中分離的具有抗白血病的雙吲哚物質(zhì)。天然藥物化學(xué)的發(fā)展有兩個(gè)轉(zhuǎn)折點(diǎn)其一是1930年前后，由于微量元素分析法的導(dǎo)入，試料量降至毫克水平，推進(jìn)了天然成分的分析工作。其二是19

8、60年代前后，各種層析方