中國菊科欖香烯植物資源

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1、中國菊科欖香烯植物資源Y20100168植物學趙振坤目錄欖香烯簡介欖香烯提取現(xiàn)狀中國菊科欖香烯植物資源綜述1.欖香烯簡介欖香烯注射液由我國自主研發(fā)，主要成分為-欖香烯（1-甲基-1-乙烯基-2,4-二異丙基環(huán)己烷）同時含有少量-和-欖香烯及其它萜類化合物，已于1994年作為國家二類抗腫瘤新藥上市。相對于大多數(shù)化療藥物而言，該藥毒副作用小，無明顯肝腎功能損害，不發(fā)生骨髓抑制，長期使用無耐藥性產(chǎn)生。紫杉醇類羥基喜樹堿類長春瑞濱欖香烯短葉紫杉或紅豆杉喜樹莖長春花莪術(shù)（郁金）C47H51NO14C20H16N2O5C45H54N4O8.2C4H6O6C15H24853.9364.371079.

2、12204.35仿制藥仿制藥仿制藥中國原研發(fā)明專利藥，國家“七五”“八五”“九五”“十五”攻關(guān)項目欖香烯和其他抗腫瘤植物藥比較紫杉醇類羥基喜樹堿類長春瑞濱欖香烯以蓖麻油為溶媒的油劑粉針粉針靜脈乳、口服乳靶向制劑卵巢癌、乳腺癌，肺癌、頭頸部癌、食管癌、生殖細胞腫瘤、子宮內(nèi)膜癌、淋巴瘤、膀胱癌等原發(fā)性肝癌、胃癌、頭頸部癌、膀胱癌及直腸癌非小細胞肺癌、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌、頭頸部腫瘤、食管癌。肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、腦瘤、婦科腫瘤、骨轉(zhuǎn)移癌等惡性腫瘤。并可用于介入、腔內(nèi)化療及癌性胸腹水的治療欖香烯和其他抗腫瘤植物藥比較紫杉醇類羥基喜樹堿類長春瑞濱欖香烯卵巢癌、非小細胞癌、乳腺癌無限制限

3、非小細胞癌、乳腺癌、淋巴癌、卵巢癌無限制肝臟代謝主要通過糞便排泄肝內(nèi)代謝，膽道系統(tǒng)排泄80%經(jīng)肺臟排出、20%其余經(jīng)體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，可通過血腦屏障、透過血骨屏障促進微管蛋白的聚合,誘導細胞凋亡。作用于細胞G2和M期拓撲異構(gòu)酶I抑制劑，作用于細胞S期干擾微管蛋白而起到抑制細胞增殖的作用，作用于細G2/M期1、抑制癌細胞DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，誘導細胞調(diào)亡2、增強免疫功能3、抑制轉(zhuǎn)移復發(fā)4、作用于細S期,阻止由S期進入G2/M期欖香烯和其他抗腫瘤植物藥比較紫杉醇類羥基喜樹堿類長春瑞濱欖香烯1、過敏反應2、骨髓抑制：嚴重中性粒細胞發(fā)生率為47%，3、神經(jīng)毒性：嚴重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。4

4、、心血管毒性、肌肉關(guān)節(jié)疼痛5、胃腸道反應：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。7、脫發(fā)：發(fā)生率為80%。8、靜脈炎1、骨髓抑制：表現(xiàn)為白細胞下降2、胃腸道反應：主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等。3、偶見泌尿系統(tǒng)毒性：血尿、尿頻和輕度尿蛋白。4、乏力、頭痛5、脫發(fā)6、偶見有嗜睡1、骨髓抑制；2、周圍神經(jīng)毒性反應：深腱反射降低，長期用藥可出現(xiàn)下肢無力。3、便秘，麻痹性腸梗阻罕見。4、偶見惡心和嘔吐。5、呼吸困難或支氣管痙攣。6、脫發(fā)，下頜痛，7、靜脈炎。1、局部靜脈炎2、少數(shù)患者藥物熱3、少數(shù)患者腔內(nèi)灌注疼痛4、少數(shù)患者輕微消化道反應欖香烯和其他抗腫瘤

5、植物藥比較紫杉醇類羥基喜樹堿類長春瑞濱欖香烯療效確切，毒副作用大療效確切，毒副作用大療效確切，毒副作用大療效確切，不良反應小，能透過血腦屏障和血骨屏障，性價比優(yōu)良5ml:30mg；1400.00元/支5ml:10mg；210.00元/支20mg；583.00元/瓶20ml:100mg；140.00元/支1320015120110007000摘自《國家基本藥物目錄》《國家醫(yī)保目錄》《中華人民共和國藥典臨床須知》《臨床腫瘤內(nèi)科手冊》及中國抗癌協(xié)會網(wǎng)站和《中華腫瘤雜志》《中國腫瘤臨床》等雜志欖香烯和其他抗腫瘤植物藥比較2.欖香烯提取現(xiàn)狀欖香烯最早是從中藥莪術(shù)（Rhizomacurcuma）的

6、揮發(fā)油中提取分離的。目前欖香烯注射液是用溫莪術(shù)生產(chǎn)的。莪術(shù)是蓬莪術(shù)（Curcuma.phaeocaulis）廣西莪術(shù)（C.kwangsinensis）和溫莪術(shù)（C.wenyujing）的干燥根。它們都是姜黃屬（Curcuma）植物2.欖香烯提取現(xiàn)狀現(xiàn)在提取植物揮發(fā)油所用的一般方法是水蒸氣蒸餾法、超臨界CO2法、固相微萃取法等等。分離欖香烯所用的方法一般是GS-MS法。2.欖香烯提取現(xiàn)狀最高的是李勇等用水蒸氣蒸餾法提取從蓬莪術(shù)、廣西莪術(shù)、溫莪術(shù)中提取揮發(fā)油，GS-MS檢測的欖香烯相對含量分別為6.47%、9.81%、16.91%。工業(yè)生產(chǎn)中，用超臨界CO2-精餾法從莪術(shù)中萃取欖香烯，提取

7、產(chǎn)物中欖香烯占28%左右。3.中國欖香烯植物資源從尋找揮發(fā)油中含有欖香烯的植物開始，共搜集到約262種植物，分別屬于55個科，162屬。為了得到有價值的莪術(shù)替代品，本文主要報道欖香烯在揮發(fā)油中相對含量大于蓬莪術(shù)（6.47%）的植物。3.中國菊科欖香烯植物資源揮發(fā)油中欖香烯相對含量在6.47%以上的9種植物3.中國欖香烯植物資源揮發(fā)油中欖香烯相對含量在1%-6.47%的17種植物3.中國欖香烯植物資源另外，還有一些菊科植物的揮發(fā)油也含有欖香烯，但