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1、藥物新劑型與新技術(shù)第三章膠束、納米乳、亞微乳與復(fù)乳的制備技術(shù)第一節(jié)常用乳化劑、助乳化劑與乳化設(shè)備第二節(jié)膠束第三節(jié)納米乳與亞微乳的制備技術(shù)第四節(jié)復(fù)乳第五節(jié)其它常用乳化劑、助乳化劑與乳化設(shè)備一、常用乳化劑二、常用助乳化劑三、乳化設(shè)備第一節(jié)常用乳化劑、助乳化劑與乳化設(shè)備天然乳化劑合成乳化劑混合乳化劑常用助乳化劑天然乳化劑天然乳化劑包括糖類的阿拉伯膠，明膠，白蛋白和酪蛋白，大豆磷脂，軟磷脂及膽固醇等。這些天然乳化劑降低界面張力的能力不強(qiáng)，但他們易行成高分子膜而使乳滴穩(wěn)定。明膠及其他蛋白質(zhì)類乳化劑的帶電狀況受溶液pH影響，在其等電點(diǎn)時(shí)穩(wěn)定性
2、最小。天然乳化劑天然乳化劑的優(yōu)點(diǎn)是無(wú)毒，價(jià)廉，缺點(diǎn)是一般都存在批與批之間的差異，對(duì)大量生產(chǎn)很不利，其產(chǎn)品的差異可能在生產(chǎn)的時(shí)候不顯著，但幾個(gè)月之后進(jìn)明顯了。豬制品不被某些宗教信仰者所接受，牛制品可能有瘋牛病的危險(xiǎn)，另外有許多都可能受微生物的污染。合成乳化劑合成乳化劑品種較多，分為離子型和非離子型兩大類，藥劑學(xué)中常用非離子型乳化劑，因其毒性較低。非離子型乳化劑脂肪酸山梨坦與聚山梨酯聚氧乙烯脂肪醇醚類聚氧乙烯聚丙乙烯共聚物脂肪酸山梨坦80與據(jù)山梨酯80已用于制備胰島素復(fù)乳和氟尿嘧啶復(fù)乳等。此類共聚物中聚氧乙烯部分增加，則其水溶性增加，
3、聚氧丙烯部分增加，則其水溶性下降，隨聚氧乙烯和聚丙乙烯聚合度不同，可分為液態(tài)，半固態(tài)和固態(tài)，分別用字母L、P、F來(lái)表示。商品名為Brij，親水性，該類中的平平加，系非離子型O/W型乳化劑，為白色膏狀物，易溶于水，有良好的乳化、分散性能，性質(zhì)穩(wěn)定，耐酸、堿、熱、硬水、金屬鹽。其用量一般為油相重量的5%-10%（一般攪拌）2%-5%（高速攪拌），不宜與某些羥基酸或羧酸類藥物配伍。混合乳化劑為了調(diào)整乳化劑的HLB值，常用混合乳化劑，混合乳化劑的HLB值有加合性。將質(zhì)量為Wa的乳化劑a與質(zhì)量為Wb的乳化劑b組成混合型乳化劑，則由下式可求得
4、：HLBab=（HLBaWa+HLBbWb）/(Wa+Wb)混合乳化劑如果混合乳化劑是由兩種以上的乳化劑組成，其HLB值亦可由類似上式的計(jì)算方法得到，這種方法還可用于配制一定HLB值的混合型乳化劑，以適應(yīng)特定乳劑的需要。混合乳化劑HLB值僅是確定乳化劑的親水、親油作用相對(duì)大小的一種經(jīng)驗(yàn)方法，用來(lái)指導(dǎo)乳化劑的制備，石油一定局限性的。乳化劑的其他性質(zhì)，加在界面上的分子締合反應(yīng)，與溶液中其他組分的締合作用等，也會(huì)影響乳化劑的形成。常用助乳化劑助乳化劑可以調(diào)節(jié)乳化劑的HLB值，并形成更小的乳滴。常用的助乳化劑有正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇
5、、甘油、聚甘油酯、磷酸單辛酯的鈉鹽、甘氨膽酸鈉、脂肪鈉等。乳化設(shè)備乳化時(shí)通常必須靠外力作用，然后乳化劑再使乳滴穩(wěn)定。使用不同的設(shè)備可以得到粒徑不同的乳劑，粒徑還會(huì)因操作不同而變化。乳化設(shè)備不同乳化設(shè)備可以制成不同粒徑的乳劑1攪拌2膠體磨3超聲波4高速攪拌器5兩部高壓乳化劑乳化設(shè)備超聲波乳化器以超聲波作為乳化能源，乳化時(shí)間短，但因能量大，可引起藥物的分散失效，也可能帶來(lái)金屬污染。電動(dòng)攪拌器轉(zhuǎn)速一般為1000r/min以下，制得的普通乳徑范圍較寬。高壓乳勻機(jī)高速攪拌器利用產(chǎn)生的剪切力與與擊碎力使液滴分散，在一定范圍內(nèi)，轉(zhuǎn)速越高，攪拌時(shí)
6、間越長(zhǎng)，乳滴越小。操作室應(yīng)盡量避免起泡。膠體磨依靠轉(zhuǎn)子與定子之間產(chǎn)生的高速剪切力使液滴分散，可用于制備粘度較大的乳劑。使液體通過(guò)狹縫產(chǎn)生較為均勻的分散力，形成較小的乳滴，制得的乳滴粒徑較為均勻。膠束概述膠束的形成膠束的增溶作用膠束的一般制備方法作為藥物載體的聚合物膠束膠束膠束是膠體分散體中的一種，屬于締合膠體，自20世紀(jì)70年代以來(lái)，由于膠束在石油工業(yè)，紡織業(yè)和農(nóng)業(yè)方面的廣泛應(yīng)用，研究逐漸增多。膠束在藥學(xué)中起初用于藥物的增溶，近年也用于給藥系統(tǒng)的載體。概論膠束可以作為給藥系統(tǒng)，用于提高穩(wěn)定性，延緩釋放，和具有靶向性。表面活性劑分子
7、締合形成膠束時(shí)的最低濃度稱為臨界膠束濃度（CMC）。在一定溫度下，不同表面活性劑的CMC不同，形成膠束的分子締合數(shù)也不同。形成膠束的最低的溫度稱為臨界膠束溫度（CMT），高于此溫度膠束將解締合成為單體。概論影響臨界膠束濃度的因素表面活性劑的結(jié)構(gòu)不同，溶液的CMC值就不同，通常結(jié)構(gòu)相似的表面活性劑，烴基的碳鏈增長(zhǎng)，CMC值明顯降低，親水基鏈增長(zhǎng)CMC值僅略有增加，親水/疏水比例固定時(shí)，三嵌段比二嵌段共聚物的CMC值高。概論當(dāng)兩親性分子遇到選擇性溶劑時(shí)，便可能形成膠束。通常使用的選擇性溶劑是水，當(dāng)表面活性劑在水溶液中的溶解度很小時(shí)，基
8、本上進(jìn)分布在表面，溶液內(nèi)部?jī)H有個(gè)別分子，濃度達(dá)到CMC后表面分子飽和，濃度大于CMC時(shí)，表面活性劑分子急劇進(jìn)入溶液內(nèi)部，由于水分子間強(qiáng)大的偶極引力，使表面活性劑受到排斥，而其疏水部分相互靠近，吸引產(chǎn)生締合，自發(fā)形成膠束。膠束的增溶作用形成膠束能增加
