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1、苯并惡嗪酮系列的合成SynthesisofBenzoxazineKetones目錄中文摘要IAbstractII引言1第1章概述31.1苯并惡嗪酮類化合物的研究進(jìn)展31.2苯并惡嗪酮類化合物的生物活性和生態(tài)功能41.2.1苯并惡嗪酮類化合物的抗蟲活性41.2.2苯并惡嗪酮類化合物對植物的毒性41.2.3苯并惡嗪酮類化合物的抗真菌、病毒活性51.2.4苯并惡嗪酮類化合物的化感作用61.32-甲基-4H-苯并[1,4]惡嗪-3-酮及其衍生物在農(nóng)藥中的研究進(jìn)展6第2章實(shí)驗(yàn)部分72.1合成路線的確定72.2實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備及試劑82.2
2、.1實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備82.2.2實(shí)驗(yàn)裝置圖82.4實(shí)驗(yàn)步驟92.4.1化合物2-（2-硝基-苯氧基）丙酸甲酯及其衍生物的合成92.4.2化合物2-甲基-4H-苯并[1,4]惡嗪-3-酮及其衍生物的合成13總結(jié)17致謝18參考文獻(xiàn)19附圖22II苯并惡嗪酮系列的合成摘要：氮的雜環(huán)化合物的合成是一個(gè)重要的研究領(lǐng)域，特別是苯并惡嗪酮系列，他們是很多藥物的中間體，有著廣泛的應(yīng)用，包括抗生素，植物的抗病抗菌和抗病蟲害,羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑，鉀通道調(diào)制器，抗風(fēng)濕藥和降壓藥和一些酶的抑制劑等，是目前藥物合成研究的熱點(diǎn)，本文特別介紹了
3、在它們在農(nóng)藥中的應(yīng)用。本文概述了苯并惡嗪酮類化合物在各個(gè)領(lǐng)域的應(yīng)用，并且合成了2-甲基-4H-苯并[1,4]惡嗪-3-酮，6-甲氧基-2-甲基-4H-苯并[1,4]惡嗪-3-酮，6-氯-2-甲基-4H-苯并[1,4]惡嗪-3-酮，2,6-二甲基-4H-苯并[1,4]惡嗪-3-酮。在實(shí)驗(yàn)的過程中，也運(yùn)用了不同檢測反應(yīng)的手段，包括TLC點(diǎn)板，LCMS，NMR等，保證反應(yīng)的合理性，正確性，可靠性。關(guān)鍵字：苯并惡嗪酮合成表征IISynthesisofBenzoxazineKetonesAbstract：Nitrogenheteroc
4、ycliccompoundsareimportantresearcharea,especiallybenzoxazineketones,whichareintermediatesofdrugs,andhaveawiderangeofapplications,includingantibiotics,plantdiseaseresistancetoanti-bacterialandanti-pestsanddiseases,serotonin(5-HT3)receptorantagonists,potassiumchannel
5、modulators,anti-rheumaticdrugsandantihypertensivedrugs,andsomeenzymeinhibitorsandsoon,itispopularinthefieldsofdrugsynthesis,thisarticlespecificallyintroducestheirapplicationsonpesticide.Thisarticlereviewstheapplicationsofbenzoxazinketonesinvariousfields,andisynthes
6、isfourdrugs，2-methyl-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one，6-methoxy-2-methyl-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one,6-chloro-2-methyl-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one,2,6-dimethyl-4H-benzo[1,4]oxazin-3-oneincluded.Intheexperimentalprocess,theuseofdifferentdetectionreactionsmeans,includingTLC,LC-
7、MS,NMR,toensuretheirreasonability,accuracy,andreliability.Keywords：benzoxazineketone;synthesis;characterizationII引言我國是一個(gè)擁有十三億人口的農(nóng)業(yè)大國，糧食安全問題歷來具有十分重要的戰(zhàn)略意義。隨著人口的增長、城市建設(shè)和工業(yè)用地的增加，耕地面積在不斷減少，糧食需求的增長與可耕地面積減少之間的矛盾日趨突出。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全世界每年有10億噸左右的糧食毀于病蟲害，由于病、蟲、草、鼠害等造成的農(nóng)作物減產(chǎn)幅度達(dá)20-30%，如果
8、一旦停止用藥或嚴(yán)重的用藥不當(dāng)，一年后將減少收成25-40%(與正常用藥相比)，兩年后將減少40-60%以至絕產(chǎn)。農(nóng)藥工業(yè)是重要的支農(nóng)產(chǎn)業(yè)，它對控制病蟲草害，調(diào)節(jié)植物生長，保證農(nóng)業(yè)豐收起著十分重要的作用，同時(shí)農(nóng)藥對林業(yè)及公共衛(wèi)生事業(yè)的貢獻(xiàn)也是舉世公認(rèn)，使用農(nóng)藥可以挽回15-30%的農(nóng)產(chǎn)品損失
