伊維菌素不同制劑在獸醫(yī)臨床的應(yīng)用

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1、伊維菌素不同制劑在獸醫(yī)臨床的應(yīng)用2011,45(12):53?55/劉根新，等中國獸藥雜志?53?伊維菌素不同制劑在獸醫(yī)臨床的應(yīng)用劉根新，王福厚,車清明，李學(xué)釗,王治倉(甘肅畜牧工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院，甘肅武威733006)［收稿日期］2011—04—12［文獻標(biāo)識碼］A［文章編號］1002—1280(2011)12—0053—03［中圖分類號］$859.796［摘要］對近年來伊維菌素的研究及其制劑的應(yīng)用情況做了詳細的綜述，并分析了該類藥物制劑在研究及應(yīng)用中存在的問題.［關(guān)鍵詞］伊維菌素;制劑;臨床應(yīng)用TheClinicalApplicationofDiffe

2、rentlvermectinPreparationLIUGen一xin,WANGFu一hou,CHEQing一ming,LIXue一zhao,WANGZhi一cang(GansuPolytechniqueCol?geofAnimalHusbandryaiKlEngineering,Wuwei,Gansu733006,China)Abstract:Ivermectinwasabroad一spectrumdrugofanti一parasite,thedifferentpreparationwasstudiedandappliedinclinicalveter

3、inarianresearch.Inthispaper.theresearchandpreparationofivermectinwasdescribed,andtheprobleminresearchandpreparationofivermectinwasalsoanalyzed,meanwhilehowtoresolvetheseproblemswasconsidered.Keywords:ivermectin;preparation;clinicalapplication伊維菌素(ivermectin,IVM)是1979年由Berge發(fā)現(xiàn)的一種阿

4、維菌素類的驅(qū)蟲抗牛素，屬于大環(huán)內(nèi)酯類,是除蟲鏈霉菌(Streptomycesavermitilis)發(fā)酵產(chǎn)物阿維菌素類的衍生物，由雙氫阿維菌素Bia(>80%)和雙氫.阿維菌素Blb(>20%)兩個組分組成.伊維菌素是一類體內(nèi)外廣譜殺蟲劑,在低濃度下具有很強的活性，常用于驅(qū)除動物體內(nèi)外寄生蟲和殺滅農(nóng)業(yè)害蟲，它們對線蟲和節(jié)肢動物的作用強,對吸蟲，絳蟲和原蟲無作用.伊維菌素由于其良好的作用效果而受到獸醫(yī)臨床的廣泛重視，伊維菌素的制劑及其臨床應(yīng)用研究長期以來也是該領(lǐng)域研究的重點.1作用機理伊維菌素的作用機理是與靶蟲細胞上的特界性高親合力的位點結(jié)合，

5、影響了細胞膜對cl一的通透性，繼而引起線蟲的神經(jīng)細胞及節(jié)肢動物的肌細胞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)一氨基丁酸(GABA)的釋放量增加，以及打開谷氨酸控制的cl一通道，增強神經(jīng)膜對cl一的通透性,GABA作用于突觸前神經(jīng)末梢,減少興奮性遞質(zhì)的釋放，使突觸后膜產(chǎn)生興奮性，突觸后膜電位減弱，突觸后神經(jīng)元因膜電位的去極化程度達不到閾值而不能進入興奮狀態(tài)，從而引起抑制，蟲體麻痹，死亡?由于吸蟲和絳蟲不以GA.BA為傳遞遞質(zhì)，并且缺少受谷氨酸控制的cl一通道,故本類藥物對其無效.哺乳動物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿,GABA雖分布于屮樞神經(jīng)系統(tǒng)，但由于本類藥物不易透過血腦屏障,而對其

6、影響極小，因此使用時就比較安全_1J?2伊維菌素的制劑及其應(yīng)用伊維菌素與其制劑的發(fā)展分為幾個時期:傳統(tǒng)的藥物制劑時期，主要包括預(yù)混劑，片劑，注射劑等;緩釋制劑和控釋制劑吋期，例如微球亞微球乳劑，透皮吸收劑，澆淋劑;靶向給藥系統(tǒng)的開發(fā)時期，例如脂質(zhì)體等作為載體的各類靶向制劑?這些制劑長期以來發(fā)揮了良好的作用，近年來,伊維菌素新制劑的研發(fā)也不斷有了新的成果，其應(yīng)用也更加廣泛.2.1傳統(tǒng)藥物制劑基金項目:甘肅畜牧工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院”十一五”規(guī)劃項目2009-5作者簡介:劉根新（1968年一），副教授，在讀博士研究生，從事屮獸醫(yī)教學(xué)工作和獸醫(yī)藥物研制?E—HIai

7、l:gsxmgclgx@163.com通訊作者:王治倉.中國獸藥雜志2011,45（12）:53?55/劉根新，等2.1.1伊維菌素預(yù)混劑郭致君等用伊維菌素預(yù)混劑（伊維菌素含量0.2%）治療豬蛔蟲病，對豬婀蟲蟲卵的減少率和轉(zhuǎn)陰率均可達到100%,并能保持豬體在較長時間內(nèi)不再感染寄牛蟲?伊維菌素預(yù)混劑在畜禽上使用安全，并且可在妊娠后期母豬包括臨產(chǎn)豬上安全使用.2.1.2伊維菌素片劑葉嵐等用伊維菌素片劑對圈養(yǎng)羊進行驅(qū)蟲試驗，發(fā)現(xiàn)用伊維菌素0.25mg/kg體重，間隔7d2次給圈養(yǎng)羊口服進行體內(nèi)外寄生蟲驅(qū)治試驗和安全性觀察，結(jié)果表明,伊維菌素片劑對圈養(yǎng)羊的胃腸

8、道內(nèi)線蟲以及體外嫡，羊虱，羊狂蠅蛆，羊蟬等都具有較好的驅(qū)蟲效果.2.1.3伊維菌