淺談阿司匹林的臨床應用

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1、淺談阿司匹林的臨床應用淺談阿司匹林的臨床應用陳相【摘?！磕康臏\談阿司匹林的臨床應用，提高對阿司匹林的認識。方法通過文獻查詢，搜集整理阿司兀林的相關(guān)知識。阿司兀林又稱乙酰水楊酸,為經(jīng)典的解熱鎮(zhèn)痛笏，臨床一般用于頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等的鎮(zhèn)痛治療和抗炎、抗風濕，但隨著對阿司I兒林藥理作用的進一步研究發(fā)現(xiàn),阿司匹林還有抑制前列腺素(PG)合成和干預血小板聚集的作用，其臨床應用范圍大規(guī)模擴展。結(jié)論經(jīng)分析、歸納阿司匹林是一種臨床廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛、心腦血管疾病、缺血性腦血管病、糖尿病、血栓性疾病等方面的藥物?！娟P(guān)鍵詞】阿司匹林；臨床應川早在1853年夏爾，弗雷徳里克?熱拉

2、爾(Gerhardt)就用水楊酸與酷酹合成了乙酰水楊酸，但沒能引起人們的重視；1898年德國化學家菲霍夫曼又進行了合成，并為他父親治療風濕關(guān)節(jié)炎，療效極好；1899年由德萊塞介紹到臨床，并取名為阿司匹林(Aspirin)o到冃前為止，阿司匹林已應川百年，成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥，也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。特別是近年來，國內(nèi)外諸多更藥學者對該藥在臨床的應用范圍進行了大量的研究，阿司匹林在臨床上的應用日趨廣泛，如在解熱鎮(zhèn)病中的應用，在抗炎、抗風濕中的應用，在心腦血管疾病中的應用等，本文予以綜述。1

3、在解熱鎮(zhèn)痛中的應川阿司匹林通過對環(huán)氧合酶(COX)的抑制而減少前列腺素(PG)的合成，由此減少組織充血、腫脹，降低對疼痛的敏感性，具有中等程度的鎮(zhèn)痛作用。可緩解輕度或中度的疼痛，對鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛等有較好的鎮(zhèn)痛效果，也用于感冒、流感等退熱。而對創(chuàng)傷性劇痛或內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛幾乎無效，但由于僅對疼痛、發(fā)熱的癥狀有緩解作用，不能解除疼痛、發(fā)熱的致病原因，也不能防止疾病的發(fā)生，需同吋應用其他藥物參與治1療，故不宜長期服用。阿司匹林服后吸收迅速而完全，解熱、鎮(zhèn)痛作用較強，作用于下丘腦體溫中樞引起外周血管擴張、皮膚血流增加，出汗

4、，使散熱增強而起到解熱作用［1］。能降低發(fā)熱者的體溫，對正常體溫則無影響。2在抗炎、抗風濕中的應用阿司匹林為治療風濕熱的首選藥物，用藥后可解熱、減輕炎癥，使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合并癥。阿司匹林除治療風濕性關(guān)節(jié)炎外，也用于治療類風濕性關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，為進一步治療創(chuàng)造條件。此外，本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。3在心腦血管疾病中的應用3.1阿司匹林應用于急性心肌梗塞據(jù)報道：對于急性心肌梗塞發(fā)病24h內(nèi)服阿司匹林160mg,以后繼續(xù)服用，

5、治療組率降低23%,經(jīng)統(tǒng)計學處理有顯著意義。另外，有人對復服藥一個月(160mg/d),其第五周病死率為9.4%(804/8587),而對照組為11.8%發(fā)生心肌梗塞。用阿司匹林做為輔助預防進行了六項大的研究，結(jié)果表明：其中五項阿司匹林為300-1500mg/d均獲得療效。因此，證明阿司匹林治療和預防心肌梗塞是安全、有效的，且越早效果越佳[2]。但至今尚無研究提出阿司匹林最適宜劑量的結(jié)論性依據(jù)。另據(jù)文獻報道：治療心血管疾病取得顯著療效的阿司匹林劑量多為160-325mg/d,4次/d[3],值得注意的是在臨床實踐屮，尿激酶可加用肝素治療而與阿司匹林合用，可

6、顯箸降低心肌梗塞病死率與再梗塞率，即每1000例急性心肌梗塞治療者減少50例，因此，這就提示對治療心肌梗塞不一定加用肝素，從而使溶栓治療簡單化，易于臨床應用的推廣。3.2阿司匹林應用于不穩(wěn)定型心絞痛據(jù)報道：一項大規(guī)模的研究，即對在一個月內(nèi)出現(xiàn)不穩(wěn)定型心絞痛的1266名男性患者進行隨機分組，阿司匹林給藥劑量為325mg/d,連用12周。結(jié)果阿司匹林組率和急性心肌梗塞發(fā)生率較安慰劑組低51%,前考為1.6%和3.4%,后者為3.3%和6.9%。據(jù)報道阿司匹林用量為325mg/d,4次/d,連續(xù)用藥28天，與對照組比較[4],因此，美國抗血栓治療會議早在年就提出

7、建議所有的不穩(wěn)定型心絞痛患者應服用阿司匹林持續(xù)兩年。3.3阿司匹林應用于穩(wěn)定型心絞痛美國抗血栓治療會議建議對穩(wěn)定型心絞痛，包括以往患過心肌梗塞勞力型心2絞痛，冠心痛及冠狀動脈造影異常與運動試驗陽性應同時給予阿司匹林325mg/d長期服用。4在缺血性卒小防治中的應用血管內(nèi)皮下膠原組織暴露后，在炎癥細胞產(chǎn)生的趨化、粘附以及細胞因子作用下，血小板粘附在破裂處，粘附后血小板活化，釋放血栓素A2(TXA2).二磷酸腺昔(ADP)、凝血酶等，使血小板聚集，并和凝血瀑布終產(chǎn)物纖維蛋白交聯(lián)，最終導致血栓形成。阿司匹林主要基于對環(huán)氧化酶的不可逆性抑制，使血小板內(nèi)花生四烯酸無

8、法轉(zhuǎn)化為環(huán)內(nèi)過氧化物，最終抑制血小板的TXA2生成。TXA2使血小