藥理學(xué)總論-緒論

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1、藥理學(xué)pharmacology上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴藥理學(xué)總論－緒論一、藥物藥物drug藥物=毒物防治和診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)來源：天然、合成、基因工程毒物指損害機(jī)體的化學(xué)物質(zhì)化學(xué)物質(zhì)藥品（藥物制劑）（包括計(jì)劃生育）上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴藥物就是毒物全看如何掌握上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴緒論：二、藥理學(xué)（一）內(nèi)容：藥物–機(jī)體是研究藥物與機(jī)體間相互作用規(guī)律的一門學(xué)科(橋梁)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)簡稱藥效學(xué)（PD）藥物代謝動(dòng)力學(xué)簡稱藥動(dòng)學(xué)（PK）研究藥物對機(jī)體的作用及其規(guī)律研究機(jī)體對藥物的作用（處置）的過程及其規(guī)律藥物治療學(xué)：適應(yīng)證、禁忌癥藥物學(xué)知識上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越

2、鳴藥理學(xué)的研究內(nèi)容藥效學(xué)：藥效及強(qiáng)弱、原理、規(guī)律藥動(dòng)學(xué)：吸收,分布,代謝,排泄及規(guī)律快慢,久暫--用藥方案例：阿斯匹林例：青霉素注射　　　阿斯匹林口服上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴緒論：二、藥理學(xué)（二）藥理學(xué)研究方法（實(shí)驗(yàn)性的學(xué)科）實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法清醒動(dòng)物--整體觀察麻醉動(dòng)物--器官及系統(tǒng)觀察離體器官、組織、細(xì)胞實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法病理模型臨床藥理學(xué)方法上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴緒論：二、藥理學(xué)（三）藥理學(xué)學(xué)習(xí)任務(wù)（實(shí)驗(yàn)性的學(xué)科）掌握規(guī)律,為臨床合理用藥服務(wù)促進(jìn)醫(yī)藥學(xué)發(fā)展，為新藥研究打基礎(chǔ)藥學(xué)研究臨床前藥理毒理研究臨床藥理研究新藥研究的階段上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴緒論：

3、二、藥理學(xué)（四）藥理學(xué)學(xué)習(xí)方法縱向?qū)W習(xí):各章典型(重點(diǎn))藥為代表藥橫向?qū)W習(xí):同一章節(jié)內(nèi):同類藥物間的比較及特點(diǎn)章節(jié)間的聯(lián)系:強(qiáng)心（Ad與強(qiáng)心甙的區(qū)別）藥效學(xué)(作用,用途及不良反應(yīng))藥代學(xué)(用藥規(guī)律,如SD治流腦)參考書目:李端主編《藥理學(xué)》第５版藥理學(xué)復(fù)習(xí)題解上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴第二章　藥效學(xué)pharmacodynamics提要藥物作用的基本規(guī)律藥物作用原理藥物的基本作用藥物作用的規(guī)律上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴第一節(jié)藥物作用的基本規(guī)律一.藥物的基本作用作用與效應(yīng)基本作用：調(diào)節(jié)、殺滅、補(bǔ)充藥物作用的分類局部作用與吸收作用直接作用與間接作用對癥治療與對

4、因治療上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴第一節(jié)藥物作用的基本規(guī)律二.藥物作用的規(guī)律（一）選擇性：意義、原因（一）二重性：防治作用與不良反應(yīng)不良反應(yīng)(adversereaction,adr)定義:不符合用藥目的，帶來不適痛苦或危害種類：（三）構(gòu)效關(guān)系上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴不良反應(yīng)種類：１.副作用：治療劑量，危害程度（不適或痛苦）可預(yù)知，設(shè)法避免２.毒性反應(yīng)：用藥過多（劑量過大，用藥過久）急、慢性(三致)危害程度（病理變化或損害，嚴(yán)重）可預(yù)知、避免；上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴不良反應(yīng)種類：3.變態(tài)反應(yīng):免疫異常,與劑量無關(guān)危害程度（輕或重）4.后遺效應(yīng)：殘存效應(yīng)5.停

5、藥反應(yīng):反跳反應(yīng)(現(xiàn)象)6.繼發(fā)反應(yīng)：治療矛盾(二重感染)7.特異質(zhì)反應(yīng):特別敏感或特殊反應(yīng),遺傳異常8.藥物依賴性:生理和精神上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴第一節(jié)藥物作用的基本規(guī)律(四)量效關(guān)系(dose-responserelationship)1.劑量（一般關(guān)系）常用量與極量2.量效曲線（1）量反應(yīng):曲線意義：評價(jià)作用強(qiáng)弱效價(jià)與效能上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴效能(maximumefficacy,Emax)當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到一定程度時(shí)，再增加劑量或濃度，效應(yīng)不再增強(qiáng)，此時(shí)的效應(yīng)稱Emax（最大效應(yīng)），也稱效能效價(jià)（效價(jià)強(qiáng)度）(potency)引起一定效應(yīng)的藥物

6、劑量或濃度（等效劑量比值），一般采用50%效應(yīng)量上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴（2）質(zhì)反應(yīng)quantalresponse,all-or-noneresponse曲線意義：評價(jià)效應(yīng)或毒性的大小半數(shù)效應(yīng)量半數(shù)有效量ED50半數(shù)致死量LD50安全性評價(jià)上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴藥物安全性評價(jià)治療指數(shù)TITI=LD50/ED50安全范圍=LD5/ED95安全指數(shù)SISI=LD1/ED99上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴第二節(jié)藥物作用原理一.受體原理(一)概述:概念、發(fā)展史(學(xué)說)、類型(部位、信息傳遞分類)(二)藥物與受體作用的特點(diǎn)1.特異性:①結(jié)合性:親和力；反應(yīng)性：內(nèi)在活性

7、作用于受體的藥物分類2.其他特性：敏感性,飽和性,可逆性,可變性二.非受體原理上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴非受體原理1、理化反應(yīng)抗酸藥甘露醇2、參與或干擾細(xì)胞代謝5-FU胰島素3、影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)利尿藥4、對酶的影響新斯的明5、作用于細(xì)胞膜的離子通道6、影響核酸代謝利福平7、基因?qū)肷虾Ｖ嗅t(yī)藥大學(xué)馬越鳴第三章　藥物代謝動(dòng)力學(xué)pharmacokinetics提要藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)藥代動(dòng)力學(xué)定量規(guī)律藥物的體內(nèi)過程上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴一.類型二.簡單擴(kuò)散：（1）規(guī)律脂溶性大,易擴(kuò)散:HA?H++A-B+H+?BH+非解離型:脂溶性大,易擴(kuò)散pH與解離程度:弱酸

8、藥在酸性環(huán)境中解離少膜兩側(cè)pH不等,弱酸藥入堿（2）意義:對吸收、分布、中毒的影響第一節(jié)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)上海中醫(yī)藥大學(xué)馬越鳴一.吸收（一）定義（二）吸收途徑1.消化道