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1、原芹菜素的藥學(xué)研究綜述石牘I，楊嫻I，熊朝梅I，阮金蘭2(1?華屮科技人學(xué)同濟(jì)藥學(xué)院，湖北省天然藥物化學(xué)與資源評價(jià)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室；2.華中科技人學(xué)同濟(jì)藥學(xué)院，湖北省天然藥物化學(xué)與資源評價(jià)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,)摘要：原芹菜素是一種天然來源的新穎的黃酮類化合物，在多種嗾類植物中均有分布并且已經(jīng)實(shí)現(xiàn)了人工合成?，F(xiàn)代藥學(xué)研究衣明，原芹菜素對多種人腫瘤細(xì)胞都具有及其顯著性的抑制作用。本文主要從該化合物的發(fā)現(xiàn)來源、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、人工合成途徑、主耍藥理作用及可能的作用機(jī)制，和其體內(nèi)外藥物分析學(xué)研究對原芹菜素的藥學(xué)研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。關(guān)鍵詞：原芹
2、菜素；黃酮類；藥學(xué)研究中圖分類號(hào)：R93OverviewofPharmacologicalResearchonProtoapigeninShiDu1,YangXian2,XiongChaomei2,RuanJinlan2(1.CollegeofPharmacy,TongjiMedicalCenterofHuazhongUniversityofScienceandTechnology,HubeiKeyLaboratoryofNaturalMedicinalChemistryandResouresEvaluation
3、;2.CollegeofPharmacy,TongjiMedicalCenterofHuazhongUniversityofScienceandTechnology,HubeiKeyLaboratoryofNaturalMedicinalChemistryandResouresEvaluation^Abstract:Protoapigeninisanaturalflavonoiddistributedinmanyfernplantsandcanbeartificialsynthetised.Ithasbeenre
4、portedthatthegrowthlotsoftumorcellscanbesignificantlyinhibitedbyprotoapigenin.Theaimofthemanuscriptistomakeacomprehensivepharmaceuticalstudyreviewaboutthediscovery,constructionfeatures,chemicalsynthesis,bioactivitiesandthepossiblemechanisms,andpharmaceuticala
5、nalysisinvitroandinvivoofprotoapigenin.Keywords:Protoapigenin;Flavonoid;Pharmaceuticalstudy0引言原芹菜素(Protoapigenin)化學(xué)名為5,7■一輕基?2?(1男基?4-酮■環(huán)己?2,5-一烯)?色原酮，是一種天然來源的黃酮類化合物。首次從大金星^(Thelypteristorresiana(Gaud))中分離得至隨后學(xué)者又相續(xù)從蕨類植物普通針毛蕨(Macrothelypteristorresiana(Gaud)Ch
6、ing),翠綠針毛蕨(Macrothelypterisviridifrons(Tagawa)Ching),針毛蕨(Macrothelypterisoligophlebia)等片1分離得到*⑷。藥理研究顯示，原芹菜素對多種人腫瘤細(xì)胞都具冇及其顯著性的抑制作用，而進(jìn)一步的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，其亦能抑制小鼠的腫瘤牛長⑶。這些結(jié)果說明原芹菜素具有明顯的抗腫瘤藥理活力，具備深入開發(fā)的藥用價(jià)值。本文從原芹菜素的來源，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，人工合成，藥理活性,藥物分析及體內(nèi)分部代謝等幾個(gè)方面入手，對原芹菜素的藥學(xué)研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。旨在為原芹菜素
7、的進(jìn)一步藥物開發(fā)提供參考?；痦?xiàng)HI：教育部高校陳士學(xué)科點(diǎn)基金(No.20090142110021)；湖北省口然科學(xué)重點(diǎn)基金(No.2009CDA067)；國家自然科學(xué)基金(No.21105032)作者簡介：石牘，女，(1988-),主要從事天然化學(xué)產(chǎn)物活性研究工作通信聯(lián)系人：阮金蘭(1952-),男，教授，博士生導(dǎo)師，從事天然化學(xué)產(chǎn)物活性研究.E-mail:jinlanS152@163.com1原芹菜素的結(jié)構(gòu)及來源1.1原芹菜素的化學(xué)結(jié)構(gòu)原芹菜素為淡黃色粉末，mpl80~181°C?；衔锝Y(jié)構(gòu)為5,7■二輕基?
8、2?(1■疑基?4■酮■環(huán)己?2,5■二烯)■色原酮。根據(jù)文獻(xiàn)⑸以及HSQC,HMBC將化合物波譜數(shù)據(jù)歸屬如下JH?NMR(600MHz,inDMSO):<57.01(2H,d,J=9.6Hz,H?2',6'),<56.35(2H,d,J=9.6Hz,H?3',5'),<56.50(1H,s,H-3),36.19(1H,s,H-6),86.19(1H,s,H-8)；I3C
