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《胃漂片的研究進展》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、胃漂浮片是一類能延長藥物在胃屮的滯留時間,提高藥物在胃內(nèi)或者十二指腸屮的吸收程度,降低毒副作用,穩(wěn)定血藥濃度,提高生物利用度,減少給藥次數(shù)的新型制劑。本文介紹了胃漂浮片的釋藥原理、動力學規(guī)律、常用輔料及新型輔料、質(zhì)量評價等方面的內(nèi)容,并列舉了一些新材料的處方實例。作者根據(jù)近些年來國內(nèi)外相關(guān)文獻及報道,綜述了該制劑的技術(shù)進步、性能評價及其研究價值,展望了胃漂浮片廣闊的發(fā)展前景,淺析了其對提高我國制劑水平的重要意義。關(guān)鍵詞胃漂浮片;漂浮性能;質(zhì)量控制;展望AbstractGastricfloatingtabletsisakindofnewpreparationswhichc
2、anextendtheresidencetimeofthedruginthestomach,toimprovethedegreeofabsorptionofthedruginthestomachorduodenum,reducedsideeffects,stableblooddrugconcentration,toimprovebioavailability,toreducethefrequency.Thispaperdescribesthereleaseoffloatingprinciple,thecontentsofthekineticsofcommonlyused
3、materialsandnewmaterials,qualityevaluation,andcitedanumberofnewmaterialsprescriptioninstance.Withthedeepeningofthestudy,gastricfloatingtabletswillhavegreatdevelopment.Accordingtotherelevantliteratureandreportsoverthepastdecadeathomeandbroad,summarizesthetechnicalprogressofthepreparation,
4、performanceevaluation,futureprospectsfordevelopmentofgastricfloatingtablets,describeditssignificancetoimprovethelevelofChina'spreparations.KeyWords:gastricfloatingtablets;thefloatingperformance;qualitycontrol;lookforwardto1緒論1.1引言胃漂浮片(gastricfloatingtablets)是指利用浮力在胃液中保持漂浮狀態(tài)的一種制劑,主要是根據(jù)流體動
5、力學平衡體系(hydrodynamcallybalancedsystem,HBS)設計的。1968年,首次有人提出這種密度小于1,可以漂浮于胃液之上的新型制劑的概念。冃前一般口服藥物在胃中滯留的時間僅為2?3h,而以胃漂浮片形式給藥后,藥物可在胃中滯留延長達5?6h,從而使藥物在消化道的時間大大延長,減慢了藥物釋放的速率,使藥物吸收得到改善,提高了藥物的牛物利用度o20ttt紀80年代初,Hofmann-LaRoehe公司率先推出了ValiumCR和Valrelease兩個漂浮制劑品種,冃前國內(nèi)也有這類制劑的品種獲得過新藥證書。隨著醫(yī)藥學技術(shù)的發(fā)展和人類思想的轉(zhuǎn)變,人們
6、在關(guān)注藥物安全有效的同時也更關(guān)注適合于藥物特點的新劑型,如定向釋放藥物,從而達到降低藥物的毒副作用,提高生物利用度,減少服藥次數(shù)等目的。然而,理想藥物劑型很難獲得。據(jù)統(tǒng)計,大約三分之一的口服制劑的生物利用度都很低因此,研制理想的新型口服給藥系統(tǒng)勢在必行。其中,胃漂浮片就是當前研究的熱點之一,在口服緩控釋制劑中,占有重要的地位。1.2胃漂浮片的研究概況1.2.1胃漂浮片的研究現(xiàn)狀有研究認為⑵,小腸中上部的無菌部位是大多數(shù)口服藥物被吸收的主要場所,在此部位藥物釋放劑量越大,被吸收的藥量就越多;在此部位滯留的時間越長,吸收的時間也就越長。由于普通的緩釋系統(tǒng)在胃腸道中滯留時間太
7、短,導致許多藥物耒被釋放就通過了吸收部位,因此藥物的生物利用度較低。胃漂浮片可使藥物在口服后漂浮于胃液之上,滯留在胃屮的時間可長達7?8ho其最大的優(yōu)點就是可以延長藥物的釋放時間,使其以溶液狀態(tài)最大限度的到達吸收部位,增進藥物的吸收,提高藥物生物利用度[31,這對于一些特殊部位疾病的治療更具有重大意義⑷。早期的胃內(nèi)滯留制劑是胃內(nèi)漂浮型,1968年,Davis設想一種密度小于110g/cm3的藥片,以防病人在吞咽藥片時被噎住或引起嘔吐,提出了這種可漂浮的新型制劑概念⑸。隨著新材料的發(fā)展和制備工藝的改進,特別是親水性凝膠,使胃漂浮片成為緩控釋