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《蟾毒靈大鼠在體腸吸收機(jī)制探究》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、蟾毒靈大鼠在體腸吸收機(jī)制探究作者：劉穎馮年平許潔巫珊張欣【摘要】目的研究蟾毒靈的大鼠在體腸吸收機(jī)制。方法采用大鼠在體腸單向灌流吸收實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，并?yīng)用重量法校正灌流液體積，考察吸收部位、藥物濃度、pH值及P■糖蛋白(P-gp)抑制劑對藥物吸收的影響。結(jié)果蟾毒靈的吸收速率常數(shù)(Ka)和表觀吸收系數(shù)(Papp)分別按照空腸、回腸、十二指腸、結(jié)腸的順序下降。2-20pg?m“的藥物濃度對Ka和Papp無顯著影響(P>0.05);灌流液pH值對藥物吸收有影響；含P-gp抑制劑組與不含P-gp抑制劑組相比，K
2、a和Papp無顯著性差異(P>0.05b結(jié)論蟾毒靈為全腸段吸收，吸收機(jī)制為被動擴(kuò)散，且P-gp對藥物的小腸吸收基本無影響?！娟P(guān)鍵詞】蟾毒靈；腸吸收；單向灌流Abstract:ObjectiveToevaluatebufalininsituintestinalabsorptionmechanism.MethodsTheratsingle-passintestinalperfusiontechniquewasapplied,andthegravimetrywasusedtocorrecttheper
3、fusionvolume.TheconcentrationofbufalinwasdeterminedbyHPLC.Theeffectsofabsorptionsite,drugconcentration,pHvalueandP-glycoprotein(P-gp)inhibitoronbufalinabsorptionwerestudied.ResultsTheorderofthedrugabsorptionconstant(Ka)andapparentabsorptioncoefficien
4、t(Papp)wasasfollows:jejunum>ileum>duodenum>colon.DrugconcentrationhadlittleeffectonKaandPapp(P>0.05).pHvalueofthedrugsolutionaffecteddrugabsorption.TherewasnosignificaneeinKaandPappbetweenpresenceofP-gpinhibitorandnoP-gpinhibitor(P>0.05)?ConclusionBu
5、falincanbeabsorbedatallintestinalsegments.TheabsorptionofbufalinisapassivediffusionprocessandnotaffectedbyP-gp.Keywords:Bufalin;Intestinalabsorption;Single-passintestinalperfusion蟾毒靈是名貴中藥蟾酥VenenumBufonis中的一種有效成分。蟾毒靈具有較強(qiáng)的抗腫瘤作用，作用機(jī)制涉及誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、分化、抑制腫瘤的血管生
6、成等[1~3]o近些年，有學(xué)者對蟾毒靈脂質(zhì)體、透皮給藥制劑等方面進(jìn)行研究報(bào)道[4,5],但有關(guān)其在體腸吸收的研究未見報(bào)道。研究藥物體內(nèi)吸收部位和機(jī)制是藥物制劑處方前研究的重要內(nèi)容，為劑型的設(shè)計(jì)提供生物藥劑學(xué)依據(jù)。本實(shí)驗(yàn)采用大鼠在體腸段原位單向灌流法考察蟾毒靈的吸收部位及探討吸收機(jī)制，為蟾毒靈的制劑研究提供理論依據(jù)。1器材1.1試藥蟾毒靈原料（江西本草天工科技有限公司）；蟾毒靈對照品（sigma公司）；鹽酸維拉帕米標(biāo)準(zhǔn)品（中國生物制品檢定所b空白灌流液（Krebs-Ringer's營養(yǎng)液，自配，每
7、1000ml含NaCI7.8g,KCI0.35g,NaHCO31.37g,NaH2PO40.32g,MgCI20.02g,葡萄糖1.4g）;甲醇（色譜純，上海安譜科學(xué)儀器有限公司）;其余試劑均為分析純。1.2儀器HL-2B數(shù)顯恒流泵（上海滬西分析儀器廠）;紅外燈（上海安大照明電器有限公司）;Angilent1200series高效液相色譜儀;AgilentG1314A紫外檢測器;Agilent8453紫外-可見分光光度計(jì)；BP210S電子天平（德國Sartorius）PHS-3S型pH1+（上海
8、精密科學(xué)儀器有限公司）;DKB-501A型超級恒溫水槽（上海精宏實(shí)驗(yàn)設(shè)備有限公司L1.3動物SD大鼠，清潔級，雄性（200±20）g，上海中醫(yī)藥大學(xué)實(shí)驗(yàn)動物中心提供，合格證號SCXK（滬）2003-0002。2方法與結(jié)果2.1HPLC分析方法的建立2.1.1色譜條件色譜柱為DiamonsilODSC18色譜柱(250mmx4.6mm,5pm,columnNo:99903);流動相為甲醇:水(70:30);流速1.0ml?min/;柱溫30°C;檢測波長300nm;進(jìn)樣量20pl。2.1.2方法學(xué)
