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1、表面活性劑在混懸劑、乳劑中的應(yīng)用一、基本概述二、制備混懸劑的條件及質(zhì)量要求三、混懸劑的穩(wěn)定劑(表面活性劑的應(yīng)用)*1.潤(rùn)濕劑2.助懸劑3.絮凝劑與反絮凝劑四、制備方法混懸劑混懸劑（suspensions）是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。混懸劑中藥物微粒一般在0.5～10μm之間，小者可為0.1μm,大者可達(dá)50μm或更大?；鞈覄儆跓崃W(xué)不穩(wěn)定的粗分散體系，所用分散介質(zhì)大多數(shù)為水，也可用植物油。一、基本概述混懸劑是常見(jiàn)的液體制劑之一，除口服的混懸劑外，還有口服混懸型制劑，如一些合劑、滴
2、劑。此外還有搽劑、洗劑、注射劑、滴眼劑、氣霧劑、軟膏劑和栓劑等都有混懸型制劑存在。1．制備混懸劑的條件①凡難溶性藥物需制成液體制劑供臨床應(yīng)用時(shí)；②藥物的劑量超過(guò)了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時(shí)；③兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物時(shí)；④為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等條件下，都可以考慮制成混懸劑。但為了安全起見(jiàn)，毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用。2．混懸劑的質(zhì)量要求藥物本身的化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定，在使用或貯存期間含量應(yīng)符合要求；混懸劑中微粒大小根據(jù)用途不同而有不同要求；粒子的沉降速度應(yīng)很慢、沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后
3、應(yīng)迅速均勻分散；混懸劑應(yīng)有一定的粘度要求；外用混懸劑應(yīng)容易涂布。大多數(shù)混懸劑為液體制劑，但《中國(guó)藥典》2000年版二部收載有干混懸劑，它是按混懸劑的要求將藥物用適宜方法制成粉末狀或顆粒狀制劑，使用時(shí)加水即迅速分散成混懸劑。這有利于解決混懸劑在保存過(guò)程中的穩(wěn)定性問(wèn)題。在藥劑學(xué)中合劑、搽劑、洗劑、注射劑、滴眼劑、氣霧劑、軟膏劑和栓劑等都有混懸型制劑存在。二、混懸劑的穩(wěn)定劑為了增加混懸劑的穩(wěn)定性，可加入必要的穩(wěn)定劑。穩(wěn)定劑包括潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝劑和反絮凝劑。（一）潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕劑的作用主要是降低藥物微粒與液體分散介質(zhì)之間的界面張
4、力，增加疏水性藥物的親水性，使其易被潤(rùn)濕與分散。許多疏水性藥物，如阿司匹林、甾醇類(lèi)等不易被水潤(rùn)濕，制備混懸劑時(shí)往往漂浮于液面上，不能分散在整個(gè)系統(tǒng)中。這時(shí)可加入潤(rùn)濕劑，潤(rùn)濕劑被吸附于藥物微粒表面上，排除了被吸附的空氣，并在微粒周?chē)纬伤?，增加其親水性，使疏水性藥物較好地分散。常用的潤(rùn)濕劑多為表面活性劑，其HLB值在7~11之間，且有一定的溶解度?？诜鞈覄┏Ｓ镁凵嚼骢ヮ?lèi)、磷脂類(lèi)、泊洛沙姆等作為潤(rùn)濕劑。此外，甘油、糖漿等，也有一定的潤(rùn)濕作用。（二）助懸劑助懸劑的作用主要是增加液體分散介質(zhì)的粘度，以降低藥物微粒的沉降速度，
5、同時(shí)增加微粒的親水性，有的助懸劑還有觸變性，即混懸劑靜置時(shí)形成凝膠防止微粒沉降，振搖后即流動(dòng)，可方便混懸劑的取用。常用的助懸劑多為高分子化合物，分為天然的與合成的兩類(lèi)。天然的高分子助懸劑常用的有：阿拉伯膠，用量為5%~15%；西黃蓍膠，用量為0.5%~1%；瓊脂，用量為0.2%~0.5%；海藻酸鈉、淀粉漿等亦可用。合成類(lèi)高分子助懸劑常用的有：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、卡波姆、聚維酮、葡聚糖等。此類(lèi)助懸劑性質(zhì)穩(wěn)定，受pH值影響小，但應(yīng)注意可與某些藥物有配伍變化。（三）絮凝劑與反絮
6、凝劑(了解)絮凝劑的作用主要是適當(dāng)降低混懸微粒的ζ-電位，使微粒發(fā)生絮凝，形成疏松的聚集體。這種聚集體不結(jié)塊，一經(jīng)振搖又可重新均勻分散。反絮凝劑的作用主要是升高混懸微粒的ζ-電位，防止微粒發(fā)生絮凝。絮凝劑與反絮凝劑均為電解質(zhì)，如枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽及氯化物等。產(chǎn)生絮凝或反絮凝作用主要取決于混懸粒子表面所帶電荷。一些電解質(zhì)對(duì)某些混懸劑有絮凝作用，而對(duì)另一混懸劑則有反絮凝作用。電解質(zhì)的作用也與其用量有關(guān)。不同的電解質(zhì)對(duì)ζ-電位的改變程度不同，陰離子的絮凝作用大于陽(yáng)離子；另外，離子的化學(xué)價(jià)越高，絮
7、凝或反絮凝作用就越強(qiáng)，如三價(jià)離子的絮凝作用是二價(jià)離子的100倍，是一價(jià)離子的1000倍。三、制備方法制備混懸劑時(shí)，應(yīng)使混懸微粒有適當(dāng)?shù)姆稚⒍?，粒度均勻，以減小微粒的沉降速度，使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)?；鞈覄┑闹苽浞譃榉稚⒎ê湍鄯?。（一）分散法分散法是將粗顆粒的藥物粉碎成符合混懸劑微粒要求的分散程度、再分散于分散介質(zhì)中制備混懸劑的方法。采用分散法制備混懸劑時(shí)：①親水性藥物，如氧化鋅、爐甘石等，一般應(yīng)先將藥物粉碎到一定細(xì)度，再加處方中的液體適量，研磨到適宜的分散度，最后加入處方中的剩余液體至全量；②疏水性藥物不易被水潤(rùn)濕，必須
8、先加一定量的潤(rùn)濕劑與藥物研均后再加液體研磨混均；③小量制備可用乳缽，大量生產(chǎn)可用乳勻機(jī)、膠體磨等機(jī)械。粉碎時(shí)，采用加液研磨法，可使藥物更易粉碎、微?？蛇_(dá)0.1～0.5μm。對(duì)于質(zhì)重、硬度大的藥物，可采用中藥制劑常用的“水飛法”，即在藥物中加適量的水研磨至細(xì)，再加入較多量的水，攪拌，稍加靜置，傾出上層液體，研細(xì)的懸浮微
