天然藥物化學的發(fā)展現(xiàn)狀及趨勢.doc

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1、天然藥物化學的發(fā)展現(xiàn)狀及趨勢天然藥物化學是運用現(xiàn)代科學理論與方法研究天然藥物中化學成分的一門科學。隨著中藥現(xiàn)代化和國際化的發(fā)展趨勢，天然藥物化學在中藥現(xiàn)代化進程中發(fā)揮著前所未有的重要作用，并成為醫(yī)藥院校中許多專業(yè)的必修課程，其重要性越來越引起人們的重視。目前我國天然藥物化學研究依其目的不同可分為3個方面：%1以闡明天然動物、植物、礦物、海洋天然產(chǎn)物等有效成分，獲得具有新結(jié)構(gòu)的化合物或具有生物活性的單體為目的，進行提取分離條件、結(jié)構(gòu)鑒定、一般活性研究；%1以解決自然資源有限的活性化合物或其前體的來源為

2、目的，進行半合成、全合成及生物轉(zhuǎn)化研究；%1以獲得高效低毒的創(chuàng)新藥為目的，以天然活性化合物為先導物，合成一系列結(jié)構(gòu)類似物進行構(gòu)效關(guān)系研究，由此創(chuàng)制具有自主知識產(chǎn)權(quán)新藥。天然藥物研究已經(jīng)從最初對天然來源活性化合物被動全盤地接受到積極主動地改進，研究水平不斷提高、創(chuàng)新能力大大增加。天然藥物化學的研究目的及在新藥研究中的重要作用1.天然藥物化學研究應(yīng)以創(chuàng)制新藥為目標當前知識產(chǎn)權(quán)的保護和市場競爭的形勢迫使我國必須將創(chuàng)新藥物研究放在重要位置。新藥研究周期長，風險大，投入高，而我國天然藥物資源豐富、經(jīng)濟基礎(chǔ)相對

3、比較薄弱，從天然產(chǎn)物中尋找創(chuàng)新藥物適合現(xiàn)階段國情。國內(nèi)外研究經(jīng)驗表明，來自于天然的先導化合物很有希望成為治療重大疾病的新藥，而且天然產(chǎn)物藥理篩選的命中率比合成化合物高。天然先導化合物的發(fā)現(xiàn)為新藥的目標化合物提供了結(jié)構(gòu)模式，從天然結(jié)構(gòu)活性成分出發(fā)，經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾、類似物的合成及系統(tǒng)的活性研究，總結(jié)結(jié)構(gòu)與活性（毒性）的相關(guān)性，作為設(shè)計新藥目標化合物的基礎(chǔ)，是國際上研究天然活性成分的主要思路和方法。天然來源的新藥創(chuàng)制在我國有較好的基礎(chǔ)和潛力。天然藥物化學基礎(chǔ)研究應(yīng)從目前我國新藥研究的迫切需要出發(fā)，從我國社會和

4、經(jīng)濟發(fā)展的長遠利益考慮，為我國創(chuàng)制新藥發(fā)揮重要作用，促進創(chuàng)新藥物的發(fā)展，而不應(yīng)僅僅停留在分離純化、結(jié)構(gòu)鑒定、活性測定、發(fā)表論文為止。2.加強基礎(chǔ)研究是創(chuàng)制新藥的關(guān)鍵。當前我國新藥研究與國際先進水平仍有很大差距。多年來創(chuàng)制的新藥品種少，有特色的藥物更少。其根本原因是基礎(chǔ)研究水平亟待提高?；A(chǔ)科學研究的根本在于創(chuàng)新，科學研究的積累可以開拓創(chuàng)新的思路。目前我國天然藥物化學研究的思路大多是跟蹤國際熱點，缺乏原始的創(chuàng)新思路，探索性不強。如紫杉醇、三尖杉酯堿、長春新堿等抗癌藥物，都是在國外有一定研究基礎(chǔ)后移植過

5、來的，我國自行發(fā)現(xiàn)的類似這樣療效好、作用機制明確、得到國際公認的新藥極少。往往是有個好的苗頭化合物大家便紛紛一涌而上，將許多人力、物力集中在某個熱點的跟蹤研究上，不利于該領(lǐng)域的發(fā)展，也難以發(fā)展成為具有我國專利的創(chuàng)新藥物。應(yīng)用多學科的理論和技術(shù)，促進天然藥物化學研究的深入新藥研究是多學科合作的系統(tǒng)工程。天然藥物化學與藥物分析、藥物化學、生藥學、分子生物學、生物工程、微生物學、藥理學、毒理學均有密切的關(guān)系，其發(fā)展必須充分利用相關(guān)學科的理論、方法與技術(shù)進行綜合研究,才能整個提高研發(fā)水平。天然藥物化學研究應(yīng)

6、注意的問題1?注意傳統(tǒng)中藥用藥經(jīng)驗優(yōu)勢和資源優(yōu)勢相結(jié)合。我國有豐富的物種，其中高等植物30000種以上，還有低等植物、真菌、放線菌，大部分資源有待于研究利用，這些優(yōu)勢也是許多國外學者積極尋求與我們合作的重要原因。豐富的天然生物資源及民間、民族用藥經(jīng)驗，都成為創(chuàng)制新藥的來源和重要基礎(chǔ)。2.我國利用海洋藥物有悠久的歷史，目前已有700多個中成藥組方中有海洋生物。目前我國對海洋生物研究強調(diào)開發(fā)利用多，重視基礎(chǔ)研究工作不夠，總體水平較低。這種狀況亟待改變。3.應(yīng)注意結(jié)構(gòu)新穎的、小分子活性化合物的研究。天然活

7、性化合物由于來源問題和本身存在的副作用問題而很難直接成為藥物，需要以其為先導化合物進行修飾乃至全合成。因而小分子化合物在快速成藥方面具有明顯的優(yōu)勢。4.尋找有新的作用機制的化合物。我國目前天然藥物研究中涉及較多的抗癌藥物研究，其篩選大多以細胞毒性為指標，針對其它特殊作用機制的化合物研究不多。今后應(yīng)特別注意尋找有防止腫瘤轉(zhuǎn)移、抗多藥耐藥和免疫抑制作用及作用于其它新靶點的先導化合物。5.科研人員應(yīng)了解國內(nèi)外有關(guān)專利和知識產(chǎn)權(quán)保護方面的知識，注意保護自己多年的研究成果。