抗菌藥物根據(jù)其藥效學(xué)特征分為哪幾類.doc

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1、抗菌藥物根據(jù)其藥效學(xué)特征分為哪幾類，其給藥方案有何特點抗菌藥物依照藥效學(xué)特征可分為濃度依賴型和時間依賴型兩大類。不同類型的抗菌藥物應(yīng)從藥效學(xué)方面的不同來制定不同的給藥方案。藥效學(xué)是衡量藥物濃度、藥理作用及毒副作用的一門學(xué)科。目前，用于指導(dǎo)臨床用藥的藥效學(xué)參數(shù)包括：①藥物濃度高于MIC的時間占給藥間期的百分比（T＞MIC%），受此參數(shù)制約的抗生素主要是β—內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類。②24小時曲線下面積（AUC）與MIC的比率（24hAUIC），其相關(guān)抗菌藥物是氨基苷類及喹諾酮類等。③峰濃度（Peak）與MIC的比率，其相關(guān)抗菌藥物有四環(huán)素、氨基苷類及喹諾酮類。1.1

2、濃度依賴型抗菌藥物這類藥物包括氨基苷類及喹諾酮類。1.1.1氨基苷類抗菌藥物其特點是具有首次接觸效應(yīng)（FEE）和較長的抗菌后效應(yīng)（PAE）。這類藥物的24hAUIC與療效的關(guān)系非常密切，而臨床觀察認為Peak/MIC的意義更為重要。為使臨床有效率＞90%，Peak/MIC需8～10倍。因此，目前普遍提倡氨基苷類藥物日劑量為一次給藥，不必分成兩次（但兒童和老人需謹慎）。一天一次給藥還可減少該類藥物的耳、腎毒性。因為氨基苷類的毒性取決于腎皮質(zhì)及耳內(nèi)淋巴液中的藥物濃度及停留時間，一天一次給藥方案比一天分三次給藥方法谷濃度時間較長，有利于藥物返回至血液中，故耳、腎毒性

3、較低。需特別說明的是：目前臨床研究尚未完全肯定一天一次給藥方案的優(yōu)越性。1.1.2喹諾酮類抗菌藥物此類藥物的24hAUIC是決定藥物療效的最重要的參數(shù)。動物感染模型的研究表明，AUIC＜30時死亡率＞50%，當(dāng)此比率＞100時，則幾乎無死亡。臨床應(yīng)用左旋氧氟沙星證明，Peak/MIC≥12或AUIC達到100時預(yù)示治療往往成功。一天一次給藥有80%患者的Peak/MIC＞100，95%的患者獲得良好療效。氟喹諾酮類抗菌藥物一天一次的給藥方案有待進一步研究。1.2時間依賴性抗菌藥物這類藥物包括β—內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、甲氧芐啶/磺胺甲口惡唑等，以β—內(nèi)酰胺類為代

4、表。其特點為：無首次接觸效應(yīng)，當(dāng)濃度低于MIC時細菌很快生長，達到MIC時，可有效地殺滅細菌，但當(dāng)藥物濃度超過MIC90時，增加藥物濃度并不能有效地增強藥物的抗菌活性。因此這類藥物臨床藥效的關(guān)鍵是維持、延長有效濃度時間。要求T＞MIC90%至少達到給藥間歇時間的40%～50%。絕大多數(shù)的β—內(nèi)酰胺類半衰期很短，除對個別革蘭陽性菌外一般無藥物后效應(yīng)，故必須按半衰期推薦的給藥時間規(guī)則給藥。臨床上不能隨意改動β—內(nèi)酰胺類藥物的用藥劑量與次數(shù)，必須要參考T＞MIC%的數(shù)值。