資源描述：
《《透皮給藥制劑》PPT課件.ppt》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、透皮給藥制劑第十三章一、概述經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)(TDDS)又稱經(jīng)皮治療系統(tǒng)(TTS)系指經(jīng)皮給藥的新制劑。該制劑經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物透過皮膚由毛細血管吸收進入全身血液循環(huán)達到有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。一、概述經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用，為一些慢性疾病和局部鎮(zhèn)痛的治療及預(yù)防提供一種簡單、方便和有效的給藥方式。常用的劑型為貼劑，還有軟膏劑、硬膏劑、涂劑和氣霧劑等。二、TDDS的特點優(yōu)點：①可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活；②可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用；③延長有效作用
2、時間，減少用藥次數(shù)；④通過改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個體差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時停止用藥。局限性：①由于皮膚對藥物的吸收率低，只有作用劇烈的藥物，即用藥劑量很小就能產(chǎn)生藥效的藥物才能選用；②不是所有的藥物都適于制備透皮傳遞系統(tǒng)，特別是對皮膚具有強烈刺激性、致敏性的藥物；③要防止控制釋放速度的薄膜破裂或損壞，否則會引起釋放速度的劇烈增加，可能導(dǎo)致嚴重的后果。一、TDDS的特點三、藥物在皮膚內(nèi)的轉(zhuǎn)移四、經(jīng)皮吸收制劑的分類經(jīng)皮吸收制劑大致可分為兩大類：儲庫型：該類經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是藥物或經(jīng)皮吸收促進劑被控釋膜或其它控釋材料包裹成儲庫，由控釋膜或控釋材料
3、的性質(zhì)控制藥物的釋放速率。骨架型：該類經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是藥物溶解或均勻分散在聚合物骨架中，由骨架的組成成分控制藥物的釋放。四、經(jīng)皮吸收制劑的分類經(jīng)皮給藥系統(tǒng)儲庫型骨架型骨架型微孔型膠粘劑型具限速膜型無限速膜型復(fù)合膜型充填封閉型多儲庫型黏膠層限速型包囊儲庫型微儲庫型四、經(jīng)皮吸收制劑的分類聚合物骨架型：該類系統(tǒng)常用親水性聚合物材料作骨架(如PVP，天然的多糖，聚丙烯酸酯類等)，骨架中還含有一些潤濕劑(如水、丙二醇、PEG等)，含藥的骨架粘貼在背襯材料上，在骨架周圍涂上壓敏膠，加保護膜即成。四、經(jīng)皮吸收制劑的分類微孔骨架型：由背襯膜、含藥微孔骨架和膠粘層組成。微孔骨架
4、的材料可以是聚氯乙烯、聚氨酯、纖維素酯類等，將微孔骨架浸漬在含有藥物的擴散介質(zhì)中，藥物均勻的分布在微孔結(jié)構(gòu)中，擴散介質(zhì)可以是水、低級醇類、聚乙二醇和礦物油等。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類膠粘劑骨架型：將藥物分散在膠粘劑中，鋪于背襯膜上，加保護膜而成。常用的膠粘劑有聚丙烯酸酯類，聚硅氧烷類壓敏膠。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類多層膠粘劑骨架型：由于在系統(tǒng)中如果只有一層膠粘劑骨架時，藥物的釋放速率往往隨時間而減慢。為了克服這個缺點，可以采用成分不同的多層膠粘劑膜，與皮膚接觸的最外層含藥量低，內(nèi)層含藥量高，使藥物釋放速率接近于恒定。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類復(fù)合膜型：由背襯膜、藥物
5、儲庫膜、控釋膜、膠粘層和保護層組成。其藥物儲庫是藥物分散在壓敏膠或聚合物膜中，控釋膜是微孔膜或均質(zhì)膜。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類復(fù)合膜型：背襯膜常為鋁塑膜；藥物儲庫膜是藥物分散在聚異丁烯等壓敏膠中，加入液狀石蠟作為增粘劑；控釋膜常為聚丙烯微孔膜，膜的厚度、微孔大小、孔率及填充微孔的介質(zhì)可以控制藥物的釋放速率；膠粘層亦可用聚丁烯壓敏膠，加入藥物作為負荷劑量。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類充填封閉型：與復(fù)合膜型不同的是其藥物儲庫是液體或軟膏和凝膠等半固體充填封閉于背襯膜與控釋膜之間。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類多儲庫型：該類系統(tǒng)可以有經(jīng)皮吸收促進劑和藥物兩個儲庫，二者之間用控釋膜
6、隔開，控釋膜用于控制經(jīng)皮吸收促進劑的釋放速度進而控制藥物的經(jīng)皮吸收速度。該類系統(tǒng)適用于藥物與促進劑長期接觸會產(chǎn)生相互作用或促進劑需控制釋放的情況。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類使用者活化型：有些藥物制成經(jīng)皮給藥系統(tǒng)在存放過程中不穩(wěn)定，為克服這個問題，有人設(shè)計了(UATS)，這種系統(tǒng)含有無滲透活性的藥物及活化劑，二者之間由隔膜分隔開，無滲透活性的藥物在存放過程中較穩(wěn)定，應(yīng)用前使用者稍施壓力使隔離膜破裂，無滲透活性的藥物與活化劑混合轉(zhuǎn)變成具滲透活性的藥物。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類膠粘層限速型：將藥物分散在膠粘劑中涂于背襯膜上作為儲庫，而不含藥物具有限速作用的膠粘層再鋪在藥
7、物儲庫上，加保護膜即成。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類微儲庫型：又稱為微封閉型。藥物分散在水溶性聚合物中，將此混懸液分散在通過交聯(lián)而成的聚硅氧烷骨架中，骨架中存在無數(shù)微小球狀儲庫。藥物的釋放是先溶解在水溶性聚合物中，繼而向骨架分配，擴散通過骨架達到皮膚表面。三、經(jīng)皮吸收制劑的分類包囊儲庫型：將藥物制成微型膠囊后分散在膠粘劑中，涂布在背襯膜上，加保護膜而成。亦可以將經(jīng)皮吸收促進劑制成微型膠囊，與藥物一起分散在壓敏膠或聚合物骨架中，促進劑的釋放速率控制藥物經(jīng)皮吸收速率。透皮吸收促進劑是指那些能夠滲透進入皮膚降低藥物通過皮膚阻力、降低皮膚的屏障性能，加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)
8、。目前常用的透皮吸收促進劑可分如下幾類：四、經(jīng)皮制劑
