苦豆子生物堿藥理學(xué)研究進(jìn)展-論文.pdf

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1、而部.{rl羞2D年第27卷第8期動(dòng),態(tài)·研宓(苧展苦豆子生物堿藥理學(xué)研究進(jìn)展肖吉元,陳有智,李平蘭州大學(xué)第二醫(yī)院藥學(xué)部,甘肅蘭州730030[摘要]收集國(guó)內(nèi)外最新相關(guān)文獻(xiàn),從抗炎、抗病毒、鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛、抗癲癇、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、保肝及對(duì)抗心律失常等方面對(duì)苦豆子類生物堿及其單體的藥理學(xué)作用進(jìn)行綜述,以總結(jié)苦豆子類生物堿藥理學(xué)作用的研究現(xiàn)狀。[關(guān)鍵詞]苦豆子類生物堿;藥理學(xué);文獻(xiàn)綜述;進(jìn)展[中圖分類號(hào)]R282.7[文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼]B[文章編號(hào)]1004-6852(2014)08—0165—05PharmacologicalStudyofAlkaloid

2、fromKuDouZiXIA0~yuan,CHENYouzhi,L1PharmaceuticalDepartmentofLanzhouUniversitytheSecondHospital,Lanzhou730030,China~stractBycollectingtherecentliteratureathomeandabroad,pharmacologicalfunctionsofalkaloidandmonomersfromKuDoZi(SophoraalopecuroidesL.)werereviewedfromtheaspectsof

3、anti—inflammation,antivirus,tranquilizingandanalgesia,anti-epilepsy,immunoregulation,anti—tumor,protectingliverandantiarrhythmia,conse—quently,toconcludecurrentstateofpharmacologicalstudyaboutalkaloidfromKuDoZi.K

4、alkaloidfromKuDouZi;pharmacology;literaturereview;progress苦豆子(

5、SophoraalopecuroidesL.)為豆科上分布的低容量酶,而不是經(jīng)皮滲透OMT的數(shù)槐屬植物,廣泛生長(zhǎng)在我國(guó)西北地區(qū)?,F(xiàn)已經(jīng)提取量[4]。離體小腸翻轉(zhuǎn)腸囊實(shí)驗(yàn)證明,卵磷脂、脫氧出槐根堿、氧化槐根堿、苦參堿、槐定堿、槐胺、氧膽酸鈉等促吸收劑對(duì)苦參堿在空腸、十二指腸、回化苦參堿、金雀花堿、N一甲基金雀花堿、槐定堿N一腸吸收速率沒(méi)有顯著性差異_5]。氧化物、苦豆堿等多種單體生物堿,用Gc—MS檢測(cè)1.2藥物在體內(nèi)的分布及代謝胡一中等[e研發(fā)現(xiàn)主要為槐定堿、槐果堿、苦參堿、異槐果堿、野究表明,槐定堿在大鼠體內(nèi)組織濃度從高到低依啶堿和槐胺堿,相

6、對(duì)百分含量分別為32.63%、次為:腎>脾>子宮>胃腸道>肝>肺>心>肌19.99%、12.52%、9.25%、8.47%$N4.11%[。近年來(lái),肉>腦>血。另外,兔靜脈苦參堿的血濃一時(shí)間曲對(duì)苦豆子類生物堿各種單體的藥物代謝及藥理學(xué)線符合二房室模型,分布半衰期為5.5分鐘,消除作用的研究取得了很大進(jìn)展,臨床應(yīng)用已相對(duì)完半衰期為2小時(shí),且組織分布廣泛,心、肝、肺、脂善,發(fā)現(xiàn)其具有抗炎、抗病毒、心血管系統(tǒng)及抗腫肪中的含量均高于血漿中的含量,25mg/kg時(shí)的瘤等多種作用,現(xiàn)對(duì)苦豆子類生物堿的藥理學(xué)作分布容積高達(dá)2.21L/kg。大鼠36小時(shí)內(nèi)尿排

7、泄用研究進(jìn)展做一概述。藥量為(13.4±5.0)%,牛血清白蛋白結(jié)合率為(76.8±l藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究5.1)%],但在膽道幾乎不排泄。宋永良等用同1.1藥物在體內(nèi)的吸收藥物在體內(nèi)的吸收是藥位素示蹤及整體放射自顯影法研究3H一氧化苦參物代謝動(dòng)力學(xué)研究的一項(xiàng)重要內(nèi)容,是藥物體內(nèi)作用堿在小鼠及大鼠體內(nèi)的代謝,發(fā)現(xiàn)靜脈注射的血的基礎(chǔ)。Gao等[2研究發(fā)現(xiàn),老鼠體內(nèi)15mg/kg純藥濃度一時(shí)間曲線符合二室開(kāi)放模型,肌肉注射苦參堿的吸收和消除速率比粗苦參堿更快。小鼠時(shí)膽囊、腎、肝、腸中放射性最高,藥物主要經(jīng)尿排灌胃實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),25mg/kg的苦豆堿以一級(jí)

8、過(guò)程吸泄,給藥后48小時(shí)內(nèi)排出給藥量的82.6%,而糞收,半量吸收時(shí)間為80.8分鐘]。檢測(cè)大鼠皮膚便中排出僅占給藥量的6.4%。膽汁也是重要的排真皮里的氧化苦參堿(OMT)代謝產(chǎn)物血液濃度得泄途徑,而大部分又在腸中重吸收。~HOMT在大鼠皮膚處新陳代謝的限制因素是皮膚1.3藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)為了研究苦參素膠囊在_\\165//-動(dòng)態(tài)·研宓(苧展WesternJournalofTraditionalChineseMedicine,2014Vo1.27No.8健康人體的藥代動(dòng)力學(xué),10名健康受試者單劑量堿、氧化苦參堿在高濃度(400~g/mL)時(shí)對(duì)陰

9、道口服苦參素膠囊600mg后,發(fā)現(xiàn)苦參素的血藥濃毛滴蟲(chóng)的生長(zhǎng)、繁殖有一定的抑制作用,而槐果度一時(shí)間過(guò)程符合一級(jí)吸收的一室模型,苦參素堿、槐定堿則無(wú)此作

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