含氟有機中間體原料藥的制備工藝與改進分析

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1、2013年第32期(總第275期)咿黎兩麴搏燕(CNo.32.2013umulativetyNO.275)含氟有機中間體原料藥的制備工藝與改進分析黃鐵強(揚子江藥業(yè)集團廣州海瑞藥業(yè)有限公司,廣東廣州510663)摘要:有機含氟化合物具有特殊的化學和物理性質,所以在醫(yī)藥、農藥品及功能材料上被廣泛地利用。含氟醫(yī)藥和農藥等生理活性化合物大多為少氟化合物,而功能材料大多為多氟或全氟化合物。文章主要探討含氟有機中間體原料藥的制備工藝與改進分析。關鍵詞:含氟有機中間體;原料藥;制備工藝中圖分類號:F426’文獻標識碼:A文章編號:1009—2374(2013)32—0045—02有

2、機氟化合物基本為人工合成產物。天然有機氟化合內發(fā)揮其生理活性作用的先決條件是它必須要有一個和相物極少,據(jù)稱目前為止已知的僅為三種:單氟乙酸、4一氟應受體相匹配的大小,即立體因素,否則就無法發(fā)揮作蘇氨酸、核殺菌素。其中單氟乙酸毒性極大,已經(jīng)在40多用,由于氟原子的“類氫性”,即便某藥物中的氫原子全種毒性植物中發(fā)現(xiàn)它的存在。部被氟原子取代,該分子的大小也與原分子相差不大,生物體對含氟藥物和原來的藥物分子難以區(qū)別,因此含氟藥l含氟有機中間體原料藥的特點物容易被“蒙混”過關。通過了這一關的含氟化合物可以由于氟原子的特殊效應,在醫(yī)藥、農藥上出現(xiàn)很多有以如下三種模式發(fā)揮生理作用:(

3、1)在生物體內不發(fā)生相生理活性的含氟有機化合物,它們與結構相似的不含氟的應的可逆的代謝作用,但阻礙正常成分的吸收,從而發(fā)揮化合物相比,活性更高,毒性和副作用更小。了解含氟化生理作用。;n6-氟葡萄糖(6-F—Glu)就屬于此類,如果把合物的特異性如何在生物體中發(fā)揮生理活性作用,這對于6一氟葡萄糖加在酵母之中,發(fā)酵作用就被停止。在這種場含氟醫(yī)藥和農藥的分子設計是十分重要的。以下我們對此合下,酵母本身并未被破壞,若加入過量的葡萄糖,酵母做些簡單的說明。以醫(yī)藥為例,生理活性物質進入生物體還能繼續(xù)恢復發(fā)酵。據(jù)推測,6-F—Glu并不是直接阻礙發(fā)酵效工具,它應用于產品設計的各個階

4、段,幫助工程設計人QFD遇到的難題,二者互為補充,使工程設計人員遇到的難員正確理解客戶的需求,確保新產品在整個壽命周期內,題迎刃而解。但它們也存在缺陷,在產品設計過程中參數(shù)客戶的需求能夠被正確解讀,同時避免不必要的多余的功選擇也是一個難題,而參數(shù)設計是DOE的核心,是對QFD和能浪費技術人員過多的精力。TRIZ的有力補充,同時DOE存在的不足也能通過QFD~ITRIZ新產品、新技術、新工藝離不開必要的實驗設計,實來彌補。驗設計DOE就是以相關數(shù)學理論為基礎,針對客戶的特定需3結語求設計合理的實驗方案,并對實驗數(shù)據(jù)進行分析、總結,萃智理論、QFD、田口方法的聯(lián)合應用,拓寬

5、了工程技確保產品設計滿足功能需求。術人員的思路,開闊了他們的視野,提供了解決問題的方一個優(yōu)秀的產品設計需要現(xiàn)場實施才能轉化為客戶需法,通過工程技術人員的智慧和不懈鉆研,開發(fā)出全面滿求的產品,其中質量控制必不可少,這就必然涉及到線內足顧客需求的具有競爭力的產品,為企業(yè)的產品質量改進和線外質量控制,田口理論的線外質量控制,即設計質量和新品研發(fā)做出自己的貢獻。0尤為重要,包括系統(tǒng)設計、參數(shù)設計、容差設計,其中參數(shù)設計是重點。在產品的整個壽命周期內設計質量決定著參考文獻產品的成本目標和質量目標能否實現(xiàn),同時線內質量控制[1】MazurGlennH.Voiceofcustomer

6、analysis:amodem即生產現(xiàn)場的質量控制也不容小覷。只有兩者的有機結systemoffront—endQFDtoolswithcasestudies[J].合,才能實現(xiàn)新品的設計目標。Annualqualitycongresstransactions,1997,(9):OFD、TRIZ理論、田口方法能夠有效地指導工程技術人486.495.員的設計工作,但它們發(fā)揮的作用各有不同,它們的聯(lián)合[2】GenichiTaguchi.QualityEngineering[M].Nordica應用,為產品設計人員提供了有力工具。QFD的應用,可使intemationLira

7、ited,1989.新品設計在最大限度上滿足顧客需求,但它無法向工程設[3】ALANW.TRIZ—allinventiveapproachtoinvention[J].計人員提供解決產品設計問題的具體方法,而TRIZ理論的Engineeringmmmgementjournal,2002,(6):11%124.應用,為設計人員提供了解決問題的方法,很好地解決了45本身,而是取代了正常葡萄糖,干擾和破壞酵母對正常葡環(huán)上的電子云密度降低,該副反應便能得到抑制。而使其萄糖的可逆吸收。(2)可以和正常成分一樣被吸收,發(fā)生成鹽完全的手段則是芳胺與氟化

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