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《天然產(chǎn)物提取方法和技術(shù)》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、第二章天然產(chǎn)物的提取方法和技術(shù)第一節(jié)天然產(chǎn)物開發(fā)利用方案確定大致可分為:選定研究對象、生物材料采集和品種鑒定、文獻(xiàn)資料調(diào)研、化學(xué)成分預(yù)試驗、活性提取部位和活性化合物跟蹤分離和結(jié)構(gòu)鑒定、構(gòu)效關(guān)系、藥理、毒理、制劑工藝、臨床實驗、中試、正式生產(chǎn)等步驟。根據(jù)研究目的的不同:一、研究對象的確定根據(jù)古代醫(yī)學(xué)典籍、民族醫(yī)學(xué)實踐提供的資料或民間經(jīng)驗和臨床觀察;根據(jù)當(dāng)?shù)刂参飿悠冯S機(jī)選取;根據(jù)天然產(chǎn)物成分信息確定;根據(jù)已有的天然產(chǎn)物、醫(yī)藥學(xué)及相關(guān)科學(xué)研究成果的基礎(chǔ)上,通過大量的文獻(xiàn)檢索根據(jù)市場商品要求確定研究對象。傳統(tǒng)中醫(yī)藥有其豐富的醫(yī)藥學(xué)和文化內(nèi)涵。根據(jù)古今記載的臨床有效處方,收集整
2、理臨床治病的單秘驗方的單味藥或復(fù)方藥進(jìn)行研究,篩選活性天然產(chǎn)物。如:冬凌草冬凌草(Rabdosiarubescens(Hemls.)Hara)為唇形科香茶菜屬藥用植物廣布于我國黃河長江流域,河南濟(jì)源民間用于治療食管癌,賁門癌的民間藥物;研究發(fā)現(xiàn)它的有效化學(xué)成分是一個二萜類化合物,冬凌草素?;钚愿櫦兓?dāng)歸蘆薈丸:臨床具有瀉肝作用;中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院用其治療白血病,也有好效果。處方中:除去麝香后,療效仍有;但除去青黛和蘆薈后,則無一例有效;再進(jìn)行小鼠篩選:發(fā)現(xiàn)青黛是抗白血病的活性植物。繼續(xù)研究:發(fā)現(xiàn)青黛的有效成分為靛玉紅,研制出抗慢性粒細(xì)胞白血病的有效新藥。生物親緣關(guān)系確定研
3、究對象如:苦木苦味素類成分的研究從苦木科鴉膽子屬抗痢鴉膽子(B.antidysentericaMill)植物中得到有顯著抗腫瘤活性的化合物鴉膽丁;后從苦木科16屬35種植物中也得到了約140個苦木苦味素類成分,其中30個有不同程度的抗腫瘤活性。鴉膽子重視那些生存環(huán)境特殊(海拔、氣候、陽光、惡劣環(huán)境或其他特殊環(huán)境)的植物與天然產(chǎn)物提取分離有關(guān)的期刊雜志主要有:NaturalProductReport,1984年開始出版(英國皇家化學(xué)會),刊登天然產(chǎn)物研究方面的熱點研究領(lǐng)域綜述性文章。JournalofNaturalProduct,美國化學(xué)會與美國生藥學(xué)會合辦,刊登藥用活性
4、天然產(chǎn)物研究的原始研究論文。二、查閱文獻(xiàn)資料和收集信息期刊雜志主要有:Phytochemistry,國際植物生物化學(xué)與天然有機(jī)化學(xué)的專業(yè)期刊,刊登天然產(chǎn)物、植物分子生物學(xué)等研究的原始論文。JournalofAsianNaturalProductResearch,中國與日本合辦,發(fā)表亞洲國家天然產(chǎn)物分離、結(jié)構(gòu)鑒定、合成、生物轉(zhuǎn)化、生藥學(xué)和藥理評價方面的原始研究論文。化學(xué)文摘(C.A.)收錄1967年以后的內(nèi)容,可通過中國科技信息研究所(http://www.Chinainfo.gov.cn)實現(xiàn)檢索美國化學(xué)會網(wǎng)站,(http://www.chemistry.org)收錄幾
5、十種主辦的化學(xué)類刊物,英國皇家化學(xué)會網(wǎng)站,(http://www.rsc.org)收錄英國皇家化學(xué)會的刊物數(shù)據(jù)庫主要有:天然產(chǎn)物生產(chǎn)工藝資料;生物資源、組織特性、地理分布;化學(xué)成分和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等資料;有效成分體內(nèi)代謝變化的資料;有效成分的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和生物活性等方面的資料;結(jié)構(gòu)相似化學(xué)成分的各種研究資料等等。文獻(xiàn)內(nèi)容可包括:實驗設(shè)計:1.觀察項目的可比性:實驗條件控制的要非常嚴(yán)格,否則實驗結(jié)果將不可靠。同一個實驗要重復(fù)多次,以觀察它的精確度、重現(xiàn)性和可靠性。若差別較大時,還需對數(shù)據(jù)進(jìn)行統(tǒng)計學(xué)處理,以計算它們的實驗誤差和可信性。三、實驗設(shè)計和工藝流程的選擇實驗設(shè)計:2.選擇測
6、試指標(biāo):在實驗中所使用的分析方法測定速度快,結(jié)果要精確可靠;三、實驗設(shè)計和工藝流程的選擇3.不能直接搬用植物化學(xué)的提取方法作為工業(yè)生成的方法?植物化學(xué)提取的目的:新化合物、鑒定結(jié)構(gòu)、發(fā)現(xiàn)新成分、不計算成本、收率、經(jīng)濟(jì)效益;天然產(chǎn)物生產(chǎn)提取目的:要考慮收率、成本和經(jīng)濟(jì)效益等;在生產(chǎn)天然產(chǎn)物提取物時使用植物化學(xué)或中草藥化學(xué)中的有效成分提取分離方法是不經(jīng)濟(jì)的,在技術(shù)上也是不行的。因此,不能直接搬用植物化學(xué)的提取方法作為工業(yè)生產(chǎn)的方法。仍必須大量參考有關(guān)的植物化學(xué)提取流程和被提取有效成分的結(jié)構(gòu)及其物理化學(xué)性質(zhì)。必要時以這些資料作為科學(xué)依據(jù),根據(jù)這些資料做實驗設(shè)計。做天然產(chǎn)物提取
7、生產(chǎn)工藝的實驗研究時,一定要從工業(yè)生產(chǎn)的要求和實驗情況出發(fā),*以經(jīng)濟(jì)的觀點設(shè)計生產(chǎn)工藝:流程簡單、經(jīng)濟(jì)可行,收率高、產(chǎn)品質(zhì)量高和成本低。1.分離純化的早期:由于提取液中的成分復(fù)雜、目的物濃度較稀、與目的物理化性質(zhì)相似的雜質(zhì)多,所以不宜選擇分辨能力較高的純化方法;宜采用萃取、沉淀、吸附等分辨能力低的方法有利;這些方法負(fù)荷能力大,分離量多兼有分離提純和濃縮作用,為進(jìn)一步分離純化創(chuàng)造良好的基礎(chǔ)。工藝流程中注意事項:1.分離純化的早期:總的來說,早期分離方法的旋轉(zhuǎn)原則是從低分辨能力到高分辨能力,而且負(fù)荷量較大者較為合適2.安排純化順序:考慮到有利