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1、第48卷第3期華中師范大學學報(自然科學版)Vo1．48No．32014年6月JOURNAL0FHUAZH0NGN0RMALUNIVERSITY(Nat．Sci．)Jun．2014文章編號：1000—1190(2014)03—0370—05葉酸腸溶緩釋片制備工藝及體外釋藥機理的研究鄧雪，孫敬蒙。，張煒煜。(1．吉林市鹿王制藥股份有限公司，吉林吉林132022；2．長春中醫(yī)藥大學研究生學院，長春130117；3．長春中醫(yī)藥大學藥學院，長春130117)摘要：以葉酸的累積釋放率為考察指標，采用單因素試驗法，
2、考察羥丙基甲基纖維素(HPMC)不同規(guī)格及用量，乳糖、糊精、硬脂酸鎂的用量對藥物體外釋放行為的影響，確定處方的影響因素及水平；采用I。(3)正交試驗對處方進行優(yōu)化，確定最佳制備工藝參數(shù)；采用擬合方程對葉酸腸溶緩釋片的釋藥機理進行研究，判斷緩釋片的釋藥行為．關鍵詞：葉酸；腸溶緩釋片；制備工藝；釋藥機理中圖分類號：R944．4文獻標識碼：A出生缺陷又稱先天異常，是指由于遺傳因素和禮精求商貿有限責任公司)；淀粉、糊精、乳糖(安徽山(或)環(huán)境因素所致胚胎發(fā)育紊亂而引起的形態(tài)、結河藥用輔料股份有限公司)；磷酸二氫
3、鉀、氫氧化鉀、構、功能、代謝、行為等方面的異常L1]．目前我國是乙醇、氨水均為分析純(北京化工廠)；娃哈哈純凈水出生缺陷高發(fā)國家，出生缺陷嚴重影響家庭的生活(娃哈哈集團有限公司)；甲醇為色譜純(Sigma公司)．質量，因此加強預防出生缺陷藥物的研究，對提高Agilent1200Series高效液相色譜儀(美國安人口素質，保證社會健康發(fā)展有重要意義]．葉酸捷倫公司)；AgilentVwD型檢測器(美國安捷倫即蝶酰谷氨酸，屬于水溶性B族維生素，系由喋呤公司)；PJ-3型片劑四用測試儀(天津市國銘醫(yī)藥啶、對氨
4、基苯甲酸與谷氨酸結合而成_3]．葉酸吸收設備有限公司)；超聲波清洗器(昆山市超聲儀器有進入人體后轉變成5一甲基四氫葉酸，維持同型半限公司)；JA5103N電子天平(上海民橋精密科學胱氨酸的正常水平．如果葉酸缺乏，則引起同型半儀器有限公司)；PHS-25C型數(shù)字酸度劑(上海鵬胱氨酸堆積．同型半胱氨酸具有胚胎毒性，干擾胚順科學儀器有限公司)；HH．$21～Hi6型電熱恒溫胎發(fā)育的環(huán)節(jié)和時間表，導致嬰兒出生缺陷，如神水浴鍋(北京市長源實驗設備廠)．經管畸形的發(fā)生]．2實驗方法目前，市售葉酸制劑有片劑、膠囊劑等
5、，如斯利安片、福施福膠囊等產品．但葉酸在胃液中易降2．1葉酸緩釋片的制備工藝解I，吸收差，半衰期短[6]，生物利用度較低．故將分別稱取葉酸及輔料，采用等量遞增法將原輔葉酸制備成腸溶緩釋片，可持續(xù)釋藥，避免葉酸在料充分混勻，加入80乙醇制軟材，12目篩制粒，胃液中降解，延長其半衰期，維持葉酸血藥濃度，提40~C干燥，12目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓高其生物利用度．本文進行了葉酸腸溶緩釋片的制片，控制片劑硬度7．0～8．0N，即得葉酸緩釋片．備工藝研究，在此基礎上進行處方優(yōu)選及釋藥機理片重為0．1±0．
6、005g，每片含葉酸0．4mg．的研究，為產業(yè)化生產提供工藝參數(shù)．2．2體外釋放度測定方法的建立2．2．1供試品溶液的制備取本品約5mg，精密1實驗材料稱定，置25mL量瓶中，加0．5氨溶液約15mL葉酸標準品(中國食品藥品檢定研究院，批號：溶解后，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液．100074—200913)；葉酸原料藥(北京斯利安藥業(yè)有限2．2．2標準品溶液的制備取葉酸標準品約公司，批號：20090503)；羥丙基甲基纖維素(北京鳳5mg，精密稱定，置25mL量瓶中，加0．5氨溶收稿日期：201
7、3-10—19．基金項目：吉林省科技發(fā)展計劃項目(20130206041SF)*通訊聯(lián)系人．E-mail：weiyuzhang2。03@126．COIT1．第3期鄧雪等：葉酸腸溶緩釋片制備工藝及體外釋藥機理的研究371液約15mL溶解后，用水稀釋至刻度，搖勻，作為2．3葉酸緩釋片的處方篩選標準品溶液．2．3．1葉酸緩釋片單因素考察2．2．3色譜條件色譜柱：AgilentZORBAXTC—1)單因素考察HPMC種類．分別取HPM—C18柱(250×4．6mm，5m)；檢測器：紫外檢測CM，HPMCM和HP
8、MCK10。，用量為處方量的器；流動相：磷酸二氫鉀6．8g與0．1mol／L氫氧5，按照“2．1”的方法制備緩釋片，測定不同時間化鉀溶液7OmL，加水稀釋至850mL，并調節(jié)pH的釋放度，繪制釋放曲線，進行比較．值至6．3±0．1，加甲醇120mL，用水稀釋成2)單因素考察HPMC的用量．選用HPM—1000mL的溶液作為流動相；流速：1．0mL／min；CM作為骨架材料，用量為處方量1、2、3、檢測波長：254nm；柱溫：25℃；進樣量：
