資源描述：
《抗5-HT3藥物(昂丹司瓊和托烷司瓊).doc》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、5-HT3受體拮抗劑及其相關(guān)藥物（昂丹司瓊和托烷司瓊）一、簡介嘔吐(Vomiting)是一種復雜和本能的反射,誘因源自兩大方面：臟器功能失調(diào),如新生兒多見于顱內(nèi)出血、2周內(nèi)嬰兒可考慮消化道閉塞或狹窄、6月~1歲幼兒應考慮腸套迭、2歲以下應注意腹瀉、青年人頻發(fā)于潰瘍病或幽門梗阻、生殖期婦女如頻繁嘔吐(亦為妊娠反應)。各種刺激,包括化學物(藥物)、治療(手術(shù)、化療、放療)、食物、精神(恐嚇、臭味)、高空作業(yè)、運動(旅行、舟車)等,導致放射刺激及前庭輸入功能紊亂。二、5-羥色胺(5-Hydroxytryptamine
2、，5-HT)的介紹5-羥色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)結(jié)構(gòu)為一種吲哚乙胺，廣泛存在于自然界，同時亦是人體內(nèi)重要的神經(jīng)介質(zhì)之一，與精神活動特別是情感活動關(guān)系密切。同時5-HT參與許多重要的生理過程，控制食欲、體溫、血壓、睡眠、嗜好、痛覺、嘔吐等感受。學者將5-HT受體分為至少7種亞型(5HTx～5HT7)。其中5-HT3受體主要分布在感覺、迷走和腸內(nèi)神經(jīng)，特別是延髓嘔吐中樞和延腦最后區(qū)(化學催吐區(qū))，受體由鈉-鉀離子通道調(diào)控。5-HT3受體參與嘔吐反射，激動后所引起嘔吐，尤對癌癥化療刺激
3、最為敏感。5-HT3受體拮抗劑代表藥物:昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、阿扎司瓊等于20世紀90年代初相繼問世，具有高效、強效的鎮(zhèn)吐作用，臨床上廣泛用于防治癌癥化療、放療、麻醉、術(shù)后所引起的惡心和嘔吐。三、昂丹司瓊和托烷司瓊項目昂丹司瓊托烷司瓊作用原理及特點為首個上市的高選擇性5-HT3受體拮抗劑?？勺柚鼓c道中的嗜鉻細胞因細胞毒性藥而釋放的5-HT3，且能防止因直接刺激迷走神經(jīng)后傳遞信息至化學感受器觸發(fā)帶產(chǎn)生的5-HT3，從而阻止化療或放療后所引起小腸嗜鉻細胞釋放5-HT3，緩解惡心和嘔吐癥狀，療效優(yōu)于甲氧氯普胺
4、。此外，尚具胃動力作用，可加速胃排空，對止吐有利，但無鎮(zhèn)靜作用。對外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)內(nèi)5-HT3受體具高選擇性拮抗作用，其雙重阻斷嘔吐反射中的介質(zhì)的化學傳遞，既阻斷嘔吐反射中樞外周神經(jīng)元的突觸前5-HT3受體興奮，且直接影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體傳遞的迷走神經(jīng)傳人后區(qū)的作用。對預防癌癥化療的嘔吐效果優(yōu)。適應癥1．治療由化療和放療引起的惡心嘔吐2．預防或治療手術(shù)后嘔吐預防和治療癌癥化療引起的惡心、嘔吐。（少部分有提到手術(shù)后治療）規(guī)格8mg5mg用法用量給藥劑量視嘔吐嚴重程度而定。靜脈滴注時，本品在下述溶液
5、中是穩(wěn)定的（在室溫或冰箱中可保持穩(wěn)定1周）：生理鹽水、林格氏、5%葡萄糖和10％甘露醇注射液，但本品仍應于臨用前配制。1、治療由化療和放療引起的惡心嘔吐成人：（1）對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈針劑8mg，停止化療后每8小時口服片劑8mg，連用5天。（2）對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈針劑8mg，以后每8小時口服片劑8mg，連用5天。兒童：化療前按體表面積計算，每立方米靜脈注射5mg，12小時后再口服4mg，化療后應持續(xù)給予病兒口服4mg，每日
6、兩次，連服5天。老年人：可依成年人給藥法給藥，一般不需調(diào)整。2、對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1-2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。3、預防或治療手術(shù)后嘔吐（1）成人：一般可于麻醉誘導同時靜脈滴注4mg，或于麻醉在任何化療周期中，本品最多應用6天。一般不推薦用于兒童，如必須使用，可參照如下劑量：2歲以上兒童推薦200μg/kg，最大劑量5mg/日。用法：第1天在化療前快速靜滴或緩慢靜推5mg（100ml的生理鹽水、林格氏、5%葡萄糖），qd；第2-6天可改為口服，每日1
7、片（5mg），于清晨起床時（至少于早餐前1h）立即用水送服。共同點：（1）口服制劑與針劑配合使用。（2）對可能引起嚴重嘔吐的化療，也可于治療前將本品與20mg地塞米松磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強本品的療效。前1小時口服8mg，之后每隔8小時口服8mg，共2次。已出現(xiàn)術(shù)后惡心嘔吐時，可緩慢滴注4mg進行治療。（2）腎衰竭病人：不需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)或用藥途徑。（3）肝臟衰竭病人：由于本品主要自肝臟代謝，對中度或嚴重肝功能衰竭病人每日用藥劑量不應超過8mg。不良反應可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹，偶見支氣管哮喘
8、或過敏反應、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調(diào)，癲癇發(fā)作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等。（1）常規(guī)劑量下的不良反應為一過性，常見有頭痛、便秘、疲勞及胃腸功能紊亂，如腹痛和腹瀉。偶見皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。有導致氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高的報道。（2）本品可能對血壓有一定的影響，因此高血壓未控制的患者每日劑量不宜超過10mg。注意事項對腎臟損害患者，無需調(diào)
