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1、中藥活性成分血管舒張作用探究進(jìn)展 [摘要]現(xiàn)有抗高血壓藥物的作用主要包括舒張血管、保護(hù)血管內(nèi)皮功能等。從傳統(tǒng)中藥中研究和發(fā)現(xiàn)能夠平穩(wěn)降壓、防止反跳的藥物是當(dāng)今中藥研究的熱點之一。中藥活性成分的抗高血壓機制主要包括內(nèi)皮依賴性舒張作用、非內(nèi)皮依賴性舒張作用、抑制C反應(yīng)蛋白以及抑制蛋白激酶C（PKC）等，本文就中藥活性成分的舒張血管作用的相關(guān)研究進(jìn)展，按照其作用機制分別進(jìn)行綜述。[關(guān)鍵詞]中藥活性成分；血管舒張；作用機制[中圖分類號]R96[文獻(xiàn)標(biāo)識碼]A[文章編號]1674-4721（2013）06（c）-0
2、025-03高血壓是常見的威脅人類健康的心血管疾病之一，研究表明，高血壓的致病因素主要包括中央或外周血管結(jié)構(gòu)和功能發(fā)生改變，血管張力的異常增加等。經(jīng)過醫(yī)藥工作者的不斷努力，針對不同致病因素的高血壓治療藥物也越來越豐富，尤其是在中藥現(xiàn)代化發(fā)展的大背景下，具有血管舒張作用的中藥及相關(guān)活性成分不斷涌現(xiàn)。本文按照不同作用機制對近年來發(fā)現(xiàn)的中藥及其成分的舒張血管作用的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。1內(nèi)皮依賴性舒張作用1.1促進(jìn)NO合成13NO是一種生物信息傳遞體，具有很強的舒血管作用，被視為內(nèi)皮舒張功能的重要標(biāo)志物之一[1]。N
3、O通過激活可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC），使環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）含量升高，細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平明顯降低，進(jìn)而促使肌球蛋白輕鏈脫磷酸化，平滑肌細(xì)胞松弛，引起血管平滑肌舒張[2-3]。（+）-PraeruptorinA及（-）-PraeruptorinA是傘形科植物白花前胡（PeucedanumPraeruptorumDunn.）中的重要活性成分。（+）-PraeruptorinA及（-）-PraeruptorinA對離體大鼠胸主動脈環(huán)均具有濃度依賴性舒張作用。內(nèi)皮去除或加入NOS抑制劑左旋硝基精氨酸甲酯（L-NA
4、ME）、GC抑制劑亞甲基藍(lán)（MB）均能顯著削弱（+）-praeruptorinA的舒張作用，而對（-）-PraeruptorinA的舒張作用沒有明顯影響。進(jìn)一步的MolecularDocking實驗結(jié)果證實，（+）-PraeruptorinA能更好地作用于eNOS，增加NO的釋放，從而影響NO/cGMP通路，發(fā)揮內(nèi)皮依賴性舒張作用[4]。紅景天苷是從景天科植物紅景天（Rhodiolarosea13L.）中提取的一種單體成分。研究表明，紅景天苷對正常胸主動脈環(huán)沒有明顯的舒張作用，對去甲腎上腺素（NE）和KCl
5、引起的胸主動脈環(huán)收縮有舒張作用，去除內(nèi)皮后的胸主動脈環(huán)舒張功能降低，L-NAME可明顯抑制紅景天苷對胸主動脈環(huán)的舒張作用，紅景天苷能增加內(nèi)皮細(xì)胞NO釋放和細(xì)胞中tNOS的活性，提示紅景天苷具有調(diào)節(jié)NOS活性，促進(jìn)NO的釋放，繼而發(fā)揮NO的擴(kuò)血管效應(yīng)[5]。豆科植物蘇木（CaesalpiniaSappanL.）中的四種高異黃酮類成分：巴西蘇木素、（E）-3-（3，4-dihydroxybenzylidene）-7-hydroxychroman-4-one、蘇木酮B、去氧蘇木酮B對由PE和KCl預(yù)收縮的大鼠胸主
6、動脈有舒張作用。在內(nèi)皮完整的血管環(huán)上，其均能舒張由PE和KCl誘導(dǎo)的收縮，而L-NNA和MB可以抑制變異高的異黃酮類成分巴西蘇木素的舒血管作用，但對其他化合物的作用沒有顯著影響，提示正常的高異黃酮類成分的舒血管作用可能非內(nèi)皮依賴性的，而變異的高異黃酮類成分的舒血管作用是內(nèi)皮依賴性的，并可能與NO/cGMP信號通路有關(guān)[6]。山莨菪堿（Anisodamine）是從茄科植物山莨菪（ScopoliatanguticaMaxim.）中分離出來的一種生物堿類成分，其對內(nèi)皮正常大鼠及內(nèi)皮受損的自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）
7、的血管均具有一定舒張作用，NOS阻斷劑L-NAME能部分抑制山莨菪堿對正常及SHR大鼠的擴(kuò)血管作用。提示山莨菪堿可能通過內(nèi)皮途徑促進(jìn)內(nèi)皮細(xì)胞釋放NO和平滑肌兩種途徑舒張血管[7]。1.2促進(jìn)前列環(huán)素合成前列環(huán)素（prostaglandin13I2，PGI2）是血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的重要舒血管活性物質(zhì)，它是前列環(huán)素代謝途徑中的一種重要產(chǎn)物，是由前列環(huán)素H2（PGH2）在PGI2合成酶的催化下生成，是內(nèi)皮細(xì)胞合成和釋放的血管舒張因子，有擴(kuò)張血管、抑制血小板聚集等活性，對維持血管的正常舒張功能起著重要的作用[8-10
8、]。川芎嗪（ligustrazine）為傘形科植物川芎（LigusticumchuanxiongHort.）中的重要成分之一。有研究表明，川芎嗪對妊娠期高血壓有明確的治療作用，其作用機制與改善患者血中超氧化歧化酶/脂質(zhì)過氧化物的失衡及一氧化氮/內(nèi)皮素的失衡有關(guān)；同時，川芎嗪可以下調(diào)患者血漿中的TXA2的含量，使PGI2的含量明顯上升，提示川芎嗪治療妊娠期高血壓患者的另一作用機制可能通過降低TXA2的含量，升高的P
