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1、頭孢曲松鈉特性和臨床應(yīng)用 摘要頭孢曲松鈉上市已逾30年，至今仍是臨床最常用的抗菌藥物之一，尤其在門(mén)、急診注射給藥的抗菌治療中較常用。2009年，我國(guó)將頭孢曲松鈉列為第三代頭孢菌素類(lèi)藥物中的第一個(gè)基本藥物。為進(jìn)一步規(guī)范頭孢曲松鈉的臨床應(yīng)用，本文就近10年來(lái)國(guó)內(nèi)、外有關(guān)頭孢曲松鈉的文獻(xiàn)報(bào)道作一總結(jié)介紹。關(guān)鍵詞頭孢曲松鈉國(guó)家基本藥物藥理學(xué)特點(diǎn)適應(yīng)證中圖分類(lèi)號(hào)：R978.11文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A文章編號(hào)：1006-1533（2013）13-0012-05CharacteristicsofceftriaxonesodiumanditsclinicalapplicationLIDan1*，ZHAN
2、GYongxin2（1.DepartmentofInfectiousDiseases，theSixthPeople’sHospital，ShanghaiJiaoTongUniversity，Shanghai200233，China；2.DepartmentofInfectiousDiseases，HuashanHospital，F(xiàn)udanUniversity，Shanghai200040，China）AbstractCeftriaxonesodiumappearedonthemarketformorethan30years，andisstillamost13commonantimi
3、crobialagentusedintheclinic，whichisespeciallyusedfortheparentalantimicrobialtherapyintheoutpatientandemergentdepartments.In2009，ceftriaxonesodiumwasclassifiedasthefirstnationalessentialdrugofthird-generationcephalosporins.Inordertofurtherstandardizetheclinicalapplication，thisarticlecomprehensi
4、velyintroducesthereportedliteraturesofceftriaxonesodiumathomeandabroadinlasttenyears.keyWordsceftriaxonesodium；nationalessentialdrug；pharmacologicalcharacteristics；indications頭孢曲松鈉（ceftriaxone13sodium）是長(zhǎng)效、廣譜的第三代頭孢菌素類(lèi)藥物，由瑞士Roche公司研發(fā)，1982年首次在瑞士上市，1984年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)[1]。頭孢曲松鈉通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而殺滅細(xì)菌，對(duì)革蘭陰性菌的作用
5、強(qiáng)、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌呈中度的抗菌作用，臨床上用于治療敏感菌所致的敗血癥、腦膜炎、腹腔感染、骨關(guān)節(jié)感染、肺炎、急性中耳炎、支氣管炎、皮膚軟組織感染、單純性和復(fù)雜性尿路感染以及淋病等。由于頭孢曲松鈉具有抗菌活性強(qiáng)、對(duì)部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定、對(duì)細(xì)胞外膜和組織的穿透力強(qiáng)、在血清及組織中的藥物濃度高、消除半衰期長(zhǎng)、有效血藥濃度維持時(shí)間長(zhǎng)、體內(nèi)代謝穩(wěn)定、血漿蛋白結(jié)合率低、在腦脊液中的藥物濃度高以及經(jīng)肝和腎雙途徑排泄、可用于肝或腎功能不全者等特點(diǎn)，故在當(dāng)今細(xì)菌耐藥性明顯增長(zhǎng)的情況下仍是臨床多個(gè)專(zhuān)科，特別是在門(mén)、急診注射給藥的抗菌治療中應(yīng)用最多的藥物之一[2-4]。本文就近10年來(lái)有關(guān)頭孢曲松鈉的藥理學(xué)
6、特點(diǎn)、適應(yīng)證和安全性等方面的相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道作一總結(jié)介紹。1抗菌譜頭孢曲松鈉的抗菌譜廣，對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌、陽(yáng)性菌和部分厭氧菌均具良好作用，其中對(duì)革蘭陰性菌的作用最為突出，優(yōu)于第二代和第一代頭孢菌素類(lèi)藥物。頭孢曲松鈉對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌的作用優(yōu)于頭孢哌酮，但稍次于頭孢噻肟；對(duì)銅綠假單胞菌的作用差，不如頭孢他啶和頭孢哌酮。頭孢曲松鈉對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌的作用與其他第三代頭孢菌素類(lèi)藥物相似，均不如第二代和第一代頭孢菌素類(lèi)藥物，但對(duì)青霉素敏感或中度耐藥的肺炎鏈球菌及耐青霉素肺炎鏈球菌的作用優(yōu)于第二代和第一代頭孢菌素類(lèi)藥物。與其他第三代頭孢菌素類(lèi)藥物一樣，頭孢曲松鈉對(duì)腸球菌的作
7、用差，對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌和產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的革蘭陰性菌幾無(wú)作用。2藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)經(jīng)靜脈滴注頭孢曲松鈉1g后，血藥最高濃度約為150mg/L，清除半衰期為6～813h，在所有β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素中最長(zhǎng)[3]。頭孢曲松鈉的這些特點(diǎn)使其在每日1次給藥的情況下也能獲得很長(zhǎng)的藥物濃度高于最低抑菌濃度的時(shí)間，這在時(shí)間依賴性抗菌藥中很少見(jiàn)，治療依從性好、便于給藥并有助于降低醫(yī)藥費(fèi)用[1，3]。頭孢曲松鈉在膽道和尿液中的濃度高，在中耳、炎性腦膜和腦脊液中可達(dá)有效濃度。3主
