資源描述:
《最新黃芩、黃連2研究(1)課件PPT.ppt》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、黃芩、黃連2研究(1)黃芩一、概述功能與主治主要成份清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎黃酮類濕溫、暑溫,胸悶嘔惡,濕熱痞滿,瀉痢,黃疸,肺熱咳嗽,高熱煩渴,血熱吐衄,癰腫瘡毒,胎動不安。[成分]主要含黃酮類:以黃芩苷、黃芩素(苷元)為主要有效成分。還有漢黃芩素,漢黃芩苷(少量)β-谷甾醇、苯甲酸、微量元素等。4、對免疫功能的影響(抗過敏作用):黃芩苷對豚鼠過敏性哮喘,有抑制作用使缺氧→驚厥潛伏期延長黃芩素致敏豚鼠離體回腸過敏性收縮得以緩解離體氣管水提物抑制Ⅰ型變態(tài)反應,被動皮膚過敏反應(PCA)甲醇提取物抑制腹膜肥大細胞釋放組胺。作用機理:穩(wěn)定肥大細胞膜,抑制過敏遞質(zhì)組胺5-HT釋放SRS-A影響
2、花生四烯酸代謝,抑制炎性介質(zhì)生成:抑制5-酯氧酶(黃芩苷與Fe3+螯合)→白三烯合成↓;抑制A23187誘導的大鼠腹腔巨噬細胞PGE2合成對平滑肌直接松馳作用有關,離體豚鼠回腸實驗證明黃芩素有抗Ach作用5、抗毒素作用黃芩苷能降解內(nèi)毒素,減輕內(nèi)毒素對細胞膜結(jié)構的損傷。具有抗金黃色葡萄球菌外毒素作用6、保肝利膽、降脂作用保肝:乙醇(1)黃芩苷有保肝作用對四氯化碳所致動物肝損D-半乳糖胺傷有保護作用(2)黃芩的各種成分對喂飼高脂飲食(膽固醇、豬油和蛋黃粉)→膽固醇↓預防脂肪肝高酯血癥動物甘油三酯↓β-脂蛋白↓作用機理:1.黃芩苷黃芩素+葡萄糖醛酸與含有羥基、羧基的毒物結(jié)合排出體外解毒2.抗氧自由基
3、損傷:增加肝勻漿中GSH-PX活性降低LPO含量(3)對過氧化脂質(zhì)所致肝損傷有治療作用。黃芩苷黃芩素有利膽作用,可使實驗動物膽汁排出量↑水提物、醇提物利膽7、降壓作用降壓作用:確實可靠黃芩酊劑im給麻醉的犬、貓、兔浸劑iG均有降壓煎劑(1g/kg)醇或水提取物(急性血壓實驗)慢型腎型高血壓狗3次/日iG×4周有顯著降壓作用離體實驗:對抗NA、KCL、CaCL2所致的大鼠離體主動脈條收縮;降低大鼠主動脈平滑肌細胞內(nèi)游離鈣濃度。降壓機理:鈣拮抗作用。其它藥理作用1.抗氧自由基損傷,--黃芩苷作用較強2.減輕糖尿病并發(fā)癥—黃芩苷、黃芩素3.對心血管系統(tǒng)的影響—黃芩苷抗心肌缺血,抑制心肌收縮力;黃芩莖
4、葉總黃酮抗心律失常4.抗腫瘤—黃芩苷、黃芩素、漢黃芩苷和去甲漢黃芩素,黃連雙子葉植物藥毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云連的根莖黃連一、概述功能與主治主要成份清熱燥濕,瀉火解毒小檗堿、黃連堿、掌葉防己堿、藥根堿等濕熱痞滿,嘔吐,瀉痢,黃疸高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,血熱吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,癰腫迸瘡;外用可治療濕疹,濕瘡,中耳炎。[成分]主要含小檗堿(berberine)含量高達5-8%,屬異奎啉類生物堿,現(xiàn)已能人工合成。其它有黃連堿、甲基黃連堿、棕櫚堿等。[藥理作用]1、抗病原微生物作用體外抑菌實驗證明:黃連對多種G+有顯著抑制作用,小檗堿G-屬廣譜抗菌金葡菌藥物其中對結(jié)核桿菌作用最強。
5、痢疾桿菌特點:抗菌作用:低濃度抑菌;高濃度殺菌作用與濃度、配伍有關黃連及小檗堿單獨應用時對金葡菌容易產(chǎn)生抗藥性。痢疾桿菌其復方黃連解毒湯抑菌作用明顯增強且不易產(chǎn)生抗藥性。黃連瀉心湯此外,對霍亂弧菌、白喉桿菌、百日咳桿菌均有抑制作用,對某些真菌(白念珠菌)皮膚癬菌、對甲、乙、丙型流感病毒都有抑制作用[作用機理]與多方面因素有關:(1)低濃度小檗堿可抑制細菌的糖代謝作用和蛋白質(zhì)代謝。(2)小檗堿可與DNA形成復合物,從而影響DNA的復制,干擾了細菌的繁殖。(3)大劑量損害細胞壁的結(jié)構(中隔變形,彎曲、粗細不一)↓殺菌作用(4)還可使細胞內(nèi)出現(xiàn)高電子密度的顆粒和團塊,很可能為核糖體的聚集(核糖體為合
6、成蛋白質(zhì)的場所)。3、抗炎、解熱作用:小檗堿抑制乙酸毛細血管通透性增強,抑制甲苯→小鼠耳殼腫組胺黃連對巴豆油所致肉芽腫形成有抑制作用,小檗堿無菌棉球作用強度類似保泰松。對實驗性發(fā)熱動物有解熱作用。2、抗毒作用:黃連降低金黃色葡菌凝固酶;小檗堿使霍亂弧菌毒素失活;抵抗大腸桿菌內(nèi)毒素的致腹瀉作用。4、對消化系統(tǒng)作用(1)促進消化:小劑量服用,興奮味覺分析器、提高食物中樞的興奮性,并能反射性引起胃液分泌增加。(2)利膽作用:小檗堿能促進膽汁分泌,且分泌量隨劑量↑而增加,膽囊炎患者,口服促進膽紅素的排泄黃連有良好的清小檗堿熱利膽療效(3)抗胃潰瘍作用:可能與抑制胃分泌有關。5、對心血管系統(tǒng)的影響(1)
7、降壓作用iv小檗堿能使貓、兔、狗、大鼠BP↓尤以舒張壓明顯,使脈壓差增寬(麻醉or非麻醉動物)特點:降壓作用隨劑量↑而↑;降壓劑量不抑制心臟;無快速耐受性;既擴張阻力血管又擴張容量血管。機理:A、直接擴張血管﹕通過蟾除內(nèi)臟血管灌流證明。兔腎血管灌流B、阻斷α1-R,外周阻力↓;(2)抗心律失常作用小檗堿為季胺鹽,目前認為季胺類生物堿是潛在的抗心律失常藥,根據(jù)此點進行研究,果然發(fā)現(xiàn)小檗堿具有很好的抗