阿法骨化醇軟膠囊說明書

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1、說明書【阿法骨化醇軟膠囊適應(yīng)癥】骨質(zhì)疏松癥；繼發(fā)性甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)；甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)（伴有骨病者）；甲狀旁腺機(jī)能減退；營養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥；假性缺鈣（D-依賴型I）的佝僂病和骨軟化癥。【不良反應(yīng)】除了引起患有腎損傷的病人出現(xiàn)高血鈣，高血磷外，尚無其它不良反應(yīng)的報道（對于進(jìn)行高鈣血癥透析的患者應(yīng)考慮其透析液鈣內(nèi)流的可能性）。但長期大劑量服用或患有腎損傷的病人可能出現(xiàn)惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣征象，停藥后即可恢復(fù)正常?！咀⒁馐马棥堪⒎ü腔伎梢栽黾幽c道鈣磷吸收，所以應(yīng)監(jiān)測血清中的鈣磷水平，尤其是對腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇

2、治療的過程中，至少每3個月進(jìn)行一次血漿和尿（24小時收集）鈣水平的常規(guī)檢驗。如果在服用期間出現(xiàn)高血鈣或高尿鈣，應(yīng)迅速停藥直至血鈣水平恢復(fù)正常（大約需1周時間）。然后可以按末次劑量減半給藥。【藥理毒理】阿法骨化醇在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3，后者為維生素D3的代謝物，起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。由于這一轉(zhuǎn)化過程很迅速，故阿法骨化醇的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。其主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平，從而增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收，促進(jìn)骨礦化，降低血漿甲狀旁腺激素水平，同時減少骨鈣消溶，最終緩解骨和肌肉疼痛以及

3、改善與絕經(jīng)、衰老和內(nèi)分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松?！舅幋鷦恿W(xué)】口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA，也可將1α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8～12小時，半衰期(t1/2)17.6小時?！臼褂谜f明】口服。骨質(zhì)疏松癥患者首劑量為：0.5μg/天；其它所有指征的首劑量為：成人1μg/天；老年病人0.5μg/天；體重20kg以上的兒童無腎性骨病者1μg/天。為了防止高血鈣的發(fā)生，應(yīng)根據(jù)生化指標(biāo)調(diào)節(jié)阿法骨化醇的劑量。服藥初期必須每周測定血

4、鈣水平，劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加，大多數(shù)成年患者的劑量可達(dá)1-3μg/天。當(dāng)劑量穩(wěn)定后，每2-4周測定一次血鈣。對于骨軟化癥患者，不能因為其血鈣水平?jīng)]有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量，其它療效指標(biāo)，如血漿堿性磷酸酶水平，可作為調(diào)整劑量更有用的指標(biāo)?！窘墒马棥拷糜诟哜}血癥、高磷酸鹽血癥（伴有甲狀旁腺機(jī)能減退者除外），高鎂血癥；具有維生素D中毒癥狀；對本品中任何成分或已知對維生素D及類似物過敏的患者不能服用阿法骨化醇?！舅幬锵嗷プ饔谩扛哐}患者服用洋地黃制劑可能加速心律失常，所以洋地黃制劑與阿法骨化醇同時應(yīng)用時必須嚴(yán)密監(jiān)視病人的情況。服用巴比

5、妥酸鹽或其它酶誘導(dǎo)的抗驚厥藥的病人，需要較大劑量的阿法骨化醇才能產(chǎn)生療效。同時服用礦物油（長期），消膽胺，硫糖鋁和抗酸鋁制劑時，可能減少阿法骨化醇的吸收。含鎂的抗酸制劑或輕瀉劑與阿法骨化醇同時服用可能導(dǎo)致高鎂血癥，因而對慢性腎透析病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用。阿法骨化醇與含鈣制劑及噻嗪類利尿劑同時服用時，可能會增加高血鈣的危險。由于阿法骨化醇是一種強(qiáng)效的維生素D衍生物，應(yīng)避免同時使用藥理劑量的維生素D及其類似物，以免產(chǎn)生可能的加合作用及高血鈣癥?！舅幬镞^量】表現(xiàn)：高血鈣臨床表現(xiàn)為肌病、疲勞、虛弱、頭暈、瞌睡、頭痛、惡心、口干、便秘、腹瀉、胃灼熱、嘔吐、腹痛或其它胃腸不適、肌肉痛

6、、骨痛、關(guān)節(jié)痛、瘙癢或心悸。治療：出現(xiàn)高血鈣應(yīng)停止服用阿法骨化醇。嚴(yán)重高血鈣可能需要支持性措施，并用利尿劑和輸液，或皮質(zhì)類甾醇進(jìn)行治療。早期治療急性超劑量采用洗胃和/或服用礦物油，以減少鈣的吸收并促進(jìn)糞便排泄?！拘誀睢勘酒窞榉奂t色（規(guī)格0.25μg）卵圓形透明軟膠囊，內(nèi)容物為黃色油狀液?！緥D女用藥】妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚無足夠的證據(jù)，雖然動物試驗表明其無害，但同其它藥物一樣，只有在妊娠期需要用藥而又要無其它替代品，則可以使用阿法骨化醇。哺乳期用藥的安全性尚未最后確定，但服用阿法骨化醇時，母乳中的1.25-二羥基維生素D的含量可能有所增加，由于這會影響嬰兒的

7、鈣代謝，故哺乳期應(yīng)考慮停藥?！就ㄓ妹匆簟緼FDS【功能與主治】骨質(zhì)疏松癥；繼發(fā)性甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)；甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)（伴有骨病者）；甲狀旁腺機(jī)能減退；營養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥；假性缺鈣（D-依賴型I）的佝僂病和骨軟化癥。