藥物化學(含名詞解釋,填空,選擇,簡答)

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1、藥物化學一、名詞解釋1、recepter（受體）：藥物效應(yīng)的產(chǎn)生，其共同特點是配體及其藥物分子和其作用位點結(jié)合，藥物相互作用的機體成分。被定義為受體。藥物受體可以是機體任何功能性大分子，大多數(shù)藥物的藥理效應(yīng)都是通過受體介導的，藥物與受體的相互作用，可以改變機體相應(yīng)成分的功能，從而誘發(fā)生物化學和生理學上的變化，產(chǎn)生藥物效應(yīng)。2、軟藥（softdrug）：體內(nèi)有一定生物活性，容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按照預先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并排出體外，從而避免藥物的蓄積毒性。這類藥物稱為“軟藥”。3、Me-too藥：特指具有自己知識產(chǎn)權(quán)的藥物，其藥效和

2、同類的突破性的藥物相當，這種旨在避開專利藥物的知識產(chǎn)權(quán)的新藥研究，大都以現(xiàn)有的藥物為先導物進行研究。4、Analgesies(鎮(zhèn)痛藥):一類主要作用于神經(jīng)系統(tǒng)的，通過作用于阿片受體，選擇性地抑制痛覺，同時不影響其他感覺的藥物。5、結(jié)構(gòu)特異性藥物：藥物小分子與受體生物大分子的有效結(jié)合，進而引起受體生物大分子構(gòu)象的改變，從而觸發(fā)機體微環(huán)境與藥效有關(guān)生物化學反應(yīng)的藥物6、結(jié)構(gòu)非特異性藥物：藥理作用與化學結(jié)構(gòu)類型的關(guān)系較少，主要受藥物理化性質(zhì)影響的藥物。7、先導化合物：又稱原型藥，是指通過各種途徑和方法得到的具有獨特結(jié)構(gòu)且具有一定生物活性的化合物。8、孤兒受體：它是指編碼基因與某一

3、類受體家族成員的編碼有同源性，但目前在體內(nèi)還沒有發(fā)現(xiàn)其相應(yīng)的配基。9、合理藥物設(shè)計：格局對病理生理的了解，基于疾病的發(fā)病機制，針對藥物作用靶點結(jié)構(gòu)設(shè)計出效果更顯著，安全性更好的特異性藥物。10、抗代謝學說：所謂代謝拮抗就是根據(jù)相關(guān)聯(lián)物質(zhì)可能具有相反作用的理論，設(shè)計與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)，有某種程度相似的化合物，使之與基本代謝物發(fā)生競爭性拮抗作用，或干擾基本代謝物被利用，或摻入生物大分子的合成中形成偽生物大分子導致“致死合成”，抑制或殺死病原微生物或使腫瘤細胞死亡。11、生物烷化劑：是指在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團的化合物，進而與生物大分子中含

4、有豐富電子的基團進行親電反應(yīng)共價結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂的一類藥物。二、填空或其他1.藥物的命名按照中國新藥審批辦法的規(guī)定包括（化學名稱）、（通用名）、（商品名）2.巴比妥類藥物具有（5,5-二取代基環(huán)酰脲?）結(jié)構(gòu)，因而具有水解性。3、鹽酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起變質(zhì)，其pH往往（?降低??）。4、奧美拉哇是第一個上市的（?質(zhì)子泵）抑制劑。5、PG的中文含義是(??前列腺素)，是英文(?Prostaglandine)的縮寫。巰（??嘌呤?）為嘌呤拮抗劑，用于各種急性白血病。6、氟尿嘧啶屬于（嘧啶）拮抗劑，是治療實體瘤的首選藥。7、在pH2-6條件下，四環(huán)

5、素易發(fā)生（??C4-差向異構(gòu)化???）。8、（??己烯雌酚??）是人工合成的非甾類雌激素。9、睪酮的17位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的（??炔孕酮?）。10、睪酮引入（17-甲基?）得到的甲睪酮，是常用的口服雄激素。11、維生素D3在腎臟內(nèi)被代謝激活生成(?1，25-二羥基維生素D3)12、維生素C分子中含(??2??)個手性碳原子13、活性最強的維生素C的構(gòu)型為(???L-(+)抗壞血酸?)14、在喹諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的(?7)位引入哌嗪可增加抗菌活性15在喹諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的2位引入烴基可使抗菌活性(減弱)，(??6??)位引入氟原子可增加抗菌活性16、

6、結(jié)構(gòu)為　　　的藥物是(氫化可的松)。17、前藥不能提高藥物活性。18、馬來酸氯苯那敏是組胺H1受體拮抗劑。19、消化系統(tǒng)藥：胃泌素受體抑制劑：丙谷胺選擇性M1受體拮抗劑：哌侖西平.H2受體拮抗劑：雷尼替丁.質(zhì)子泵抑制劑：奧美拉唑。20、四環(huán)素的變質(zhì)反應(yīng)：酸性：C-6的羥基和C-5a上氫的消除，生成無活性的橙黃色脫水物。堿性：C環(huán)破裂，生成內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體弱酸性：發(fā)生可逆的差向異構(gòu)化pH4-6與金屬離子反應(yīng)：形成不溶螯合物。21、麻黃堿有兩個手性碳，維生素C有兩個手性碳，四體光學異構(gòu)體以L（+）抗壞血酸活性高。22、睪酮17位引入a-甲基增大空間位阻，得到口服藥。17位引入乙

7、炔基得到第一個口服孕激素：炔孕酮。23、吩噻嗪類最容易發(fā)生的副反應(yīng)：氧化反應(yīng)。氯丙嗪光敏毒性是因此類藥物易被氧化。24、抗高血壓藥：利血平（腎上腺素能神經(jīng)末梢抑制藥）嗎多明（NO供體藥）依那普利（ACEI）止吐藥：甲氧氯普胺D2地芬尼多Ach昂丹司醇5-HT3硫乙拉嗪D2R25、螺內(nèi)酯有甾體結(jié)構(gòu)。26、芳環(huán)與堿性中心在同一平面。例題：下列與嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥化學結(jié)構(gòu)特點不符合的是(C)A、含有哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)的空間結(jié)構(gòu)B、分子中具有一個平坦的芳環(huán)平面C、堿性中心在芳環(huán)平面的垂直方向D、烴基鏈部分（嗎啡結(jié)構(gòu)中）凸出于