藥理抗帕金森病藥

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第十五章抗帕金森氏病藥與抗阿爾茨海默病藥一、帕金森氏病的表現(xiàn)與發(fā)病機(jī)制是什么？帕金森氏病的表現(xiàn)與病變部位帕金森病(Parkinsondisease,PD)又稱震顫麻痹。臨床表現(xiàn)為進(jìn)行性運(yùn)動徐緩、肌強(qiáng)直、震顫和共濟(jì)失調(diào)。目前認(rèn)為，病變部位主要在黑質(zhì)-紋狀體，與多巴胺能神經(jīng)元功能減弱有關(guān)。二、左旋多巴的體內(nèi)過程特點(diǎn)是什么？左旋多巴（levodopa,L-dopa）體內(nèi)過程特點(diǎn)1、口服吸收，T1/21~3小時(shí)。2、肝、腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。3、多巴胺不易通過血腦屏障，左旋多巴約1%進(jìn)入中樞。三、左旋多巴的藥理作用與臨床應(yīng)用有哪些？左旋多巴（levodopa,L-dopa）藥理作用及應(yīng)用1、抗帕金森病作用特點(diǎn)：?（1）輕癥及年輕患者療效好。?（2）對肌肉僵直，及運(yùn)動困難療效好。?（3）作用慢、持久、隨用藥時(shí)間延長，療效。對抗精神病藥引起的無效。2、治療肝昏迷（肝性腦?。耗芨纳聘涡阅X病的癥狀，但不能根治。四、左旋多巴的不良反應(yīng)與用藥注意有哪些？左旋多巴（levodopa,L-dopa）不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)：偶見潰瘍出血或穿孔2.心血管反應(yīng)：體位低壓、心動過速、心率失常3.不自主運(yùn)動，長期用藥引起，適當(dāng)減量。4.精神障礙，停藥左旋多巴（levodopa,L-dopa）用藥要點(diǎn)1、藥物的相互作用1、維生素B6：多巴脫羧酶輔基能增加其外周付作用2、抗精神病藥阻斷DA受體，可使左旋多巴失效；利血平耗竭中樞DA，不宜合用。3、非選擇性MAOI如苯乙肼，可阻礙DA的滅活，加重DA的外周副作用。4、擬腎上腺素藥可加重DA的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)。2、安全性簡評1、左旋多巴時(shí)，必須排除抗精神病藥所致。長期用藥可能出現(xiàn)異常的不自主運(yùn)動，開關(guān)現(xiàn)象等癥狀。2、左旋多巴禁用于急性精神病、嚴(yán)重神經(jīng)病、心血管疾病、溶血性貧血、孕婦、嚴(yán)重器質(zhì)性病癥或內(nèi)分泌疾病等。3、伴有消化性潰瘍史、青光眼史、癲癇史和精神病史者慎用。五、卡比多巴的作用、應(yīng)用特點(diǎn)？卡比多巴Carbidopa?Carbidopa:不易通過血腦屏障。?芳香氨基酸脫羧酶抑制劑。?提高左旋多巴療效，減輕外周副作用。?單獨(dú)基本無作用。六、膽堿受體阻斷藥及金剛烷胺和溴隱亭的作用和應(yīng)用特點(diǎn)？膽堿受體阻斷藥療效不如左旋多巴。用于：①輕癥患者；②不能耐受左旋多巴或禁用的患者；③與左旋多巴合用，50%進(jìn)一步改善癥狀；④抗精神病藥引起帕金森病常用中樞性膽堿受體阻斷藥：苯海索（trihexyphenidyl），又名安坦（artane）。丙環(huán)定（procyclidine）金剛烷胺（amantadine）的特點(diǎn)原是一個(gè)抗

1病毒藥?？古两鹕∫娦Э於中Ф獭Ｅc左旋多巴合用有協(xié)同作用。可能機(jī)制：①（+）多巴胺釋放；②（-）多巴胺再攝??；③（+）多巴胺受體；④（-）膽堿作用。溴隱亭（bromocriptine）特點(diǎn)：為半合成的麥角生物堿，是多巴胺受體激動藥，不良反應(yīng)較多，僅僅適用于不能耐受左旋多巴的PD患者。七、阿爾茨海默病的臨床表現(xiàn)與病理表現(xiàn)、發(fā)病機(jī)制是什么？阿爾茨海默?。ɡ夏晷园V呆）臨床表現(xiàn)1、一種由器質(zhì)性腦損傷導(dǎo)致的智能障礙，表現(xiàn)為記憶力、判斷力、抽象思維能力等的喪失。2、可分為阿爾茨海默癡呆（AD）、血管性癡呆（VD）和二者混合性癡呆。發(fā)病機(jī)制不清楚?臨床癥狀：認(rèn)知障礙、記憶障礙、和行為障礙。?解剖基礎(chǔ)：海馬組織結(jié)構(gòu)的萎縮。?功能基礎(chǔ)：膽緘能神經(jīng)興奮傳遞障礙和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)乙酰膽堿受體變性，神經(jīng)元數(shù)目減少。八、抗阿爾茨海默病的藥物分類與他克林的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)？藥物分類1.膽堿酯酶抑制藥：他克林等。2.腦代謝激活藥：吡咯烷酮類。3.改善微循環(huán)藥物：麥角類衍生物。4.鈣拮抗藥：尼莫地平等。5.其他：神經(jīng)營養(yǎng)因子等。膽堿酯酶抑制藥他克林（tacrine）；藥理作用及機(jī)制1.可逆性抑制膽堿酯酶。2.促進(jìn)乙酰膽堿的釋放。3.增加大腦皮質(zhì)和海馬的N受體密度。4.加強(qiáng)神經(jīng)肌肉傳遞。5.抑制單胺氧化酶的活性，抑制NMDA和5-HT的攝取，促進(jìn)釋放。知識背景1、腦發(fā)育不全、智力愚鈍的患者，其血中5-HT含量較低。2、NMDA：N-甲基-D-天冬氨酸。（+）NMDA受體可使長時(shí)程增長（LTP）延長，從而使認(rèn)知能力和記憶能力增加。臨床應(yīng)用他克林與磷脂酰膽堿合用治療阿爾茨海默癡呆。不良反應(yīng)肝毒性，惡心、嘔吐、腹瀉、消化不良，大劑量易引起膽堿綜合征。第十六章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的概念、發(fā)展及其藥物的分類？解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥概念是一類具有解熱鎮(zhèn)痛、其中大多數(shù)具有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物又稱為非甾體抗炎藥（non-steroidalanti–inflammatorydrugs,NSAIDs）發(fā)展簡史?1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（salicylicacid）?1899年Bayer藥廠合成aspirin，開創(chuàng)了NSAIDs發(fā)展的先河。?20世紀(jì)50年代合成了吡唑酮類。?20世紀(jì)60年代合成了吲哚乙酸類。?20世紀(jì)70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸類等。NSAIDs的作用分類依椐NSAIDs對COX同工酶抑制作用的強(qiáng)度和選擇性不同，分類如下：(1)特異性COX1抑制劑：如小劑量阿斯匹林＜0.5g/d(2)非特異性COX抑制劑：指對COX1和COX2具有不同抑制作用的制劑，如大多數(shù)常用的NSAIDs。(3)選擇性COX2抑制劑：主要抑制COX2的制劑，如美洛昔康、尼美舒利、

2萘丁美酮、依托度酸等。(4)特異性COX2抑制劑：只對COX2起抑制作用的制劑。如Celecoxib，Rofecoxib基本藥理作用二、NSAIDs的基本作用機(jī)制？基本作用機(jī)制是抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成前列腺素—prostaglandin，PG三、NSAIDs的主要藥理作用及其相應(yīng)機(jī)制？一、解熱作用可降低發(fā)熱者的體溫，使病人的體溫恢復(fù)正常。而對正常人的體溫則沒有影響。注意：熱型是診斷疾病的重要依據(jù)，故對一般發(fā)熱患者不必急于使用退燒藥；但熱度過高，可引起頭痛、失眠，甚至驚厥，適當(dāng)選用退燒藥降體溫是必要的，退燒是對癥，還應(yīng)采用對因治療。二、鎮(zhèn)痛作用：中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛作用，無成癮性。主要作用部位是在外周。鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)適用于中等程度的疼痛如牙痛、頭痛、肌肉痛等慢性鈍痛。對創(chuàng)傷引起的劇痛，內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。無欣快現(xiàn)象，無呼吸抑制作用。長期使用一般不產(chǎn)生耐受性和依賴性。三、抗炎作用抗風(fēng)濕作用，對控制風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定的療效。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點(diǎn)?起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；改善功能等。?不能根治原發(fā)?。徊荒芊乐辜膊“l(fā)展；停藥后可能迅速出現(xiàn)