新福菌素學(xué)術(shù)研究報告

新福菌素學(xué)術(shù)研究報告

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1、一?新福菌素是什么?(ACT23-21)是由歷史悠久,人才濟濟的上市公司福州福王福藥制藥有限公司在1956年從福州土地分離得到并研制成功的抗癌類抗生素?;瘜W(xué)成分上:它一新類型的放線菌素類抗癌抗生素。是ActinomycinD和S3的天然混合物,分別占總量的50%~70%和25%~40%二?新福菌素的作用機制?它是細(xì)胞周期非特異性藥物,對G1期前半段尤為敏感,抑制DNA為模板的RNA多聚酶,從而抑制RNA的合成。三?新福菌素如何發(fā)揮放療增敏療效的呢?細(xì)胞增殖周期和放射敏感性的關(guān)系:哺乳動物細(xì)胞增殖周期中各時相與其特點時相經(jīng)歷時間生化事件G0(休止期)不定休止?fàn)顟B(tài)G1(

2、DNA合成前期)數(shù)小時到數(shù)天RNA與蛋白質(zhì)合成S(DNA合成期)5~30h(有時候長達數(shù)天)DNA合成G2(DNA合成后期)l~2.5hRNA與蛋白質(zhì)合成M(細(xì)胞分裂期)0.5~1.5h染色體裝配細(xì)胞周期不同時相中,處于分裂周期不同時相的細(xì)胞其放射敏感性有很大的差界。處于G1/S邊界細(xì)胞對放射敏感,而晚S期和GO期細(xì)胞對放射抗拒。DNA,RNA是生命物質(zhì)的重要靶分子,且是腫瘤發(fā)生、發(fā)展及治療殺滅的重要物質(zhì)基礎(chǔ)。放療的電離輻射可引起DNA單或雙鏈斷裂及堿基、糖或交聯(lián)等多種類型的損傷。在適當(dāng)條件卜:細(xì)胞又可將受損DNA進行斷鏈重接、切除或重組等多種類型的修復(fù),使之恢復(fù)生

3、理功能。新福菌素就是細(xì)胞周期非特界性藥物,對G1期前半段尤為敏感,抑制DNA為模板的RNA多聚酶,從而抑制RNA的合成。新福菌素能把細(xì)胞阻滯在放射敏感性最高的G1/S邊界,從而增強DNA的輻射損傷作用,抑制受損DNA的修復(fù)作用,提高放射治療效果。四?新福菌素在腫瘤科的應(yīng)用?新福菌素作為放療增敏劑抑制DNA的損傷和修復(fù)系統(tǒng)傳統(tǒng)的放射療法:是采用特殊設(shè)備產(chǎn)牛的高劑量射線照射癌變的腫瘤,通過破壞細(xì)胞核DNA,直接或者通過在細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生化學(xué)活性物質(zhì)如氧自由基與DNA反應(yīng)而產(chǎn)生,抑制癌細(xì)胞生長,繁殖和擴散。弊端:全而封殺,只攻不守!!!在殺死癌細(xì)胞的同時也會將正常細(xì)胞殺死,還能

4、導(dǎo)致胃腸功能紊亂、骨髓抑制,免疫力下降,脫發(fā)等毒副反應(yīng),嚴(yán)重時可導(dǎo)致并發(fā)感染和人體機能衰竭而死亡。在手術(shù)和放化療中殘留的癌細(xì)胞具有更堅強的生長特性,一旦具備了合適的環(huán)境,它就會以比自然生長快200倍的速度生長,同時釋放出一些特殊物質(zhì),溶解并破壞周圍的正常組織,進入血液而轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)。新福菌素:能抑制放射所致潛在或亞致死性損傷修復(fù),增加放射線對腫瘤細(xì)胞殺傷;改變細(xì)胞周期分布,把細(xì)胞阻滯在放射敏感性最高的G1期間,使G1期的調(diào)控失靈,不能修復(fù)放療造成的DNA損傷。?新福菌素作為化療劑----破壞細(xì)胞信號傳導(dǎo)系統(tǒng)1?放療前誘導(dǎo)化療:新福菌素可以使巨大病灶縮小,減少乏氧細(xì)胞,改

5、善腫瘤的血流狀況,促進細(xì)胞的再氧合,提高細(xì)胞的輻射敏感性,有利于放射治療,還可以控制或消除已經(jīng)存在的亞臨床病灶,減少或消除遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移或者復(fù)發(fā)機會。2?作為姑息性治療手段:3.放療后繼續(xù)化療:新福菌素可以鞏固其療效,防止復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移。有效殺滅手術(shù)未能徹底清除的腫瘤細(xì)胞,同時對于可能岀現(xiàn)的轉(zhuǎn)移灶也可以將其清除,能增強手術(shù)療效。五?新福菌素的產(chǎn)品特點:1?新福菌素給予治療劑量,對正常細(xì)胞沒有毒性,LD50(靜脈)1200ug/公斤(福建省藥檢所報告)2.新福菌素僅對乏氧細(xì)胞有增敏作用,而對正常有氧細(xì)胞無增敏作用。3?新福菌素具有良好滲透性,能夠向沒有毛細(xì)血管區(qū)域內(nèi)的細(xì)胞滲透,

6、家兔一小時后處死測得分布:膽汁,腎,脾,肝,膜,肺,心,胃,大腸小腸等。4?新福菌素有一定長的生物半衰期,保證藥物到達腫瘤組織而不致于被代謝掉。T1/2>36h5?新福菌素注射液,給藥方便。6新福菌素在常規(guī)分次治療中給予低劑量即有效六?新福菌素作為腫瘤藥品的優(yōu)勢:1?廣譜:對30多種人體腫瘤的療效顯著,比如口血病,各種實體瘤(胃癌,肝癌,鼻咽癌,喉癌,肺癌,食道癌,乳腺癌,子宮癌等等)2?與組織廣泛結(jié)合:能抑殺人體內(nèi)各組織的腫瘤細(xì)胞,因為動物試驗表明它靜脈注射后能迅速分布至人體各組織,膽汁,腎,脾,肝,胰,肺,其他如心,胃,大小腸,雌性生殖系統(tǒng),均含有微量本品3?應(yīng)

7、用方式多樣:腫瘤治療的所有方式(放療,化療,手術(shù))它都適用。4?治療性止痛作用:由于它對晚期癌癥患者有降低體溫,從而達到治療性止痛,自覺癥狀好轉(zhuǎn)等功效。5?給藥方式多樣:靜脈,腔內(nèi)(胸腔內(nèi)注射通過化學(xué)刺激,使胸膜增厚或粘連,從而減少胸液滲出),局部給藥。6?可以聯(lián)合用藥:與長春新堿,多柔比星合用,治療腎母細(xì)胞瘤;與環(huán)磷酰胺,長春堿,博來霉素,順鉗合用,治療睪丸腫瘤;與多柔比星,環(huán)磷酰胺,長春新堿合用,治療軟組織肉瘤,尤文肉瘤等等。7?低毒:由天然比例合成,毒副作用低。它與其他抗癌藥品比較,骨髓抑制和胃腸道反應(yīng)等毒副作用輕,大多數(shù)病人不用昂貴的止吐藥和升血藥。在體

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