《膽堿阻斷藥》ppt課件

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1、第八、九章膽堿受體阻斷藥CholinoceptorblockingdrugsantagonistAch-RAchagonist抗膽堿藥Anticholinergicdrugs按受體選擇性及用途分:M受體阻斷藥N受體阻斷藥天然生物堿:人工合成:阿托品、東莨菪堿后馬托品、普魯本辛NN阻斷藥:(神經(jīng)節(jié)阻斷藥)NM阻斷藥:(肌松藥)美加明去極化型:琥珀膽堿非去極化型:筒箭毒堿第八章M受體阻斷藥Muscariniccholinoceptorblockingdrugs一、阿托品和阿托品類生物堿曼陀羅(daturastramoniumL)顛茄(atropabel

2、ladonnaL)莨菪(hyoscyamusniger)洋金花(daturasp.)阿托品Atropine山莨菪堿Anisodamine東莨菪堿Scopolamine67中樞鎮(zhèn)靜強中樞鎮(zhèn)靜作用減弱一、阿托品和阿托品類生物堿Tablet,Injection,EyeDrop,EyeOintment死亡女神“Atropos”(一)阿托品(atropine)叔胺類,起效快,t1/2為4h藥理作用及臨床應用健康人s.c小劑量(0.5mg/70kg)Atr出現(xiàn)的第一反應是口干隨劑量遞增相繼出現(xiàn)排尿減少,瞳孔擴大,心率增加,胃腸動力受抑制,眼調視障礙,中毒可出現(xiàn)

3、中樞癥狀抗M樣作用應用:有機磷酸酯中毒的救治1.抑制腺體分泌唾液腺和汗腺最敏感--阿托品熱對胃酸分泌影響較小對胰腺液、膽汁、腸液無作用消化道潰瘍無效全身麻醉前給藥及嚴重盜汗、流涎癥應用東莨菪堿2.眼(1)擴瞳(2)眼內壓升高(3)調節(jié)麻痹局部或全身給藥均可出現(xiàn)青光眼禁用遠物清楚,近物模糊(1)虹膜睫狀體炎(2)眼底檢查(3)驗光配鏡應用后馬托品3.松弛平滑肌對過度活動或痙攣平滑肌作用明顯胃腸道>膀胱、輸尿管>膽道、支氣管>子宮應用:胃腸道絞痛及膀胱刺激癥療效好小兒遺尿癥膽、腎等絞痛常與哌替啶合用普魯本辛阻斷突觸前膜上的M1受體,減弱其抑制Ach釋放

4、的作用小劑量(0.4-0.6mg),部分病人心率減慢較大劑量(1-2mg),心率加快4.心臟(1)心率阻斷M2受體,抑制迷走N(2)房室傳導能對抗迷走N興奮引起的房室傳導阻滯應用:緩慢型心律失常的治療劑量謹慎、防室顫思考題某男,65歲,患有冠心病2年余,藥物控制穩(wěn)定。一日因腹痛、腹瀉,自行服用阿托品,服藥后,心絞痛發(fā)作。請你來分析一下,該患者為何會出現(xiàn)該癥狀?治療量,無明顯影響大劑量(2mg以上),有擴張小血管、解除微循環(huán)痙攣、改善微循環(huán)的作用5.血管和血壓應用:抗休克:感染中毒性休克,對伴有高熱或心率過快者不用山莨菪堿機制未明,與抗M樣作用無關6

5、.CNS隨著劑量的加大,作用由興奮到抑制,導致昏迷,最后呼吸衰竭。較大劑量延腦、大腦興奮大劑量煩躁不安、多語、譫妄中毒劑量幻覺、定向障礙、驚厥嚴重中毒昏迷、呼吸麻痹不良反應常見:口干、皮膚干燥潮紅、視力模糊、心悸中毒癥狀:高熱、心跳加快中樞先興奮后抑制,致呼吸循環(huán)衰竭青光眼、前列腺肥大禁用洗胃、導瀉、物理降溫;葡萄糖鹽水、利尿劑等加速排泄;新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿;中樞興奮用地西泮對抗1解痙作用稍弱于阿托品,對腺體、散瞳僅為阿托品的1/20-1/102難過血腦屏障,中樞興奮作用少見。3擴血管作用比阿托品強,用于中毒性休克比阿托品好。(二)山莨

6、菪堿(654-2Anisodamine)(三)東莨宕堿Scopolamine治療量對CNS有較強抑制作用,但興奮呼吸中樞小劑量鎮(zhèn)靜;較大劑量催眠2.對腺體、瞳孔作用較強3.對心血管、平滑肌作用弱(1)麻醉前給藥:較阿托品好(2)抗暈動:預防給藥效果好,發(fā)作后給藥效果差。與苯海拉明合用效果更佳,耳后貼劑應用方便。(3)抗帕金森?。簩α飨?、震顫和肌肉強直有一定療效。與左旋多巴合用(4)中麻:洋金花的主要成分東莨宕堿Scoplamine抑制腺體,鎮(zhèn)靜,興奮呼吸中樞二、阿托品合成代用品提高選擇性,減少副作用。1合成散瞳藥:后馬托品(homatropine)

7、2合成解痙藥:普魯本辛(溴丙胺太林)Propanthelinebromide季胺類,對胃腸道解痙作用強而持久,抑制胃酸分泌胃復康(貝那替嗪)Benactyzinehydrochoride減少胃酸分泌,還有安定和抗心律失常作用。主要用于有焦慮的潰瘍病人胃壁細胞M1受體阻滯藥胃、十二指腸潰瘍哌侖西平第二節(jié)Nm-膽堿受體阻斷藥Nm-CholinergicRecptorAntagonist骨胳肌松弛藥Skeletalmuscularrelaxants主要用作外科麻醉的輔助劑一除極化型肌松藥與運動終板上NMR結合,產(chǎn)生與Ach相似但較持久的除極,使NMR不對

8、Ach起反應非競爭性肌松藥noncompetitivemuscularrelaxantsdeplarizingmuscul

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