吲唑磺菌胺(amisulbrom)

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1、吲唑磺菌胺（amisulbrom）簡介Amisulbrom為日本日產(chǎn)化學(xué)公司創(chuàng)制的三唑磺酰胺類殺菌劑，結(jié)構(gòu)新穎獨特，其最早于2003年報道。它的CAS登錄號為348635-87-0。該藥劑主要對卵菌和變形菌類有效。其持效性強，耐雨水沖淋，對多種病害有穩(wěn)定的效果?，F(xiàn)已在日本、英國、德國、韓國、臺灣、美國登記，并正在全球20多個國家進行登記試驗，商品名為Shinkon、Leimay。2014年歐盟委員會再次將該殺菌劑的有效成分臨時登記許可延長至2014年5月31日[1]。關(guān)于吲唑磺菌胺[2]的各種信息如下：1．理化性質(zhì)Amisulbrom為藥劑的通用名，試驗代號NC-224?；瘜W(xué)名為3-(

2、3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺?；?-N,N-二甲基-1,2,4-三唑-1-磺酰胺。原藥為固體物，熔點：128．0～130．0℃，蒸氣壓1．8×10叫Pa(25℃)。水中溶解度0．11mg／L(20℃)。辛醇／水分配系數(shù)(logPow)4．4。結(jié)構(gòu)式如下：2．毒性對大鼠急性經(jīng)口LD50>5000mg／kg，急性經(jīng)皮>5000mg／kg，急性吸入LC50>6．43mg／L。對兔皮膚無刺激性，對兔眼睛有中等程度刺激。對豚鼠無致敏性。對鯉魚的LC50(96h)12mg／L，大水蚤EC50的(48h)0．31mg/L。綠藻ErC50(72h)1．9mg／L。對鳥類安全。對蚯蚓(接觸、經(jīng)口

3、、原藥)LD50>100μg／口。對蠶（人工飼養(yǎng)，4齡）用原藥加入桑葉中以100mg／50g劑量喂飼無不良影響。對蚯蚓(土壤混合、原藥、接觸)LC50>1000mg／kg(相當于使用量200倍)。同時經(jīng)試驗表明，該藥劑以2000倍濃度對各種天敵及面包酵母菌等有益菌無不良影響。Amisulbrom規(guī)定的殘留標準（日本衛(wèi)生部）為：番茄2mg／L、黃瓜0．7mg／L、馬鈴薯0．05mg／L、甜瓜0．05mg／L、大豆0．3mg／L。3．劑型17.7%可濕性粉劑。4．防治對象及使用方法表1為本劑的適用病害及使用方法。表1amisulbrom(17．7％可濕性粉劑)的防治對象及使用方法作物適用病

4、害稀釋倍數(shù)使用時期使用次數(shù)使用方法馬鈴薯疫病2000-3000獲前7d4次以內(nèi)噴灑大豆霜霉病2000獲前7d3次以內(nèi)噴灑番茄疫病2000-4000獲前1d4次以內(nèi)噴灑黃瓜霜霉病2000-4000獲前1d4次以內(nèi)噴灑甜瓜霜霉病2000獲前1d4次以內(nèi)噴灑葡萄霜霉病3000-4000獲前14d3次以內(nèi)噴灑5．作用特點經(jīng)試驗表明，本劑對疫病及霜霉病具有很高的殺菌活性，特別對病菌游離孢子活性甚高，是一個以預(yù)防為主的藥劑。該藥劑通過間接抑制游離孢子發(fā)芽，且有相當?shù)某中?。藥劑處理后?jīng)調(diào)查發(fā)現(xiàn)，ld后有五成左右浸透表皮，8d后達八成，由此賦予它良好的持效性和耐雨性。最近還發(fā)現(xiàn)，在感染病菌后噴灑，可

5、使罹病葉片不能形成健全孢子，從而抑制其他部位致病，避免作物二次感染病菌。6．注意事項(1)使用時振搖容器，不能與石硫合劑及波爾多液等堿性農(nóng)藥混用。(2)噴灑量根據(jù)作物的生長階段，栽培形態(tài)及噴灑方法予以調(diào)節(jié)。(3)在用于甜瓜時，避免于高溫時使用，以免產(chǎn)生藥害。另外，加用展開劑會增加藥害，極需注意。(4)本劑以預(yù)防為主，宜在發(fā)病前夕及發(fā)病初期噴施。(5)本劑對眼睛有刺激，使用時務(wù)必小心。一旦不慎濺入眼中，應(yīng)立即用水沖洗并請醫(yī)診治。(6)藥劑應(yīng)貯于低溫、陰涼地方。使用時按規(guī)定穿戴防護用品。7.合成方法吲唑磺菌胺的合成方法十分單一，目前僅有一篇專利文獻[3]報道其合成路線，歸納起來大致如下：E

6、xperimentalProcedure:10g化合物（1），19gK2CO3溶解于50mlDMF中，加熱到50℃后，加入8.39g化合物（2），N2流下反應(yīng)19h，溫度控制在49-51℃。反應(yīng)結(jié)束后，將體系冷卻到22℃，加入150ml甲苯繼續(xù)攪拌，冷卻到10℃后加入300ml去離子水。分離有機相，用甲苯將水萃取兩次，每次150ml。合并有機相，用飽和NaOH水溶液洗兩次，每次150ml。合并水相，加入35ml35%HCl調(diào)節(jié)PH為3，用甲苯萃取3次，每次150ml。合并有機相，用去離子水洗3次，每次200ml。過濾，濾渣用20ml甲苯洗滌。收集濾液，蒸餾將溶劑除去，干燥后得到12.1

7、g化合物（3），產(chǎn)率為76%。ExperimentalProcedure:室溫條件下于110g冰醋酸中加入18.1g化合物（3），再加入26.0g50%的濃H2SO4。加熱回流4.7h。加熱蒸餾分別除去反應(yīng)體系中的水和乙酸后，加入100ml甲苯，然后慢慢加100ml去離子水。分離有機相，用100ml去離子水洗滌然后過濾。收集濾液，減壓條件下濃縮。加入100ml正己烷后再過濾得到12.8g化合物（4），產(chǎn)率為92%。ExperimentalPro