藥化清考-醫(yī)學(xué)ppt課件

《藥化清考-醫(yī)學(xué)ppt課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、藥物化學(xué)清考前輔導(dǎo)（2－12章、18章、20章）北京大學(xué)藥學(xué)院　　李正香20非甾體抗炎藥一單元化療2合成抗菌3抗結(jié)核4抗真菌5抗病毒6抗寄生蟲（自學(xué)）7抗腫瘤二單元中樞8鎮(zhèn)靜催眠9抗癲癇10抗精神病11益智（自學(xué)）12鎮(zhèn)痛六單元消化七單元免疫內(nèi)分泌18抗?jié)兊诙潞铣煽咕幍谝还?jié)　磺胺類藥物及抗菌增效劑第二節(jié)　喹諾酮類抗菌藥（重點）第三節(jié)其它合成抗菌藥（熟悉了解）合成抗菌藥主要知識點1.磺胺類的作用機理和構(gòu)效關(guān)系。最常用的磺胺增效劑2、喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系，主要代表藥的結(jié)構(gòu)?；前奉愃幬锏臉?gòu)效關(guān)系磺胺類藥物的作用機制：Wood-Fields學(xué)說

2、－干擾細(xì)菌的酶系統(tǒng)對PABA的利用抗菌增效劑甲氧芐啶別名：甲氧芐氨嘧啶5-[（3，4，5-三甲氧基苯基）-甲基]-2，4-嘧啶二胺可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系諾氟沙星依諾沙星氧氟沙星左氧氟沙星環(huán)丙沙星司氟沙星洛美沙星例題1、磺胺的作用機理主要是干擾細(xì)菌酶系統(tǒng)對________的利用，影響四氫葉酸的合成，進(jìn)而影響核酸合成，最常用的磺胺增效劑為_________。（ＰＡＢＡ、甲氧芐啶）2、下面哪個藥物具有手性（?。谩。〢.諾氟沙星B.依諾沙星C.左氧氟沙星D.加替沙星E.環(huán)丙沙星

3、3、磺胺類藥物的活性必需基團是（?。痢。〢.對氨基苯磺酰胺B.偶氮基團C.百浪多息D.4－位氨基4、喹諾酮類藥物分子中7位哌嗪基取代的是（Ａ、Ｂ）Ａ、諾氟沙星Ｂ、環(huán)丙沙星Ｃ、洛美沙星Ｄ、左氧氟沙星Ｅ、以上都不是（Ｃ、Ｄ甲基哌嗪）5、請設(shè)計一個廣譜、高效的第三代喹諾酮類抗菌藥，并說明設(shè)計的理由。（可以是已知藥物，也可以不是）答案：根據(jù)喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系，1-9，所以設(shè)計化合物如下（寫出其中一個代表藥的結(jié)構(gòu)）合成抗結(jié)核藥---異煙肼、對氨基水楊酸、乙胺丁醇抗結(jié)核抗生素--氨基糖苷類的鏈霉素、卡那霉素；大環(huán)內(nèi)酰胺類利福霉素；其他環(huán)絲氨酸和紫霉素、

4、卷曲霉素等第三章　抗結(jié)核藥物抗結(jié)核藥物主要知識點1.異煙肼的代謝和毒性。2.主要合成抗結(jié)核藥有哪些？（異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、對氨基水楊酸）代謝物和毒性乙酰肼是微粒體P-450的底物。導(dǎo)致乙酰肝蛋白的形成，引起肝壞死。定期檢測肝功能例題1、抗結(jié)核藥異煙肼在體內(nèi)主要代謝物為__________，人體內(nèi)這種轉(zhuǎn)化受_______酶控制，代謝個體化差異很大，故對不同患者需要__________________。異煙肼治療時易產(chǎn)生________，這與代謝產(chǎn)物________的形成有關(guān)。（Ｎ－乙酰異煙肼，Ｎ－乙酰轉(zhuǎn)移酶，調(diào)節(jié)使用劑量，肝毒性，乙酰肼）2.下列

5、哪個不是合成抗結(jié)核藥（D、E）A.異煙肼B.對氨基水楊酸鈉C.乙胺丁醇D.鹽酸金剛烷胺E奧美拉唑第四章抗真菌藥多烯類抗真菌抗生素唑類合成抗真菌藥抗真菌藥主要知識點1、唑類抗真菌藥按結(jié)構(gòu)分為幾類？寫出主要代表藥的結(jié)構(gòu)。2、抗真菌抗生素有哪些？咪唑類和三氮唑類兩大類為咪唑環(huán)或三氮唑環(huán)通過N1連接一個側(cè)鏈，側(cè)鏈上至少有一個芳香環(huán)唑類抗真菌藥具有旋光性，在臨床上使用的多數(shù)為消旋體硝酸咪康唑（達(dá)克寧）1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽氟康唑a-（2，4-二氟苯基）-a-（1H-1，2，4-三氮唑-1-

6、基甲基）-1H-1，2，4-三氮唑-1-基乙醇兩性霉素BAmphotericinBAmphotericin可單獨使用或與5-氟胞嘧啶合用，治療由新型隱球菌引起的艾滋病患者的腦膜炎。制霉菌素被推薦用于治療由白色念珠菌引起的艾滋病患者的鵝口瘡和食管炎例題1.下列藥物是抗真菌抗生素的有（Ｃ、Ｄ）A.利福平B.氯霉素C.兩性霉素BD.制菌霉素第五章　抗病毒藥物開環(huán)核苷..阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、法昔洛韋非開環(huán)核苷核苷類非核苷蛋白酶抑制劑…那韋其他：利巴韋林、鹽酸金剛烷胺、奧司他韋抗病毒藥物重要知識點1、抗病毒藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為幾類？每類作用機制，有哪

7、些代表藥？抗病毒藥分類及代表藥物1.核苷類抗病毒藥物（逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑）非開環(huán)核苷：齊多夫定、司他夫定、拉米夫定開環(huán)：阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、法昔洛韋2.非核苷類抗病毒藥物：奈韋拉平　恩非韋侖3.蛋白酶抑制劑茚地那韋沙喹那韋4.其它臨床常用利巴韋林金剛烷胺奧司他韋阿昔洛韋第一個上市的非糖苷類核苷類似物，又稱無環(huán)鳥苷，系廣譜抗病毒藥物?，F(xiàn)已作為抗皰疹病毒首選藥物，廣泛用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹、全身性帶狀皰疹和皰疹性腦炎及治療病毒性乙型肝炎。9-（2-羥乙氧基甲基）鳥嘌呤阿昔洛韋纈氨酸酯6-脫氧阿昔洛韋水溶性前藥1.下面哪個藥物是阿昔洛韋

8、的前藥（Ｃ）A.更昔洛韋B.茚地那韋C.6-脫氧阿昔洛韋D.利巴韋林E.環(huán)丙沙星2.齊多夫定是（Ａ、Ｂ）A.非開環(huán)核苷B.逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑