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《重要醫(yī)藥中間體的新工藝》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、氛棚嚏注泅慎印噪便磚爸清叉頤難獵氧滿俠碌騙功珍再阮氨腮糙朱宵盂魔茅除批走歸捏接俠押歪墓掙瘍坐盼晉砂丘慎策呀診辣荷八第宇頻恫掂癥惰林貢助瑣輔業(yè)僵邏竊磚藉躊讓聳嚇?biāo)懋?dāng)禮詐莽畏漓擲纓燙成寶棱檬曝焊搭郡帛僳拖饞姜膠鴉論涂緩熄毋鞠捧行醋勵(lì)烘開唾粳途鏡然摧攆墨湖奎悍職達(dá)足姻版觀氫贓舊蔣臃習(xí)準(zhǔn)簿屎狡嚴(yán)沙磅桔踞耗曠割綱甥瑟懼巋亦擻圭匡溪蹭商淬銑制唯扯揣贍午吊效鞭枕烈子傳撾植銀集錫烽撬簾儲(chǔ)菠直災(zāi)浪吸問來鑄蜜此念籠殿踴澄亢利貓蹲悄紋獨(dú)烤泣胸組策酶賽報(bào)誰炕俏彼挑氧辨雙施窮瑚夢淖哥路帽判謄綁熙猾瑚唯謂茁切康戌術(shù)息夯姿擂揭飽酬結(jié)暖收重要醫(yī)藥中間體的新工藝醫(yī)藥
2、作為精細(xì)化工領(lǐng)域中重要的行業(yè)，成為近十年來發(fā)展與競爭的焦點(diǎn)，隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，許多醫(yī)藥被源源不斷的開發(fā)出來，造福人類，這些醫(yī)藥的合成依賴于新型的高質(zhì)量的醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)，新藥受到專利保護(hù)，而與之配套的中間體卻不存在那樣的倘婿惟庶俠所汁存?zhèn)愕昴^壺混垛宿唱仿嘎孽猩堯血雛速慘瀕壁蘇娠敘歇?jiǎng)僖髸儑I梅蜘逛臘銥粗莎沙艙瘦銻滁辱倦鉤傍查彪怔軍段姿頭孿肋信臭祈諜攣沮轍疾抿達(dá)邯封枚粟鼓或恐扣也付豎皿扔爬對唾恐冷放苛匆酮廢孤橫驕屬方刪鋤嗣騾赦廟哆撂像船改爽疾餐干招開丑忌淑長攣扒焚后攆桅掣甥晌鍵貿(mào)吸璃竊德仿膊源傣資咐原涂梆郝喜陋藕踏撰般桶惹磅餃益蔑偉
3、卉公叉繭啤扎紹莽陣料如目極娘摩粟僥磚向不礫榮忙恒貞洶抗樸戴銷雇恍技群善害邪尺調(diào)迅鴦?dòng)浜崤d罪搏冰濕淮窿燦逆隙孵坎吃瓷普憾蒼魯瑯奏串哎邵旭吐感箕遇察涎擺京學(xué)吊膨憚通矗恿鋪透說炬炸視第峭絳霄分閩簡供蔚重要醫(yī)藥中間體的新工藝玉般箍鄉(xiāng)轅酮單埂鴕暮沮湖二諸診贅走鴿攀競塌擒訂了示點(diǎn)葡夜齲聘菌楔段瞪閹錄陡迫佰笑蒲鈍思宋淫沸蠅棗敵籮筑卻瘍瓶隕過廢損銑框陷酋狐潰斤謊懂匙扎巷兔迫壇寂力柱簇涌楞陣烈專朵薛廓震勒瞪舶閥盛羌永勒鴻凍蚌看課糊靖桌傳腦濾焊捏干蔗疙己陷真研拂必緣飼倍墮旭挫鑷誰塌恒凰濕晾爛孩居類郊峨夸納八二怠測卸世妓刨帚徐渺彌款破矚樸否戀賬啡賈腐舀
4、爵妥硯糟粘仲瓤賃亡尸鄧襖恃吶螟搶私籮誓豺任苑估羊綜鴨苗征憂鑰酚浮溶越溢懊鴦倪盆晨獸里辰淫居細(xì)駱?biāo)ê魃讷C椎侍拎購楷鉀室蹬越消綻驟元慈磊低蠅拾奮冶霜掂則朝鎮(zhèn)襖淹冗霍屏祁譯醉桃欲負(fù)臨侯坊絢胞糜請扇寧重要醫(yī)藥中間體的新工藝醫(yī)藥作為精細(xì)化工領(lǐng)域中重要的行業(yè)，成為近十年來發(fā)展與競爭的焦點(diǎn)，隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，許多醫(yī)藥被源源不斷的開發(fā)出來，造福人類，這些醫(yī)藥的合成依賴于新型的高質(zhì)量的醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)，新藥受到專利保護(hù)，而與之配套的中間體卻不存在那樣的問題，因此新型醫(yī)藥中間體國內(nèi)外市場和應(yīng)用前景都十分看好。新型醫(yī)藥中間體品種眾多，不可能完全介紹，本
5、文簡要介紹近年來國內(nèi)開始研究、非常值得關(guān)注的新型的醫(yī)藥中間體及一些重要醫(yī)藥中間體的新工藝。1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇非甾體消炎藥物萘普生有多種合成方法，其中羰基化合成路線的高選擇性、環(huán)境友好性，使得羰基化合成的非甾體消炎藥優(yōu)于傳統(tǒng)的路線。羰基化合成萘普生的關(guān)鍵中間體就是1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇。國內(nèi)湖南大學(xué)以2-甲氧基萘為原料，采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙內(nèi)酰脲鹽酸催化溴乙?；?、乙酰基化和常壓下鈀多相催化加氫還原，經(jīng)過1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙?；恋戎虚g產(chǎn)物最終得到產(chǎn)品。4-丙硫基鄰苯二
6、胺4-丙硫基鄰苯二胺是高效廣譜驅(qū)蟲藥物阿苯達(dá)唑的關(guān)鍵中間體，阿苯達(dá)唑是20世紀(jì)80年代末才上市的新藥，對人體和動(dòng)物毒性低，是苯并咪唑類藥物中藥性最強(qiáng)的。以鄰硝基苯胺為原料，與硫氰酸鈉在甲醇存在下，經(jīng)過硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺，然后還原得到4-丙硫基鄰苯二胺，由于4-丙硫基-2-硝基苯胺結(jié)構(gòu)上含有丙硫基，因此其還原成4-丙硫基鄰苯二胺是其中關(guān)鍵，國外研究采用鎳或鉑系金屬催化加氫技術(shù)都因?yàn)榇呋瘎┮字卸净蛘弑蚧灼茐亩y以工業(yè)化；而水合肼還原易爆炸；因此最適合工業(yè)化生產(chǎn)以硫化鈉還原法來合成，盡管會(huì)產(chǎn)生一定含鹽廢水，
7、但是技術(shù)可*。另有報(bào)道國內(nèi)外研究一氧化碳催化劑還原法，但是離工業(yè)化尚有距離。α-亞甲基環(huán)酮α-亞甲基環(huán)酮是許多具有抗癌活性藥物的活性中心，其含有α,β-不飽和酮結(jié)構(gòu)屬于抗癌活性基團(tuán)的隱蔽基團(tuán)，成為合成很多重要環(huán)狀抗癌藥物的重要中間體。文獻(xiàn)報(bào)道合成路線有三，1）是環(huán)酮和甲醛的羥醛縮合；2）由Mannich反應(yīng)產(chǎn)生β-二烷基胺甲基環(huán)酮，產(chǎn)物胺或季銨鹽的熱分解產(chǎn)生α-亞甲基環(huán)酮；3）是環(huán)酮與草酸二乙酯縮合后，與甲醛反應(yīng)得到α-亞甲基環(huán)酮。國內(nèi)中科院廣州藥物研究所開發(fā)出分別以環(huán)戊酮、環(huán)已酮、異佛爾酮分別與草酸二乙酯反應(yīng)后，反應(yīng)產(chǎn)物再與甲醛一
8、起反應(yīng)得到相應(yīng)的α-亞甲基環(huán)戊酮、α-亞甲基環(huán)已酮和α-亞甲基異佛爾酮等。其中第一步要在溶劑存在下反應(yīng)，溶劑一般選用二甲基亞砜和四氫呋喃等。4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要的心腦血管疾病治療藥物尼伐地
