芬太尼透皮貼劑說(shuō)明書(shū)

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1、芬太尼透皮貼劑說(shuō)明書(shū)[藥品名稱(chēng)]通用名：芬太尼透皮貼劑?商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem漢語(yǔ)拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化學(xué)名稱(chēng)：N－[1－(2－苯乙基)－4－哌啶基]－N－苯基－丙酰胺結(jié)構(gòu)式：CH3CH2CONNCH2CH2分子式：C22H28N2O分子量：336.46[性狀]本品是一種長(zhǎng)方形、半透明的透皮貼劑。[藥理毒理]芬太尼為一種高選擇性與μ－阿片受體相結(jié)合的強(qiáng)阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，其主要治療作用為鎮(zhèn)痛。對(duì)于首次使用阿片制劑的患者，芬太尼的最小鎮(zhèn)痛血清濃度范圍為0.3－1.5ng/ml；在血清濃度高

2、于2ng/ml以上時(shí)副作用的發(fā)生頻率增加。最小有效濃度和產(chǎn)生毒性的濃度均隨耐受性的提高而增加，耐受性的發(fā)展速度存在極大的個(gè)體差異。[藥代動(dòng)力學(xué)]多瑞吉在應(yīng)用的72小時(shí)內(nèi)持續(xù)釋放芬太尼。芬太尼的釋放速率相對(duì)保持恒定。該速率由聚合物釋放膜及芬太尼透皮的速率所決定。開(kāi)始使用多瑞吉后，血清芬太尼的濃度逐漸增加，通常12－24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)，并在此后保持相對(duì)穩(wěn)定直至72小時(shí)。芬太尼的血清濃度與多瑞吉貼劑的劑量成正比。在持續(xù)使用同樣劑量的貼劑時(shí)，血清濃度保持穩(wěn)定。2004-01-211/9在去除多瑞吉貼劑后，血清芬太尼濃度逐漸下降，大約17（13－22）小時(shí)內(nèi)下降50％。與靜脈注

3、射相比，透皮持續(xù)吸收芬太尼時(shí)，其血清藥物濃度的降低比靜脈注射緩慢。老年、惡液質(zhì)或虛弱的患者其芬太尼的清除率可能會(huì)降低，因此在這些患者中，芬太尼的半衰期可能延長(zhǎng)。芬太尼主要在肝臟代謝。約75％的芬太尼主要以代謝產(chǎn)物的形式排泄入尿，原形藥物少于10％。約9％以代謝產(chǎn)物的形式排泄入糞便。血漿中未結(jié)合的芬太尼平均值估計(jì)為13－21％。[適應(yīng)癥]本品用于治療中度到重度慢性疼痛。[用法用量]多瑞吉的劑量應(yīng)根據(jù)患者的個(gè)體情況而決定，并應(yīng)在給藥后定期進(jìn)行劑量評(píng)估。多瑞吉應(yīng)在軀干或上臂未受刺激及未受輻射的平整皮膚表面上貼用。最好選擇無(wú)毛發(fā)部位，如有毛發(fā)，應(yīng)在使用前剪除（勿用剃須刀剃除）

4、。在使用多瑞吉前可用清水清洗貼用部位，不能使用肥皂、油劑、洗劑或其它有機(jī)溶劑，因其可能會(huì)刺激皮膚或改變皮膚的性質(zhì)。在使用本貼劑前皮膚應(yīng)完全干燥。多瑞吉應(yīng)在打開(kāi)密封袋后立即使用。在使用時(shí)需用手掌用力按壓2分鐘，以確保貼劑與皮膚完全接觸，尤其應(yīng)注意其邊緣部分。多瑞吉可以持續(xù)貼用72小時(shí)。在更換貼劑時(shí)，應(yīng)更換粘貼部位。幾天后才可在相同的部位重復(fù)貼用。初始劑量選擇多瑞吉的初始劑量應(yīng)依據(jù)患者使用阿片類(lèi)藥物的既往史確定，包括對(duì)阿片類(lèi)藥物的耐受性、患者的身體狀況和醫(yī)療狀況。未使用過(guò)阿片類(lèi)藥物的患者：應(yīng)以多瑞吉的最低劑量25μg/小時(shí)為起始劑量。使用過(guò)阿片類(lèi)藥物的患者：應(yīng)按下述方法將

5、口服或腸外給藥轉(zhuǎn)換為多瑞吉。1.計(jì)算前24小時(shí)鎮(zhèn)痛藥用量。2.應(yīng)用表1將上述用量轉(zhuǎn)換為等效的口服嗎啡劑量。表1中所有肌注和口服劑量相當(dāng)于肌注嗎啡10mg的等效鎮(zhèn)痛劑量。2004-01-212/93.表2列出了根據(jù)24小時(shí)口服嗎啡的劑量范圍折算出的多瑞吉的劑量。表1.鎮(zhèn)痛作用等效轉(zhuǎn)換參考等效鎮(zhèn)痛劑量（mg）藥物名稱(chēng)肌注*口服嗎啡1030（若為重復(fù)給藥）**60（若為單次或間歇給藥）氫嗎啡酮1.57.5美沙酮1020羥考酮1530左啡諾24羥嗎啡酮110（直腸給藥）度冷丁75－可待因130200丁丙諾啡0.40.8（舌下含服）*依據(jù)一項(xiàng)將上述藥物的肌注劑量與嗎啡相比以確定

6、相對(duì)強(qiáng)度的單次劑量研究?？诜扑]劑量來(lái)自于胃腸外或口服途徑的轉(zhuǎn)換。**根據(jù)對(duì)慢性疼痛患者治療的臨床經(jīng)驗(yàn)，嗎啡的口服/肌注作用強(qiáng)度比為1:3。參考文獻(xiàn)：摘自FoleyKM.癌痛的治療。NEJM1985;313(2):84-95表2.根據(jù)嗎啡每日口服劑量折算出的多瑞吉推薦劑量*24小時(shí)口服多瑞吉嗎啡劑量劑量（mg/日）（μg/小時(shí)）<13525135－22450225－31475315－404100405－494125495－584150585－674175675－764200765－854225855－944250945－10342751035－1124300*在臨床試

7、驗(yàn)中以口服嗎啡日劑量范圍為基礎(chǔ)轉(zhuǎn)換多瑞吉。2004-01-213/9不能在使用多瑞吉后的24小時(shí)內(nèi)即評(píng)價(jià)其最佳鎮(zhèn)痛效果。這是因?yàn)樵谑褂帽举N劑最初24小時(shí)內(nèi)血清芬太尼的濃度逐漸升高。在首次使用多瑞吉時(shí)，應(yīng)逐漸停止以前的鎮(zhèn)痛治療直至多瑞吉產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果。劑量的調(diào)整及維持治療每72小時(shí)應(yīng)更換一次多瑞吉貼劑。應(yīng)根據(jù)個(gè)體情況調(diào)整劑量直至達(dá)到足夠的鎮(zhèn)痛效果。如果鎮(zhèn)痛不足，可在初次使用后每3天進(jìn)行一次劑量調(diào)整。劑量增加的幅度通常為25μg/小時(shí)。但同時(shí)應(yīng)考慮附加的其它疼痛治療（口服嗎啡90mg/日≈多瑞吉25μg/小時(shí)）及患者的疼痛狀態(tài)。當(dāng)劑量大于50μg/小時(shí)時(shí)，