芬太尼透皮貼的用藥

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1、芬太尼透皮貼的用藥【藥理】芬太尼為阿片受體激動藥,屬強效的麻醉性鎮(zhèn)痛藥??赡苁峭ㄟ^作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的阿片受體而起效。已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動傳遞,發(fā)揮競爭性抑制作用,從而解除對疼痛的感受和伴隨的心理行為反應(yīng)。本藥的作用機制與嗎啡相似,但作用強度為嗎啡的60-80倍。與嗎啡和哌替啶相比,其作用迅速,維持時間短,不釋放組胺,對心血管功能影響小,能抑制氣管插管時的應(yīng)激反應(yīng)。本藥對呼吸的抑制作用弱于嗎啡,但靜脈注射過快也易抑制呼吸,其呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用可被納洛酮拮抗。此外,本藥具有成癮性。芬太尼

2、透皮貼片可持續(xù)72小時恒速釋放芬太尼,使用后血藥濃度逐漸升高,在12-24小時內(nèi)達到相對穩(wěn)定,24-72小時內(nèi)達峰值。本藥血藥濃度與透皮貼片的大小成正比,同時隨皮膚溫度升高而升高。當(dāng)皮膚溫度升至40℃時,血藥濃度可提高約1/3。取下透皮貼片后,血藥濃度逐漸下降,約17(13-22)小時內(nèi)下降50%。與靜注相比,透皮貼片通過皮膚持續(xù)吸收,其血藥濃度下降較緩慢?!居梅ㄓ昧俊糠姨嵬钙べN應(yīng)在軀干或上臂未接受刺激及未受輻射的平整皮膚表面上貼用。最好選擇無毛發(fā)的部位。在使用前可用清水清洗貼用部位,不能用肥皂、油劑洗劑或其它有機

3、溶劑,因其可能會刺激皮膚或改變皮膚的性質(zhì)。使用本貼前皮膚應(yīng)干燥。使用時需要手掌用力按壓2分鐘。在更換貼劑時應(yīng)更換粘貼的部位。選擇芬太尼透皮貼初始劑量應(yīng)依據(jù)患者使用阿片類藥物的既往史確定,包括對阿片類藥物的耐受性,患者身體狀況和醫(yī)療狀況。未使用阿片類藥物的患者。應(yīng)以芬太尼透皮貼的最低劑量25μg/h為起始劑量。劑量的調(diào)整及維持治療每72小時應(yīng)更換一次透皮貼,根據(jù)個體情況調(diào)整劑量達到足夠的鎮(zhèn)痛效果。劑量增加幅度通常為25μg/h(口服嗎啡90mg/d相當(dāng)于芬太尼透皮貼25μg/h)。當(dāng)芬太尼透皮貼超過300μg/h時,一

4、些患者可需要增加或改變阿片類藥物的用藥方法。【注意事項】1.使用透皮貼片時,用藥部位應(yīng)選在鎖骨下胸部潔凈處,最好選在無毛發(fā)的部位。2.使用貼片的患者,其它阿片類及鎮(zhèn)靜藥用量應(yīng)減少1/3。3.發(fā)熱可增加貼片中芬太尼的釋放及皮膚通透性,故發(fā)熱患者貼片劑量應(yīng)減少1/3。4.使用貼片者在停藥后,血清藥物濃度逐漸下降,所以出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)的患者應(yīng)在停用貼片后繼續(xù)觀察24小時。5.使用貼片的患者,嚴禁駕車或操作機器。6.本藥透皮貼片禁用于:(1)急性疼痛或術(shù)后疼痛。(2)非阿片類鎮(zhèn)痛藥有效者。7.藥物對老人的影響老年患者對本藥清

5、除緩慢,藥物半衰期延長,容易引起呼吸抑制,故應(yīng)謹慎給藥,用量應(yīng)低于常用量。8.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測給藥過程中應(yīng)監(jiān)測呼吸和循環(huán)功能,尤以呼吸最為重要?!舅幬锵嗷プ饔谩客瑫r應(yīng)用其它中樞抑制劑,包括阿片類藥物、鎮(zhèn)靜劑、催眠藥、全身麻醉劑、吩噻嗪類藥物、安定類藥物、骨骼肌松弛藥、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥及酒精飲料??僧a(chǎn)生相加性抑制作用??赡墚a(chǎn)生肺通氣不足,低血壓及深度的鎮(zhèn)靜或昏迷。因此患者合并用上述藥品時應(yīng)進行特別保護和觀察。芬太尼是一種高清除率的藥物。主要由細胞色素P3A4迅速代謝。與細胞色素P3A4抑制劑(伊曲康唑、利托

6、那韋)合用時,會使芬太尼的清除率下降,血藥濃度升高。因此患者合并用上述藥品時應(yīng)進行特別保護和觀察?!居盟庍^量】1.用藥過量的癥狀,較多見的有:(1)神智恍惚、激動不安、思路紊亂,提示中樞神經(jīng)供氧不足。(2)皮膚濕冷、血壓降低、心動過緩,提示休克。(3)呼吸頻率慢、每分鐘通氣量不足,提示已發(fā)生呼吸抑制。(4)困倦、暈眩疲乏、瞳孔縮小,常提示藥效尚未完全消失。2.過量中毒的處理:出現(xiàn)肌肉強直者,可用肌松藥或嗎啡拮抗藥(如納洛酮、烯丙嗎啡等)對抗;呼吸抑制時立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要時亦可用嗎啡的特效拮抗藥,如

7、靜脈注射納洛酮0.005-0.01mg/kg;心動過緩者可用阿托品治療;本藥與氟哌利多合用產(chǎn)生的低血壓,可用輸液、擴容等措施處理,無效時可采用升壓藥,但禁用腎上腺素。【臨床應(yīng)用】芬太尼透皮貼(多瑞吉)在國內(nèi)外臨床應(yīng)用情況:經(jīng)臨床驗證于1999年在我國上市。2001年孫燕等在芬太尼貼劑(多瑞吉)全國Ⅳ期臨床協(xié)作研究中,共調(diào)查15個省市、150家醫(yī)院3791例癌癥住院患者,結(jié)果表明:疼痛緩解良好,療效和劑量相關(guān),起效時間為3~6天,在6、9、15、30天時鎮(zhèn)痛作用持續(xù)而穩(wěn)定。治療后生活質(zhì)量有明顯提高。不良反應(yīng)中。以惡心(

8、22.5%)、便秘(20.2%)、頭暈(18.0%)和嗜睡(3.3%),呼吸抑制為0.32%(12粒),未發(fā)現(xiàn)精神依賴和其他罕見不良反應(yīng)。多項研究表明,芬太尼貼劑與口服嗎啡控釋劑控制癌痛療效相似,但耐受性明顯優(yōu)于后者,可作為第三階梯的一線用藥?!拘r分析】鹽酸嗎啡緩釋片與芬太尼透皮貼的比較藥品名稱規(guī)格用量用法單價3天合計鹽酸嗎啡緩釋片30mg/

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