新型脫氫樅胺衍生物的合成及其生物活性研究

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1、分類號TQ學位代碼308學校代碼10298密級GK學號南京林業(yè)大學研究生碩士學位論文論文題目：新型脫氫樅胺衍生物的合成及其生物活性研究作者：陸洲專業(yè)：化學工藝研究方向：有機合成指導教師：林中祥教授二〇一三年四月學位論文原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈交的學位論文，是本人在導師的指導下進行的研究工作所取得的成果。盡我所知，除文中已經(jīng)特別注明引用的內(nèi)容和致謝的地方外，本論文不包含任何其他個人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果。對本文的研究做出重要貢獻的個人和集體，均已在文中以明確方式注明并表示感謝。本人完全意識到本聲明的法律結果由本人承擔。

2、學位論文作者（本人簽名）：年月日學位論文出版授權書本人及導師完全同意《中國博士學位論文全文數(shù)據(jù)庫出版章程》、《中國優(yōu)秀碩士學位論文全文數(shù)據(jù)庫出版章程》(以下簡稱“章程”，見www.cnki.net)，愿意將本人的學位論文提交“中國學術期刊（光盤版）電子雜志社”在《中國博士學位論文全文數(shù)據(jù)庫》、《中國優(yōu)秀碩士學位論文全文數(shù)據(jù)庫》中全文發(fā)表和以電子、網(wǎng)絡形式公開出版，并同意編入CNKI《中國知識資源總庫》，在《中國博碩士學位論文評價數(shù)據(jù)庫》中使用和在互聯(lián)網(wǎng)上傳播，同意按“章程”規(guī)定享受相關權益。論文密級：□公開□保密（___年___月

3、至___年___月）(保密的學位論文在解密后應遵守此協(xié)議)作者簽名：_______________導師簽名：________________________年_____月_____日_______年_____月_____日稿酬領取通知學位論文出版后，雜志社向被錄用論文作者支付稿酬，稿酬支付標準為博士論文作者一次性獲得價值400元人民幣的“CNKI網(wǎng)絡數(shù)據(jù)庫通用檢索閱讀卡”和100元人民幣的現(xiàn)金稿酬；碩士論文作者一次性獲得價值300元人民幣的“CNKI網(wǎng)絡數(shù)據(jù)庫通用檢索閱讀卡”和60元人民幣現(xiàn)金稿酬。請作者直接與雜志社聯(lián)系領取學位論

4、文發(fā)表證書和稿酬。聯(lián)系方式如下：聯(lián)系人：吳老師電話：010－（兼?zhèn)髡妫?、、（兼?zhèn)髡妫┩ㄓ嵉刂罚罕本┣迦A大學郵局84-48信箱采編中心郵編：致謝本論文在林中祥教授嚴格的要求和悉心的指導下完成的。三年來，導師坦蕩正直的品格、嚴謹?shù)闹螌W態(tài)度、造詣深厚的學問、孜孜以求的精神使我深受教誨和啟迪，不僅使我樹立了自己的學術目標、掌握了基本的研究方法，還使我明白了許多待人接物與為人處世的道理。本論文從選題到完成，每一步都是在導師的指導下完成的，傾注了導師大量的心血。在我遇到困難時，導師一直不斷教育我，鼓勵我，使我能夠走出逆境。在此，謹向?qū)煴硎境?/p>

5、高的敬意和衷心的感謝！在論文的研究過程中，還得到了本?；ぴ盒旌＼娎蠋?、本校理化中心袁翠美老師、中國藥科大學沈文斌老師、本課題組研究生劉超祥、余星、趙麗、胡軍強、梁丹、林星、房成、李強、夏浩、段學露等人的熱情幫助和指導，在此向以上諸位表示感謝！另外，還要感謝東北師范大學生命科學學院遺傳與細胞研究所鮑永利教授、美國Cleveland州立大學化學系臨床化學實驗室周愛民教授對化合物活性篩選給予的幫助。此外，還要感謝國家自然科學基金（項目編號）及江蘇省高校優(yōu)勢學科建設工程資助項目給予的資金支持，在此表示感謝！最后，感謝我父母和錢潔塵對我事

6、業(yè)方面的理解和支持，沒有他們的付出與犧牲，我的課題研究談不上順利完成，再次真心的感想和祝福他們。作者：陸洲二零一三年四月新型脫氫樅胺衍生物的合成及其生物活性研究摘要脫氫樅胺是歧化松香胺的主要成分，是一種重要的松香改性產(chǎn)品。其特有的三環(huán)二萜結構賦予其衍生物有抗菌、抗病毒、抗癌等生物活性。本文主要研究對脫氫樅胺B環(huán)進行結構改造，合成了一些新型脫氫樅胺衍生物。并對合成的化合物進行了抗癌、抗自由基、抗HIV活性測試，以期將脫氫樅胺衍生物的應用領域拓展到生物制藥領域，此項研究對松香產(chǎn)品的深加工的發(fā)展有重要意義。本文以脫氫樅胺為原料，用乙酸酐

7、或三氟乙酸酐保護氨基，采用三氧化鉻進行7位氧化，合成出了中間體乙酰脫氫樅胺-7-酮和三氟乙酰脫氫樅胺-7-酮。再通過7位的酮分別和乙酰肼、苯甲酰肼、氨基脲、胺基硫脲、異煙肼、碳酰肼、鹽酸羥胺反應，成功的合成出了7種文獻未見報道的新型脫氫樅胺酰腙類化合物。研究了二氧化硒對乙酰脫氫樅胺-7-酮和三氟乙酰脫氫樅胺-7-酮的氧化反應，反應以醋酸為溶劑，二氧化硒為氧化劑，在80℃反應5h，研究發(fā)現(xiàn)脫氫樅胺6位沒有按預期氧化成酮，而是在5,6位之間形成了烯鍵。反應得到乙酰脫氫樅胺-(5,6-烯)-7-酮和三氟乙酰脫氫樅胺-(5,6-烯)-7-

8、酮兩種新型脫氫樅胺衍生物，對以后研究如何改造脫氫樅胺B環(huán)有重要意義。研究了將沒食子酸基團引入脫氫樅胺的方法，反應先以濃硫酸為催化劑，醋酸酐為?；瘎铣沙鋈阴；鶝]食子酸，然后再和二氯亞砜進行氯?；磻铣沙鋈阴；鶝]食子酸酰氯，接著將脫氫樅胺和三