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1、藥物制劑工程——溶栓劑的研發(fā)現(xiàn)狀及展望‘生技082邵麗2008054028溶栓劑的研發(fā)現(xiàn)狀及展望摘要：由血栓引起的血栓性疾病是一種常見的心腦血管疾病。溶栓劑是預(yù)防與治療心腦血管疾病的主要抗血栓藥物。本文總結(jié)性地概述了目前國內(nèi)外各種新型溶栓劑的溶栓機理、臨床應(yīng)用效果及其副作用等。其中，第三代溶栓劑組織型纖溶酶原激活劑變異體、導(dǎo)向溶栓劑、嵌合體溶栓劑。以及部分天然溶栓劑包括蝙蝠唾液纖溶酶原激活劑、蛇毒纖溶酶原激活劑、水蛭素及其變異體等均通過將纖溶酶原激活為纖溶酶溶解血栓。臨床實驗結(jié)果表明它們在延長體內(nèi)半
2、壽期、增強對血纖維蛋白選擇性和溶栓效率等方面有較大的改進，但溶栓治療后的冠狀動脈再栓塞，顱內(nèi)出血等問題仍是目前未解決的難題；而納豆激酶及豆豉纖溶酶由于溶栓原理的不同，引起內(nèi)出血的幾率較低。溶栓劑未來的發(fā)展方向為如何綜合不同藥物的優(yōu)點，使其更加安全與廉價。關(guān)鍵詞：溶栓劑；現(xiàn)狀；展望；血栓；納豆激酶ThrombolyticagentstatusandprospectsofdevelopmentAbstract:Thrombosiscausedbythethrombosisisacommoncardiov
3、asculardisease.Thrombolyticagentsisthepreventionandtreatmentofcardiovascularandcerebrovasculardiseases,themainanti-thrombosisdrugs.Thissummaryoverviewofthecurrenthomeandabroad,newthrombolyticagentthrombolyticmechanisms,clinicaleffectsandsideeffects.Amo
4、ngthem,thethird-generationthrombolyticagenttissueplasminogenactivatorvariant,orientedthrombolyticagents,thrombolyticagentschimera.Andsomenaturalthrombolyticagents,includingbatsalivaplasminogenactivator,venomplasminogenactivator,hirudinanditsvariantsetc
5、byplasminogenactivatorplasmindissolvesclots.Clinicalresultsshowthattheyextendinvivohalf-life,enhancementoffibrinselectivityandefficiencyofthrombolytictherapyhaveagreaterimprovement,butafterthrombolytictherapyofcoronaryarteryembolism,intracranialhemorrh
6、ageandotherproblemsarestillnotcurrentlysolveproblems;andnattokinaseandtempehplasminogenthrombolyticprinciplebecausedifferentlowerriskofcausinginternalbleeding.Thefuturedevelopmentofthrombolyticagentsforthehowtointegratetheadvantagesofdifferentdrugs,tom
7、akeitmoresafeandcheap.Keywords:thrombolyticagent;thestatusquo;outlook;thrombosis;nattokinase由血栓引起的血栓性疾病是一種常見的心腦血管病，常表現(xiàn)為心肌梗死、缺血性腦梗死、靜脈血栓栓塞，是中老年人易發(fā)的疾病之一，而且目前青年病人的數(shù)量也在上升。據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)估計。全世界每年死于心腦血管病的人數(shù)超過l200萬人。其中在美國，男性急性心肌梗死的死亡率達27％，女性為44％oLH在我國，每年需要進行溶血栓治
8、療的人數(shù)超過300萬，每年死于心腦血管疾病的人數(shù)約為200萬人，占因病死亡總?cè)藬?shù)的40．7％，其比例遠高于癌癥，居各類死因之首¨J。因此，心腦血管疾病已成為對人類健康的最大威脅之一。溶栓劑是預(yù)防與治療心腦血管疾病的抗血栓藥物，主要通過纖溶酶原激活劑激活纖維蛋白溶解酶原轉(zhuǎn)化成纖維蛋白溶解酶，纖維蛋白溶解酶催化血栓的主要基質(zhì)纖維蛋白水解；還有一些直接作用于纖維蛋白，使其水解，最終達到使血管再通的目的。在制定抗血栓形成的治療策略時，首先要注意到溶栓劑治療，因為溶栓劑可去除一
