話說阿維菌素和甲維鹽

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1、有關(guān)阿維菌素與甲維鹽一些鮮為人知的知識(shí)如果說2008年國外產(chǎn)品的熱點(diǎn)是康寬、福戈、壟歌和艾法迪等產(chǎn)品的話，那么國內(nèi)產(chǎn)品的熱點(diǎn)絕對(duì)集中在阿維菌素和甲維鹽上。08年威遠(yuǎn)的阿維菌素（藍(lán)銳）在水稻上的銷量突破1億元，廣西田園以全鏟為代表的系列水稻殺蟲劑（成份也以阿維菌素為主）銷量也不會(huì)小。阿維菌素在水稻上的市場(chǎng)一下子打開，讓國內(nèi)很多廠家蠢蠢欲動(dòng)，在09年紛紛推出阿維菌素和甲維鹽系列產(chǎn)品，以搶占水稻殺蟲劑這塊農(nóng)藥的最大蛋糕?！　“⒕S菌素是一個(gè)老藥，幾年前已廣為人知。我在這里先跟大家簡(jiǎn)單回顧一些阿維菌素的基本知識(shí)，然后關(guān)于阿維菌素的幾個(gè)問題與大家交

2、流一下。　　1975年，日本北里研究所在土壤中發(fā)現(xiàn)1株菌株，它經(jīng)發(fā)酵后的發(fā)酵液幾乎無毒，但有很高的驅(qū)腸道寄生蟲的活性。我們知道動(dòng)物身上都有很多寄生蟲，這些寄生蟲不僅影響動(dòng)物本身的健康（比如我們很多城市里養(yǎng)的寵物狗在2-3個(gè)月大的時(shí)候，常常為嚴(yán)重拉肚子，這其實(shí)是一種內(nèi)寄生蟲引起腸炎，如果不采取措施會(huì)引起小狗狗死亡。）而且會(huì)傳染到人身上引起人的寄生蟲病，嚴(yán)重危害我們的健康?，F(xiàn)在發(fā)現(xiàn)這么好的一個(gè)可以驅(qū)寄生蟲的藥，馬上引起了美國Merck(默克)公司的興趣。默克公司對(duì)該菌株進(jìn)行深入研究，在1976年分離出其物質(zhì)，并將它命名為Avermactin

3、，中文名為阿維菌素。1981年阿維菌素真正商品化，默克公司作為獸藥投放市場(chǎng)，當(dāng)年獲得巨大成功。1985年阿維菌素作為農(nóng)藥投入市場(chǎng)。我國從80年代末開始阿維菌素研究，1996年登記了第一個(gè)阿維菌素原藥，到目前為止我國占全球80%以上阿維菌素產(chǎn)量，是真正的阿維菌素生產(chǎn)消費(fèi)大國。阿維菌素發(fā)現(xiàn)及其應(yīng)用是繼青霉素科學(xué)對(duì)人類的又一巨大貢獻(xiàn)，對(duì)全世界的農(nóng)牧業(yè)生產(chǎn)起到了巨大的促進(jìn)作用。現(xiàn)在我們講的阿維菌素系列化合物實(shí)際上包括三類：阿巴菌素、伊維菌素和?，斁?。阿巴菌素就是我們現(xiàn)在所說的阿維菌素，伊維菌素主要用在獸藥上，?，斁氐谋郊姿猁}就是甲胺基阿維菌

4、素苯甲酸鹽（簡(jiǎn)稱甲維鹽）。阿維菌素、伊維菌素和甲維鹽有什么區(qū)別呢？前面講過阿維菌素開始主要是作為驅(qū)寄生蟲的藥劑，雖然它是一種優(yōu)秀的獸用驅(qū)蟲劑，但是人們發(fā)現(xiàn)它經(jīng)皮的毒性很低，但人畜口服的毒性較高，所以做成口服劑的話有一個(gè)矛盾：用量太低效果不好，用量太高安全性不好。為了改善這一不足，默克公司對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造，從中篩選了二個(gè)新的化合物即伊維菌素和?，斁?。伊維菌素明顯地改善了人畜的急性口服毒性，所以現(xiàn)在獸用的阿維菌素驅(qū)蟲劑一般都是伊維菌素成份。?，斁貏t擴(kuò)大了阿維菌素的殺蟲譜并克服阿維菌素對(duì)鱗翅目害蟲效果不好的特點(diǎn)。埃瑪菌素的制劑苯甲酸

5、鹽就是甲維鹽。所以說伊維菌素和甲維鹽是原來阿維菌素的升級(jí)改良產(chǎn)品。伊維菌素的毒性更低，主要用在動(dòng)物上（而且其結(jié)構(gòu)更穩(wěn)定，也是全球銷量最大的阿維菌素系列。）。甲維鹽的活性比阿維菌素高很多（胃毒毒性是阿維菌素的2146倍），而且對(duì)鱗翅目害蟲表現(xiàn)出極高的活性（阿維菌素對(duì)斜紋夜蛾等鱗翅目害蟲效果就不好，但甲維鹽對(duì)斜紋夜蛾是特效的）。這些就是它們之間的區(qū)別。用一句話來概括就是：阿維菌素是一種幾乎能用于所有作物用來防止幾乎所有害蟲的一個(gè)效果很理想的藥劑，而甲維鹽是一種活性顯著高于阿維菌素的同類藥劑。一、阿維菌素是一個(gè)很好藥劑，它廣譜，活性高、防效好

6、，這是大家公認(rèn)的，大家在幾年以前也老早知道。但在水稻上為什么直到最近才熱門起來呢？　　這主要有二個(gè)原因。（1）農(nóng)業(yè)部給阿維菌素在水稻上使用設(shè)立了一個(gè)門檻，劃了一條紅線。大家不知有沒有發(fā)現(xiàn)，阿維菌素生產(chǎn)廠家很多，但獲得在水稻上登記的廠家卻很少（包括復(fù)配制劑），威遠(yuǎn)算是一個(gè)，上海農(nóng)樂有一個(gè)（2%阿維菌素，商品名葉不卷），錢江生化有一個(gè)復(fù)配劑，上海威敵也有一個(gè)復(fù)配劑，其他不知還有沒有？這是由于阿維菌素對(duì)魚等水生生物的毒性為高毒，其在水稻上的登記使用對(duì)水生生物存在著很大的危險(xiǎn)。（2）是由于阿維菌素本身在水稻上的防治效果方面的原因。幾年前，在國家

7、下令全面禁止甲胺磷等高毒農(nóng)藥前，農(nóng)業(yè)部專門成立了一個(gè)項(xiàng)目組，名稱大概叫“高毒農(nóng)藥替代藥劑的篩選”，這個(gè)項(xiàng)目組主要是篩選出一些替代甲胺磷等農(nóng)藥的優(yōu)秀藥劑用于防止水稻害蟲。項(xiàng)目分三個(gè)步驟：第一步是在實(shí)驗(yàn)室中進(jìn)行毒力測(cè)定，第二步是小面積室內(nèi)試驗(yàn)，第三步是真正到大田試驗(yàn)。當(dāng)時(shí)課題組就發(fā)現(xiàn)：在實(shí)驗(yàn)室毒力測(cè)定時(shí)，所有供試驗(yàn)的藥劑中阿維菌素的毒力是最高的，但一到大田，阿維菌素的防效就不理想。農(nóng)業(yè)部專家就分析原因，一部分專家認(rèn)為是由于阿維菌素的易分解性，特別是遇光分解導(dǎo)致大田效果不佳，但沒有取得最后的一致解釋。當(dāng)時(shí)大部分專家認(rèn)為阿維菌素單獨(dú)用于防止水稻

8、害蟲效果不理想，提倡阿維菌素和其他農(nóng)藥復(fù)配，這樣可以大大提高其防效。按照這樣的結(jié)論，我國南京農(nóng)業(yè)大學(xué)大名鼎鼎的藥劑抗性研究專家沈晉良教授提出一個(gè)阿維菌素與噠嗪硫磷的復(fù)配劑，用于水稻田的推廣。阿維噠嗪配方出來