話說阿維菌素和甲維鹽

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1、有關阿維菌素與甲維鹽一些鮮為人知的知識如果說2008年國外產品的熱點是康寬、福戈、壟歌和艾法迪等產品的話，那么國內產品的熱點絕對集中在阿維菌素和甲維鹽上。08年威遠的阿維菌素（藍銳）在水稻上的銷量突破1億元，廣西田園以全鏟為代表的系列水稻殺蟲劑（成份也以阿維菌素為主）銷量也不會小。阿維菌素在水稻上的市場一下子打開，讓國內很多廠家蠢蠢欲動，在09年紛紛推出阿維菌素和甲維鹽系列產品，以搶占水稻殺蟲劑這塊農藥的最大蛋糕。　　阿維菌素是一個老藥，幾年前已廣為人知。我在這里先跟大家簡單回顧一些阿維菌素的基本知識，然后關于阿維菌素的幾個問題與大家交流一下?！　?975年，日

2、本北里研究所在土壤中發(fā)現(xiàn)1株菌株，它經發(fā)酵后的發(fā)酵液幾乎無毒，但有很高的驅腸道寄生蟲的活性。我們知道動物身上都有很多寄生蟲，這些寄生蟲不僅影響動物本身的健康（比如我們很多城市里養(yǎng)的寵物狗在2-3個月大的時候，常常為嚴重拉肚子，這其實是一種內寄生蟲引起腸炎，如果不采取措施會引起小狗狗死亡。）而且會傳染到人身上引起人的寄生蟲病，嚴重危害我們的健康?，F(xiàn)在發(fā)現(xiàn)這么好的一個可以驅寄生蟲的藥，馬上引起了美國Merck(默克)公司的興趣。默克公司對該菌株進行深入研究，在1976年分離出其物質，并將它命名為Avermactin，中文名為阿維菌素。1981年阿維菌素真正商品化，默

3、克公司作為獸藥投放市場，當年獲得巨大成功。1985年阿維菌素作為農藥投入市場。我國從80年代末開始阿維菌素研究，1996年登記了第一個阿維菌素原藥，到目前為止我國占全球80%以上阿維菌素產量，是真正的阿維菌素生產消費大國。阿維菌素發(fā)現(xiàn)及其應用是繼青霉素科學對人類的又一巨大貢獻，對全世界的農牧業(yè)生產起到了巨大的促進作用?，F(xiàn)在我們講的阿維菌素系列化合物實際上包括三類：阿巴菌素、伊維菌素和?，斁?。阿巴菌素就是我們現(xiàn)在所說的阿維菌素，伊維菌素主要用在獸藥上，?，斁氐谋郊姿猁}就是甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽（簡稱甲維鹽）。阿維菌素、伊維菌素和甲維鹽有什么區(qū)別呢？前面講過阿維

4、菌素開始主要是作為驅寄生蟲的藥劑，雖然它是一種優(yōu)秀的獸用驅蟲劑，但是人們發(fā)現(xiàn)它經皮的毒性很低，但人畜口服的毒性較高，所以做成口服劑的話有一個矛盾：用量太低效果不好，用量太高安全性不好。為了改善這一不足，默克公司對其化學結構進行了改造，從中篩選了二個新的化合物即伊維菌素和?，斁亍Ｒ辆S菌素明顯地改善了人畜的急性口服毒性，所以現(xiàn)在獸用的阿維菌素驅蟲劑一般都是伊維菌素成份。埃瑪菌素則擴大了阿維菌素的殺蟲譜并克服阿維菌素對鱗翅目害蟲效果不好的特點。埃瑪菌素的制劑苯甲酸鹽就是甲維鹽。所以說伊維菌素和甲維鹽是原來阿維菌素的升級改良產品。伊維菌素的毒性更低，主要用在動物上（而

5、且其結構更穩(wěn)定，也是全球銷量最大的阿維菌素系列。）。甲維鹽的活性比阿維菌素高很多（胃毒毒性是阿維菌素的2146倍），而且對鱗翅目害蟲表現(xiàn)出極高的活性（阿維菌素對斜紋夜蛾等鱗翅目害蟲效果就不好，但甲維鹽對斜紋夜蛾是特效的）。這些就是它們之間的區(qū)別。用一句話來概括就是：阿維菌素是一種幾乎能用于所有作物用來防止幾乎所有害蟲的一個效果很理想的藥劑，而甲維鹽是一種活性顯著高于阿維菌素的同類藥劑。一、阿維菌素是一個很好藥劑，它廣譜，活性高、防效好，這是大家公認的，大家在幾年以前也老早知道。但在水稻上為什么直到最近才熱門起來呢？　　這主要有二個原因。（1）農業(yè)部給阿維菌素在水

6、稻上使用設立了一個門檻，劃了一條紅線。大家不知有沒有發(fā)現(xiàn)，阿維菌素生產廠家很多，但獲得在水稻上登記的廠家卻很少（包括復配制劑），威遠算是一個，上海農樂有一個（2%阿維菌素，商品名葉不卷），錢江生化有一個復配劑，上海威敵也有一個復配劑，其他不知還有沒有？這是由于阿維菌素對魚等水生生物的毒性為高毒，其在水稻上的登記使用對水生生物存在著很大的危險。（2）是由于阿維菌素本身在水稻上的防治效果方面的原因。幾年前，在國家下令全面禁止甲胺磷等高毒農藥前，農業(yè)部專門成立了一個項目組，名稱大概叫“高毒農藥替代藥劑的篩選”，這個項目組主要是篩選出一些替代甲胺磷等農藥的優(yōu)秀藥劑用于防

7、止水稻害蟲。項目分三個步驟：第一步是在實驗室中進行毒力測定，第二步是小面積室內試驗，第三步是真正到大田試驗。當時課題組就發(fā)現(xiàn)：在實驗室毒力測定時，所有供試驗的藥劑中阿維菌素的毒力是最高的，但一到大田，阿維菌素的防效就不理想。農業(yè)部專家就分析原因，一部分專家認為是由于阿維菌素的易分解性，特別是遇光分解導致大田效果不佳，但沒有取得最后的一致解釋。當時大部分專家認為阿維菌素單獨用于防止水稻害蟲效果不理想，提倡阿維菌素和其他農藥復配，這樣可以大大提高其防效。按照這樣的結論，我國南京農業(yè)大學大名鼎鼎的藥劑抗性研究專家沈晉良教授提出一個阿維菌素與噠嗪硫磷的復配劑，用于水稻田

8、的推廣。阿維噠嗪配方出來