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1、阿奇霉素片使用說明書?【藥品名稱】通用名：阿奇霉素片商品名：希舒美?(Zithromax?)英文名:AzithromycinTablets本品主要成份為阿奇霉素，化學(xué)名稱為：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮，結(jié)構(gòu)式為：??二水合物分子式：C38H72N2O
2、12·2H2O二水合物分子量：785.03無水物分子式：C38H72N2O12無水物分子量：749.00【性狀】本品為白色或類白色膠囊型薄膜衣片，片上有“ZTM250”或“ZTM500”字樣刻痕。本品含阿奇霉素二水合物，相當(dāng)于250mg或500mg阿奇霉素?！舅幚矶纠怼?藥理作用阿奇霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素亞類之一，即氮雜內(nèi)酯類抗生素的第一個藥物。阿奇霉素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結(jié)合及阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β-溶血性鏈球菌）、肺炎鏈球菌、
3、α溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）、其它鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌（腸球菌）以及大多數(shù)耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化球
4、菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。其它微生物：包柔螺旋體（Lyme病原體）、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。毒理研究遺傳毒性：人淋巴細(xì)胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞試驗的結(jié)果均證實本品無致突變作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當(dāng)用藥量達(dá)產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。尚未發(fā)現(xiàn)對生育力和胎兒的損害。致癌
5、性：尚無有關(guān)本品動物長期使用的致癌性研究資料。在動物中進行的大劑量藥物耐受試驗發(fā)現(xiàn)，當(dāng)阿奇霉素的給藥濃度為臨床所用劑量的40倍時，可引起可逆性磷脂沉積癥，但通常不會產(chǎn)生觀察得到的毒理反應(yīng)。目前尚無證據(jù)表明人類應(yīng)用正常劑量的阿奇霉素時會發(fā)生類似事件。?【藥代動力學(xué)】口服本品后，阿奇霉素廣泛分布于全身；生物利用度約37％，2-3小時血漿藥濃度達(dá)峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2-4天。老年志愿者（>65歲）采用5日給藥療法后，其AUC值稍高于年輕志愿者（<40歲），但無臨床意義，故本品無需劑量調(diào)整。動物試驗表明，吞噬細(xì)胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗?zāi)Ｐ桶l(fā)現(xiàn)，活
6、化吞噬細(xì)胞比非活化吞噬細(xì)胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結(jié)果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。人體藥代動力學(xué)研究表明，阿奇霉素組織濃度遠(yuǎn)高于血漿濃度（高出最大血漿濃度的50倍），單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。每日口服阿奇霉素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體主要感染白細(xì)胞，阿奇霉素在白細(xì)胞中的平均峰濃度為252μg/ml（±49%），穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml（±33%）以上。約12％的靜脈給藥劑量
7、在3天內(nèi)以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內(nèi)排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結(jié)果，發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。輕、中度腎功能不全（腎小球濾過率為10-80ml/min）患者口服阿奇霉素單劑1g后，其藥代動力學(xué)無明顯變化。嚴(yán)重腎功能不全（腎小球濾過率<10ml/min）患者的藥代動力學(xué)參數(shù)與腎功能正常者相比有統(tǒng)計學(xué)上的顯著差異，其藥時曲線下面積（0到120小時）分別為8.8μg.hr/ml和11.7μg.hr/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml，腎清除率
8、分別為2.
