卡培他濱放療ppt課件

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1、卡培他濱——聯(lián)合放療臨床應用卓倫(卡培他濱)簡明處方資料【適應癥】:結直腸癌:-輔助化療:卡培他濱適用于Dukes’C期、原發(fā)腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。-一線治療:卡培他濱單藥或與奧沙利鉑聯(lián)合(XELOX)適用于轉(zhuǎn)移性結直腸癌的一線治療。乳腺癌:-單藥化療:卡培他濱單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。-聯(lián)合化療:卡培他濱可與多西他賽聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌

2、。胃癌:卡培他濱適用于不能手術的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療?!景b】:鋁塑包裝,500mg:12片/盒1950196019701980199020005-FUHeidelberger1957Tegafur1967合成UFT(二劑組方)1984合成,加入尿嘧啶,減少5-Fu滅活S-1(三劑組方)93年合成99年日本批準Capecitabine1992年合成1998FDA年批準Furtulon1976合成,通過嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成5-FU5-FUIVRoche,1962腫瘤選擇性口服腫瘤內(nèi)激活/

3、口服靜脈非腫瘤選擇性口服口服氟尿嘧啶的發(fā)展歷程卡培他濱作用機制顯示其具有靶向選擇作用小腸肝臟卡培他濱5'-DFCR5'-DFURCyD5'-DFCR5'-DFUR5-FU腫瘤>>正常組織CyDCE胸苷磷酸化酶(TP)卡培他濱5‘-DFCR=5’-脫氧氟胞苷;5‘-DFUR=5-脫氧氟尿苷;CyD=胞嘧啶脫氨酶;CE=羧酸脂酶卡培他濱藥代動力學曲線-卡培他濱的腫瘤靶向機制不會形成高濃度的血漿5FU池抗腫瘤活性高毒性低卡培他濱5’-脫氧-5-氟胞苷5’-脫氧-5-氟尿苷ReignerB,etal.C

4、linpharmacokinet2001;40:85口服胸苷磷酸化酶02468104.54.03.53.02.52.01.51.00.50卡培他濱?5‘-DFCR5’-脫氧氟胞苷5-FU血漿的5FU池被毒性更低的卡培他濱及中間產(chǎn)物取代時間(小時)28242016128405-FU比值腫瘤灶鄰近組織健康組織腫瘤灶卡培他濱5-FU11KovachJS,BeartRWJr.InvestNewDrugs1989;7:13–25卡培他濱對腫瘤具有靶向選擇作用,有效降低正常組織的5-FU濃度??诜ㄅ嗨麨I與

5、靜脈注射5-FU血藥濃度對比卡培他濱產(chǎn)品篇總結靶向選擇:卡培他濱通過三步酶聯(lián)反應在腫瘤細胞內(nèi)激活形成5-FU,能更精準的殺滅腫瘤細胞;高效:活性產(chǎn)物5-FU在腫瘤組織富集,能更有效的殺傷腫瘤細胞,有效降低血液和正常組織的5-FU濃度。低毒:卡培他濱本身無毒性,其中間產(chǎn)物低毒,正常劑量下對人體無副作用。臨床篇放療可上調(diào)TP酶活性;放療與卡培他濱聯(lián)合應用可協(xié)同增效;放療聯(lián)合卡培他濱不良反應更低,患者更容易耐受。DasP,WolffRA,AbbruzzeseJL,Concurrentcapecitab

6、ineandupperabdominalradiationtherapyiswelltolerated.[J]RadiatOncol2006Oct24;1:41卡培他濱聯(lián)合放療的理論基礎局部晚期胰腺癌;直腸癌輔助、新輔助治療:T3-4或N1-2距肛緣≤12cm直腸癌,推薦術前新輔助放化療,如術前未行新輔助放療,建議輔助放化療;局限性食管癌術前治療;局限性胃癌術后或圍手術期;晚期胃癌卡培他濱聯(lián)合化放療;晚期乳腺癌;CAP聯(lián)合放療指南適應征胃癌、結直腸癌術后輔助化療臨床應用卡培他濱是結直腸癌術后輔助

7、化療金標準NCCN指南推薦結直腸癌輔助化療一線方案mFOLFOX6:簡化的雙周5-FU/LV:卡培他濱+放療:卡培他濱單藥:CapeOX:卡培他濱+奧沙利鉑FLOX:直腸放化療NCCN推薦胃癌化療方案卡培他濱是胃癌術后輔助化療的標準方案術前放化療、術后輔助化療一線方案:卡培他濱聯(lián)合放療紫杉醇+卡鉑順鉑+氟尿嘧啶類(5-Fu或卡培他濱):ECF方案(表柔比星+順鉑+5-Fu):ECF改良方案(表柔比星+奧沙利鉑+卡培他濱)奧沙利鉑+氟尿嘧啶類(5-Fu/卡培他濱):胃癌局部三維適形放療,DT45G

8、y/25次,并在放射治療第ld,給予卡培他濱1250mg/m2,bid×14d,每3周重復,放療結束再行4周期化療卡培他濱1250mg/m2,bid×14d,每3周重復,共6周期胃癌根治術后三維適形放療聯(lián)合卡培他濱化療臨床研究隨機化主要終點:局部復發(fā)率、3-5年生存率BangYJ,etcLancet.2012Jan28;379(9813):315-21.73例根治術后分期為Ⅱ~ⅢB期的進展期胃癌患者隨機分為研究組36例和對照組37例治療組局部復發(fā)率顯著低于觀察組BangYJ,etcLancet.

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