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1、卡培他濱——聯(lián)合放療臨床應(yīng)用卓倫（卡培他濱）簡(jiǎn)明處方資料【適應(yīng)癥】:結(jié)直腸癌：-輔助化療：卡培他濱適用于Dukes’C期、原發(fā)腫瘤根治術(shù)后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨(dú)治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。-一線治療：卡培他濱單藥或與奧沙利鉑聯(lián)合（XELOX）適用于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的一線治療。乳腺癌：-單藥化療：卡培他濱單獨(dú)用于治療對(duì)紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。-聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西他賽聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療?！景b】：鋁塑包裝，
2、500mg：12片/盒1950196019701980199020005-FUHeidelberger1957Tegafur1967合成UFT（二劑組方）1984合成，加入尿嘧啶，減少5-Fu滅活S-1（三劑組方）93年合成99年日本批準(zhǔn)Capecitabine1992年合成1998FDA年批準(zhǔn)Furtulon1976合成，通過嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成5-FU5-FUIVRoche,1962腫瘤選擇性口服腫瘤內(nèi)激活/口服靜脈非腫瘤選擇性口服口服氟尿嘧啶的發(fā)展歷程卡培他濱作用機(jī)制顯示其具有靶向選擇作用小腸肝臟卡培他濱5'-DFCR5'-DFURCyD5'-DFCR5'-DFUR5
3、-FU腫瘤>>正常組織CyDCE胸苷磷酸化酶（TP)卡培他濱5‘-DFCR=5’-脫氧氟胞苷;5‘-DFUR=5-脫氧氟尿苷;CyD=胞嘧啶脫氨酶;CE=羧酸脂酶卡培他濱藥代動(dòng)力學(xué)曲線-卡培他濱的腫瘤靶向機(jī)制不會(huì)形成高濃度的血漿5FU池抗腫瘤活性高毒性低卡培他濱5’-脫氧-5-氟胞苷5’-脫氧-5-氟尿苷ReignerB,etal.Clinpharmacokinet2001;40:85口服胸苷磷酸化酶02468104.54.03.53.02.52.01.51.00.50卡培他濱?5‘-DFCR5’-脫氧氟胞苷5-FU血漿的5FU池被毒性更低的卡培他濱及中間產(chǎn)物取代時(shí)間（小時(shí)）
4、28242016128405-FU比值腫瘤灶鄰近組織健康組織腫瘤灶卡培他濱5-FU11KovachJS,BeartRWJr.InvestNewDrugs1989;7:13–25卡培他濱對(duì)腫瘤具有靶向選擇作用，有效降低正常組織的5-FU濃度?？诜ㄅ嗨麨I與靜脈注射5-FU血藥濃度對(duì)比卡培他濱產(chǎn)品篇總結(jié)靶向選擇：卡培他濱通過三步酶聯(lián)反應(yīng)在腫瘤細(xì)胞內(nèi)激活形成5-FU，能更精準(zhǔn)的殺滅腫瘤細(xì)胞；高效：活性產(chǎn)物5-FU在腫瘤組織富集，能更有效的殺傷腫瘤細(xì)胞，有效降低血液和正常組織的5-FU濃度。低毒：卡培他濱本身無(wú)毒性，其中間產(chǎn)物低毒，正常劑量下對(duì)人體無(wú)副作用。臨床篇放療可上調(diào)TP酶活性
5、；放療與卡培他濱聯(lián)合應(yīng)用可協(xié)同增效；放療聯(lián)合卡培他濱不良反應(yīng)更低，患者更容易耐受。DasP,WolffRA,AbbruzzeseJL,Concurrentcapecitabineandupperabdominalradiationtherapyiswelltolerated.[J]RadiatOncol2006Oct24;1:41卡培他濱聯(lián)合放療的理論基礎(chǔ)局部晚期胰腺癌；直腸癌輔助、新輔助治療：T3-4或N1-2距肛緣≤12cm直腸癌，推薦術(shù)前新輔助放化療，如術(shù)前未行新輔助放療，建議輔助放化療；局限性食管癌術(shù)前治療；局限性胃癌術(shù)后或圍手術(shù)期；晚期胃癌卡培他濱聯(lián)合化放療；晚期乳
6、腺癌；CAP聯(lián)合放療指南適應(yīng)征胃癌、結(jié)直腸癌術(shù)后輔助化療臨床應(yīng)用卡培他濱是結(jié)直腸癌術(shù)后輔助化療金標(biāo)準(zhǔn)NCCN指南推薦結(jié)直腸癌輔助化療一線方案mFOLFOX6：簡(jiǎn)化的雙周5-FU/LV：卡培他濱+放療：卡培他濱單藥：CapeOX：卡培他濱+奧沙利鉑FLOX：直腸放化療NCCN推薦胃癌化療方案卡培他濱是胃癌術(shù)后輔助化療的標(biāo)準(zhǔn)方案術(shù)前放化療、術(shù)后輔助化療一線方案：卡培他濱聯(lián)合放療紫杉醇+卡鉑順鉑+氟尿嘧啶類（5-Fu或卡培他濱）：ECF方案（表柔比星+順鉑+5-Fu）：ECF改良方案（表柔比星+奧沙利鉑+卡培他濱）奧沙利鉑+氟尿嘧啶類（5-Fu/卡培他濱）：胃癌局部三維適形放療，D
7、T45Gy／25次，并在放射治療第ld，給予卡培他濱1250mg／m2，bid×14d，每3周重復(fù)，放療結(jié)束再行4周期化療卡培他濱1250mg／m2，bid×14d，每3周重復(fù)，共6周期胃癌根治術(shù)后三維適形放療聯(lián)合卡培他濱化療臨床研究隨機(jī)化主要終點(diǎn):局部復(fù)發(fā)率、3-5年生存率BangYJ,etcLancet.2012Jan28;379(9813):315-21.73例根治術(shù)后分期為Ⅱ～ⅢB期的進(jìn)展期胃癌患者隨機(jī)分為研究組36例和對(duì)照組37例治療組局部復(fù)發(fā)率顯著低于觀察組BangYJ,etcLancet.
