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《2015執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》第五章藥物遞送系統(tǒng)(dds)與臨床應(yīng)用(同名44434)》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、天星醫(yī)考之《藥學(xué)專業(yè)知識一》第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用（藥劑學(xué)內(nèi)容）考試要求：快速釋放制劑1．口服速釋片劑(1)分散片的特點與質(zhì)量要求(2)分散片典型處方分析(3)口崩片的特點與質(zhì)量要求(4)口崩片典型處方分析(5)速釋技術(shù)與釋藥原理(6)臨床應(yīng)用與注意事項2．滴丸劑(1)分類、特點與質(zhì)量要求(2)臨床應(yīng)用與注意事項(3)典型處方分析3．吸入制劑(1)分類、特點與質(zhì)量要求(2)吸入制劑的附加劑種類和作用(3)臨床應(yīng)用與注意事項(4)典型處方分析重點：固體制劑的速釋機理：增加藥物的溶解度和溶出速度；方法：固體分散、包合。一、口服速釋片劑舌下片、分散片和口崩片
2、（一）分散片指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。服用形式：加水分散口服、含服、吞服。1．分散片的特點>適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物>不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物>同片劑的特點2.分散片的質(zhì)量要求片劑的要求+分散的要求>溶出度測定>分散均勻性：采用崩解時限法測定，應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定，即在15℃--,25℃水中應(yīng)在3分鐘之內(nèi)完全崩解。3．分散片舉例阿西美辛分散片【處方】阿西美辛30gMCC120gCMS-Na30g淀粉115g1%HPMC溶液適量微粉硅膠3g【處方分析】阿西美辛——主藥MCC、淀粉——填充劑CMS-Na-崩解劑1%H
3、PMC-黏合劑微粉硅膠——潤滑劑阿奇霉素分散片【處方】阿奇霉素250g羧甲基淀粉鈉50g乳糖100g微晶纖維素100g甜蜜素5g2%HPMC水溶液適量滑石粉25g硬脂酸鎂2.5g【處方分析】阿奇霉素——主藥羧甲基淀粉鈉——崩解劑（內(nèi)外加法）乳糖和微晶纖維素——填充劑甜蜜索——矯味劑20%HPMC-黏合劑滑石粉和硬脂酸鎂一潤滑劑（二）口崩片系指在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。直接壓片和冷凍干燥法制備（口服凍干片）1．口崩片的特點>吸收快，生物利用度高：_藥物表面增大使其溶出速率加快，吸收起效加快。_小劑量《60mg)或分子量小的水溶性藥物在口腔pH環(huán)境中以非
4、離子藥物形式被吸收。_藥物通過口腔、咽喉和食管黏膜進入全身血液循壞，提高了生物利用度。>服用方便，患者順應(yīng)性高。>胃腸道反應(yīng)小，副作用低。>避免了肝臟的首過效應(yīng)：經(jīng)口腔吸收。2.口崩片的質(zhì)量要求片劑的要求+口腔片的要求+快速崩解的要求。>口腔內(nèi)迅速崩解或溶散、無沙礫感、口感良好、容易吞咽，對口腔黏膜無刺激性。>崩解時限>難溶性藥物進行溶出度檢查；腸溶材料包衣的顆粒制成的口崩片進行釋放度檢查；凍干口崩片可不進行片劑脆碎度檢查。3.口崩片舉例甲氧氯普胺口崩片【處方】①噴霧干燥混懸液處方：PVPP2.5gMCC5g甘露醇42.4g阿司帕坦O.lg②片劑處方：噴霧干燥顆粒18
5、9.8mg甲氧氯普胺10mg硬脂酸鎂0.2mg【處方分析】甲氧氯普胺——主藥PVPP、MCC-崩解劑甘露醇——填充劑（多用于口腔用片）、矯昧劑阿司帕坦——甜味劑硬脂酸鎂——潤滑劑噴霧干燥制得的顆粒具有更好的崩解性。辛伐他汀口腔崩解片【處方】辛伐他汀10g微晶纖維素64g直接壓片用乳糖59.4g甘露醇8g交聯(lián)聚維酮12.8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g2，6-=叔丁基對甲酚(BHT)0.032g硬脂酸鎂lg微粉硅膠2.4g【處方分析】辛伐他汀——主藥直接壓片用乳糖、甘露醇——填充劑，甘露醇兼有矯味作用交聯(lián)聚維酮——崩解劑阿司帕坦——甜味劑橘子香精——芳香劑硬脂酸鎂、
6、微粉硅膠——潤滑劑BHT-抗氧劑（三）速釋技術(shù)與釋藥原理1．固體分散技術(shù)指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散，這種分散技術(shù)稱為固體分散技術(shù)?？梢愿鶕?jù)需要制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等多種劑型。固體分散體按藥物的分散狀態(tài)固體分散體可分為：(1)低共熔混合物：藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。(2)固態(tài)溶液：藥物溶解于熔融的載體中，呈分子狀態(tài)分散，為均相體系。(3)共沉淀物：共蒸發(fā)物，是由藥物與載體材料以適當比例混合，形成的非結(jié)晶性無定形物。固體分散體的特點：(1)達到不
7、同的釋藥目的：利用親水性高分子載體材料增加難溶性藥物的溶解度和溶出度，提高藥物的生物利用度；利用難溶性高分子載體材料延緩或控制藥物釋放；利用腸溶性高分子載體材料控制藥物于小腸或結(jié)腸定位釋放。(2)延緩藥物的水解和氧化。(3)掩蓋藥物的不良氣味和刺激性。(4)使液體藥物固體化。(5)久貯易老化。速釋原理>藥物在固體分散體中以高度分散狀態(tài)存在（分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)或無定形態(tài)）>載體材料對藥物溶出的促進作用●提高藥物的可潤濕性●保證藥物的高度分散性●對藥物結(jié)晶的抑制作用●表面活性作用歷年考點：固體分散物的特點固體分散物的制備方法及驗證（此考
