腎上腺素 受體激動(dòng)藥

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1、第八章腎上腺素受體激動(dòng)藥α1受體皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌收縮瞳孔開大肌擴(kuò)瞳α2受體NA能神經(jīng)突觸前膜負(fù)反饋調(diào)節(jié)抑制NA分泌β1受體心臟心率，傳導(dǎo)，收縮力β2受體支氣管平滑肌舒張冠脈、骨骼肌血管舒張肝臟肝糖元分解NA能神經(jīng)突觸前膜正反饋調(diào)節(jié)促進(jìn)NA分泌β3受體脂肪組織脂肪分解腎上腺素受體激動(dòng)藥分類麻黃堿間羥胺一.根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)分類1.兒茶酚胺類(CAs)2.非兒茶酚胺類鄰苯二酚二.根據(jù)藥物對(duì)腎上腺素受體選擇性1.激動(dòng)α和β受體的擬腎上腺素藥腎上腺素麻黃堿多巴胺2.主要激動(dòng)α受體的擬腎上腺素藥去甲腎上腺素間羥胺新福林等3.主

2、要激動(dòng)β受體的擬腎上腺素藥異丙基腎上腺素多巴酚丁胺第一節(jié)α、β受體激動(dòng)藥一、腎上腺素AD【體內(nèi)過程】P.O.–胃粘膜血管收縮，被堿性腸液破壞，無作用i.h.–局部血管收縮，吸收緩慢，作用維持1hi.m.–吸收快，維持20-30min不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)【藥理作用】1.心臟激動(dòng)心臟β1受體，正性肌力作用2.血管因不同部位血管受體分布和密度不同而異激動(dòng)α受體,皮膚粘膜和部分內(nèi)臟血管收縮激動(dòng)β2受體,冠狀血管和骨骼肌血管擴(kuò)張3.血壓一般劑量收縮壓升高，舒張壓不變或略降較大劑量收縮壓和舒張壓均升高舒張壓的高低主要反映外周阻力的大小腎上腺

3、素升壓作用的翻轉(zhuǎn)4.支氣管擴(kuò)張支氣管平滑肌和收縮粘膜下血管5.代謝提高機(jī)體代謝，促進(jìn)糖原和脂肪分解血糖和游離脂肪酸升高【臨床應(yīng)用】1.搶救心臟驟停心室內(nèi)注射（溺水，手術(shù)意外等）靜脈給藥，結(jié)合人工呼吸和心臟按壓腎上腺素、利多卡因、阿托品—新三聯(lián)2.過敏性休克首選藥青霉素過敏等皮下、肌內(nèi)注射，必要時(shí)用生理鹽水稀釋后緩慢靜脈注射3.支氣管哮喘控制急性發(fā)作，禁用于心源性哮喘皮下或肌肉注射，數(shù)分鐘起效，維持時(shí)間短4.減少局麻藥吸收和延長局麻藥作用時(shí)間每100ml局麻藥中加入0.2~0.4ml的1g/L腎上腺素5.局部止血鼻粘膜和齒齦等處用

4、1:2000~1:1000溶液的棉球或紗布填塞局部止血因各種病因引起的急性循環(huán)功能障礙，使組織血液灌流量嚴(yán)重不足，導(dǎo)致細(xì)胞損傷、重要器官功能代謝紊亂和結(jié)構(gòu)損害的全身性病理過程。休克1.失血性休克2.創(chuàng)傷性休克3.感染性休克4.心源性休克5.過敏性休克血壓下降、面色蒼白皮膚濕冷、脈搏細(xì)速神志淡漠、昏迷【不良反應(yīng)】心悸、激動(dòng)不安劑量過大引起頭痛、血壓急增，有誘發(fā)腦出血危險(xiǎn)，引起心律失常甚至心室纖顫(注意其不穩(wěn)定）【禁忌癥】器質(zhì)性心臟病高血壓腦動(dòng)脈硬化甲狀腺功能亢進(jìn)糖尿??？【藥理作用】1.心臟激動(dòng)心臟β1受體，作用較溫和2.血管小劑量

5、激動(dòng)β1受體，收縮壓升高激動(dòng)α1受體，皮膚粘膜血管收縮D1受體，擴(kuò)張腎、腸和冠脈血管大劑量α受體占優(yōu)，血管收縮，血壓升高3.腎臟治療量激動(dòng)D1受體，腎血管擴(kuò)張，利尿大劑量腎血管收縮，加重和誘發(fā)腎衰【臨床應(yīng)用】1.休克心源性休克首選藥2.急性腎功能衰竭（合用利尿藥）二、多巴胺DA【作用特點(diǎn)】1.除激動(dòng)受體，還可促進(jìn)遞質(zhì)釋放2.較腎上腺素作用弱、起效慢、持續(xù)時(shí)間長3.興奮中樞作用強(qiáng)4.快速耐受性【臨床應(yīng)用】1.防治支氣管哮喘發(fā)作和輕癥的治療2.各種原因引起的鼻粘膜充血性鼻塞3.防治麻醉引起的低血壓4.變態(tài)反應(yīng)性疾病蕁麻疹等三、麻黃堿

6、【體內(nèi)過程】1.性質(zhì)不穩(wěn)定，口服易被堿性腸液破壞2.收縮血管劇烈，皮下和肌肉注射可致局部壞死3.靜脈注射迅速被消除，作用短暫4.一般采用靜脈滴注給藥第二節(jié)α受體激動(dòng)藥一、去甲腎上腺素NA,NE【藥理作用】主要激動(dòng)α受體，對(duì)β1受體作用弱,對(duì)β2受體作用更弱1.心臟激動(dòng)心臟β1受體，正性肌力作用。2.血管激動(dòng)血管的α1受體，收縮血管，皮膚黏膜→腎腦肝腸→骨骼肌血管因心臟興奮，冠狀血管舒張。3.血壓小劑量心臟興奮，收縮壓升高明顯；較大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮使外周阻力明顯增高，舒張壓也明顯升高，脈壓變小。【臨床應(yīng)用】1.休克，主要用于

7、神經(jīng)性休克早期血壓驟降不可長時(shí)間或大劑量使用與α受體阻斷藥合用以拮抗其縮血管作用，保留正性肌力作用2.藥物中毒性低血壓，對(duì)抗中樞抑制藥中毒3.上消化道出血【不良反應(yīng)】1.局部組織缺血壞死：靜脈滴注濃度過高、時(shí)間過長或藥液外漏使局部血管強(qiáng)烈收縮造成注射部位出現(xiàn)皮膚蒼白和疼痛，應(yīng)立即更換注射部位并熱敷，或用血管擴(kuò)張藥2.用藥時(shí)間過長或劑量過大可致急性腎功衰竭腎血管劇烈收縮所致，用藥期間要記錄尿量，25ml/h以上方可3.大劑量可引起心律失?！咀饔锰攸c(diǎn)】1.興奮α受體并促去甲腎上腺素釋放2.升壓作用較去甲腎上腺素緩和持久3.對(duì)心率影響

8、小，較少引起心律失常4.對(duì)腎血管收縮作用較弱,亦可顯著減少腎血流量二、間羥胺（阿拉明）一、β1、β2受體激動(dòng)藥【體內(nèi)過程】口服不產(chǎn)生吸收作用舌下含化或氣霧吸入均能迅速吸收極少被MAO氧化破壞，作用維持時(shí)間較AD長第三節(jié)β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素（ISO,喘息定，治