糙海參中三萜皂苷活性成分的研究

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1、維普資訊http://www.cqvip.com第二軍醫(yī)學(xué)學(xué)報(bào)2005JunA；26(6)·626·cadJSecMi1MedUniv??’·論糙海參中三萜皂苷活性成分的研究閆冰，李玲，易楊華，湯海峰，孫鵬，張淑瑜(第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院海洋藥物研究中心，上海200433)[摘要]目的：研究糙海參(HolothuriascabraJaeger)的三萜皂苷類抗癌活性成分。方法：應(yīng)用大孔樹脂柱層析、葡聚糖凝膠柱層析、正相硅膠柱層析、反相硅膠柱層析和HPLC進(jìn)行三萜皂苷成分的分離純化，根據(jù)化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)

2、鑒定其結(jié)構(gòu)。并對(duì)提取到的化合物進(jìn)行了稻瘟霉和體外細(xì)胞毒(針對(duì)MKN一45人胃癌腫瘤細(xì)胞和HCT—l16人腸癌腫瘤細(xì)胞)的活性檢測。結(jié)果：分離鑒定了5個(gè)三萜皂苷化合物，分別為24一dehydroechinosideA(1)，echinosideB(2)，echinosideA(3)，holothurinB(4)和holothurinA(5)?；衔?～5對(duì)稻瘟霉的最小活性濃度分別為<7．9、<15．71、<7．9、<15．7、<7．9“g／ml，對(duì)MKN一45人胃癌腫瘤細(xì)胞的IC。值分別為1．60、0．18

3、、1．86、1．59、2．37Fmol／L，對(duì)HCT一116人腸癌腫瘤細(xì)胞的IC5。值分別為1．46、3．31、1．98、1．60、0．24Fmol／L。結(jié)論：化合物l為首次以原生產(chǎn)物形式得到的單體天然產(chǎn)物，2～5為首次從糙海參中分離得到5個(gè)化合物均顯示顯著的體外細(xì)胞毒活性。[關(guān)鍵詞]糙海參；三萜皂苷；抗腫瘤活性[中圖分類號(hào)]R979．1[文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼]A[文章編號(hào)]0258879X(2005)06—0626—06Studyonbioactivetriterpeneglycosidesofseacucumb

4、erHolothuriascabraJaegerYANBing，LILing，YIYang—hua，TANGHai—feng，SUNPeng，ZHANGShu—yu(ResearchCenterforMarineDrugs．SchoolofPharmacy，SecondMilitaryMedicalUniversity，Shanghai200433，China)[ABSTRACT~0bjective：Tostudytheantineoplastictriterpeneglycosidesofseacucu

5、mberHolothuriascabraJaeger．Methoods：TriterpeneglycosidesintheseacucumberwereisolatedandpurifiedbycolumnchromatographyonDA-IO1resin，silicagel，reversed—phasesilicaandreversed～phaseHPLC．Theirchemicalstructureswereidentifiedonthebasisofchemicalevidenceandspec

6、traldata．TheantipyriculariaoryzaeandantineoplasticactivitiesofthecompoundsobtainedweretestedwithMKN一45cellsandHCT-116cells．Results：Fivetriterpeneglycosideswereobtainedfromtheseacucumberstudiedandtheirstructureswereidentifiedas24一dehydroechinosideA(1)，echi

7、nosideB(2)，echinosideA(3)，holothurinB(4)andholothurinA(5)．Theirminimaleffectiveconcentrationsfortheantipyriculariaoryzaewere<7．9，<15．7，<7．9，<15．7and<7．9“g／ml，re—spectively；theirIC50forMKN一45cellswere1．60，0．18，1．86，1．59and2．37Fmol／I，respectively；andtheirIC

8、50forHCT一116cellswere1．46，3．31，1．98，1．60，and0．24Fmol／I，respectively．Conclusion：Compound1istheoriginalproductisola—tedfromthenaturalworldforthefirsttime，andtheother4compoundsareobtainedfromHolothuriascabraJaegerforth