淺談藥用氣霧劑

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1、淺談藥用氣霧劑摘要?介紹近年來氣霧劑的研究現(xiàn)狀，主要從特點，組成，配方研究、工藝流程、質(zhì)量控制、藥效考察、用途等方面進行了綜述。并展望其發(fā)展前景。關(guān)鍵詞配方研究制備工藝質(zhì)量控制發(fā)展前言　　藥用氣霧劑系指藥材提取物或藥物細粉與適宜的拋射劑裝載于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓嚴封容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈細霧狀或其他形態(tài)噴出的劑型?？蓱?yīng)用在呼吸道、皮膚、或其它腔道起局部作用或全身治療作用，現(xiàn)已成為藥物制劑中不可缺少的一種劑型?！睹绹幍洹?2版收載的藥物氣霧劑已達30多種，我國2010版《中國藥典》收載的也有兩種［1］，近幾十年來，氣霧劑以速效、高效為特色，在治療呼吸系統(tǒng)、心血管

2、系統(tǒng)、外科出血、燒傷等方面均收到了顯著的效果。特別是在定量吸入、全身治療等方面的深入研究充分顯示其優(yōu)越性，使它在我國臨床上得到日益廣泛的應(yīng)用，現(xiàn)將近年來氣霧劑的研究與應(yīng)用綜述如下：藥用氣霧劑的特點：優(yōu)點：（１）藥物可以直接到作用部位或吸收部位，具有十分明顯的速效作用與定位作用，尤其在呼吸道給藥方面具有其他劑型不能替代的優(yōu)勢。（２）藥物封裝于密閉的容器中，可保持清潔和無菌狀態(tài)，減少了藥物受污染的機會，而且停后殘余的藥物也不易造成環(huán)境污染。此外，由于容器不透明，避光，不與空氣中的氧和水分直接接觸，故有利于提高藥物的穩(wěn)定性?！　。ǎ常┦褂梅奖?，一撳（吸）即可，老少皆宜，有助于提高病人的用

3、藥順應(yīng)性，尤其適用于ＯＴＣ藥物。　?。ǎ矗┤碛盟幙蓽p少藥物對胃腸道的刺激性，并可避免肝臟的首過效應(yīng)?！　。ǎ担┧幱脷忪F劑等裝有定量閥門，故給藥劑量準確。缺點：這類制劑的包裝需要耐壓容器、閥門系統(tǒng)和特殊的生產(chǎn)設(shè)備，故產(chǎn)品成本較高。此外，作為氣霧劑重要組成部分的拋射劑（主要是氟氯烷烴類）可破壞臭氧層，具有嚴重的環(huán)境保護問題，而且在動物或人體內(nèi)達到一定的濃度都可以致敏心臟，造成心律失常。由140多個國家簽定的<蒙特利爾條約>要求在2005年全面禁止使用氟氯烷烴類拋射劑，因此，開發(fā)性能優(yōu)良的非氟氯烷烴類拋射劑面臨著嚴峻的挑戰(zhàn)。氣霧劑的組成　一、藥物和附加劑　　液體、半固體及固體藥物均可以

4、開發(fā)成氣霧劑。除拋射劑外，氣霧劑往往需要添加能與拋射劑混溶的潛溶劑、增加藥物穩(wěn)定性的抗氧劑以及乳化所需的表面活性劑等附加劑。附加劑應(yīng)視具體情況而定?！　∪芤盒蜌忪F劑，將拋射劑作溶劑，必要時可加入適量乙醇。有時為使藥物與拋射劑混溶，亦可加丙二醇、聚乙二醇等有機溶媒，但應(yīng)注意所加入乙醇、丙二醇等的量對肺部的刺激性及氣霧劑穩(wěn)定性的影響。必要時需加入抗氧劑、防腐劑?！　』鞈倚蜌忪F劑適用于藥物在拋射劑中不溶或溶解度差且無合適的潛溶劑使之溶解的情況?；鞈倚蜌忪F劑相對于溶液氣霧劑而言，藥物穩(wěn)定性好，但制備要求高?；鞈倚蜌忪F劑常用的輔料有：①固體潤濕劑，如滑石粉、膠體二氧化硅等；②表面活性劑，低H

5、LB值的表面活性劑及高級脂肪醇類可使藥物易分散于拋射劑中，常用的有油酸、司盤85、油醇、月桂醇等，它們同時可潤滑閥門系統(tǒng)；③水分調(diào)節(jié)劑，如無水硫酸鈣、無水氯化鈣、無水硫酸鈉的加入使水分控制在300×10－6以下，使用濃度為0.1％～0.5％；④比重矯正劑，如超細粉末的氯化鈉、硫酸.鈉、磷酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、乳糖和硫酸等可調(diào)節(jié)藥物的比重，使之與拋射劑的比重接近。　　乳劑型氣霧劑中的乳化劑的選用是比較關(guān)鍵的。乳化劑的選用應(yīng)達到以下性能：振搖時即可充分乳化并形成很細的乳滴；噴射時能與藥液同時噴出，噴出泡沫的外觀呈白色、均勻、細膩、柔軟，并具有需要的穩(wěn)定性。乳化劑可選用單一的或混合的表面活

6、性劑。目前乳劑型氣霧劑多采用水性基質(zhì)為外相，拋射劑為內(nèi)相，近年來這種O／W型氣霧劑的非離子型表面活性劑使用較多?！　∮糜诖祟悮忪F劑的典型非離子型表面活性劑包括：聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦類、脂肪酸酯類和烷基苯氧基乙醇等。除乳化劑外，常常還需要加入防腐劑、香料、柔軟劑、潤滑劑等。　　注意所選的添加劑應(yīng)對用藥部位無刺激性?！　《伾鋭　伾鋭╬ropellents）是直接提供氣霧劑動力的物質(zhì)，有時可兼作藥物的溶劑或稀釋劑?！　∮捎趻伾鋭┑恼魵鈮焊?，液化氣體在常壓下沸點低于大氣壓。因此，一旦閥門系統(tǒng)開放，壓力突然降低，拋射劑急劇汽化，可將容器內(nèi)的藥液分散成極細的微粒，通過閥門系統(tǒng)噴射

7、出來，達到作用或吸收部位。理想的拋射劑應(yīng)具有以下特點：要有適當?shù)姆悬c，在常溫下其蒸氣壓應(yīng)適當大于大氣壓；無毒、無致敏性和刺激性；不易燃易爆；不與藥物或容器反應(yīng)；無色、無臭、無味；價廉易得。　　三、耐壓容器　　氣霧劑的容器應(yīng)對內(nèi)容物穩(wěn)定，能耐受工作壓力，并且有一定的耐壓安全系數(shù)和沖擊耐力。用于制備耐壓容器的材料包括玻璃和金屬兩大類。玻璃容器的化學(xué)性質(zhì)比較穩(wěn)定，但耐壓性和抗撞擊性較差，故需在玻璃瓶的外面搪以塑料層；金屬材料如鋁、馬口鐵和不銹鋼等耐壓性強，但對藥物溶液的穩(wěn)定