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1、如何正確選用口服降糖藥物?中南大學湘雅二醫(yī)院代謝內分泌研究所劉石平口服藥物的應用對象和時機(一)什麼時候應用口服降血糖藥物?1)2型糖尿病患者在飲食控制和運動治療4-6周效果不好時使用(約有20%可良好控制)2)初次發(fā)現(xiàn)的2型糖尿病如果血糖超過11.1mmol/L??稍陲嬍澈瓦\動的配合下立即開始使用口服藥物(近來也建議胰島素治療)3)1型糖尿病在飲食、運動和胰島素治療的情況下,血糖仍控制不理想或有波動時口服藥物的應用對象和時機(二)什麼情況下不用口服藥治療?1)1型糖尿?。▎斡茫?)2型糖尿病口服藥物無法控制血糖時3)2型糖尿病并發(fā)嚴重腎病、視網膜病變
2、等4)糖尿病合并急性酮癥酸中毒、高滲昏迷、嚴重感染等5)糖尿病患者中等以上手術6)糖尿病妊娠、分娩??诜幬锓N類(一)口服降糖藥物主要有五個不同的類型:*磺脲類降糖藥物 ?。p胍類降糖藥物 *餐時血糖調節(jié)劑-諾和龍、唐力 ?。猘-葡萄糖苷酶抑制劑 ?。葝u素增敏劑現(xiàn)在在臨床上根據(jù)不同藥物對血糖水平的影響,以及產生低血糖的危險性,這些藥又可以被分為"降糖藥物"及"抗高血糖藥物"磺脲類降糖藥物的作用機制、適應證、禁忌證或不適應證作用機制:刺激體內胰島素分泌,增加身體內其他組織對胰島素作用的反應(GluT4)。適應證:2型糖尿病用飲食和運動治療血糖
3、控制不理想者。磺脲類降糖藥物的禁忌癥或不適應證:1.1型糖尿??;2.2型糖尿病?細胞功能衰竭者;3.2型糖尿病合并急性嚴重代謝紊亂(如酮癥酸中毒或高滲性昏迷);4.2型糖尿病病人伴應急狀態(tài)者(如嚴重感染、急性心肌梗死、嚴重創(chuàng)傷及手術期間和妊娠及哺乳期;5.已有明顯心、肝、腦、腎、眼部并發(fā)癥者;6.對磺脲類藥物過敏或有嚴重不良反應者?;请孱愃幬锏姆N類第一代—甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲。因其作用時間長,副作用大、目前已很少選用。第二代—格列苯脲(優(yōu)降糖)、格列吡嗪(美吡達、瑞易寧)、格列齊特(達美康)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖適平)第三代—格列
4、美脲(迪北、亞莫利)磺脲類降糖藥物的主要特點及應用名稱片劑量(mg)劑量范圍(mg)服藥次數(shù)每天作用時間(h)腎臟排泄(%)第一代D860500500-30002-36-12100%氯磺丙脲250100-500160第二代優(yōu)降糖2.5-51.25-201-216-2450美吡達52.5-301-212-2489達美康8040-2401-212-2480格列喹酮3030-1801-25第三代格列美脲11-8110-2060磺脲類藥物作用強弱比較常見的磺脲類降糖藥物的強弱比較依次為亞莫利:格列美脲優(yōu)降糖:格列苯脲美吡達:格列吡嗪,迪沙片等達美康:格列齊特糖
5、適平:格列喹酮D860:磺酰脲類的選擇:要考慮藥物的作用強度、作用時間長短、代謝及排泄途徑、不良反應、病人年齡、活動強度等。長效:優(yōu)降糖(作用最強)、氯磺丙脲(已不用)、瑞易寧、格列美脲。中效:達美康、克糖利、糖適平(對腎臟影響較輕)。短效:D860、美吡達磺脲類藥物的降糖特點適合比較消瘦的2型糖尿病患者。降糖作用相對較強,容易發(fā)生低血糖??梢园l(fā)生失效??梢猿霈F(xiàn)過敏現(xiàn)象?;请孱愃幬锏氖гl(fā)性失效:初次使用就沒效。繼發(fā)性失效:起初有效,后來漸漸沒效。失效后怎麼辦?聯(lián)用其他藥。換更強的磺脲藥。胰島素治療!磺脲類藥物的臨床應用(一)目前臨床上應用的絕大多數(shù)
6、是第二代磺脲類藥物,其特點為:1)降糖強度是第一代磺脲類的數(shù)十倍乃至數(shù)百倍,因而劑量減少。2)毒副作用明顯降低。3)作用時間均為中長效,每天用藥1-2次。4)較少受其他藥物影響而引起低血糖。5)失效率低于第一代。6)具有降血糖以外的作用:調節(jié)血脂、減少血小板的粘附與聚集、降低血液粘稠度、逆轉糖尿病病人血管基底膜的增厚等?;请孱愃幬锏呐R床應用(二)從理論上說各種藥物的降糖機制基本一致,雖存在作用強度的差別(格列美脲最強),但作用強的片劑量較小,作用弱的片劑量較大,因而相同片數(shù)的各種磺脲類藥物臨床效能大致相同,各種磺脲類藥物最大劑量時降糖作用也大致一樣。建
7、議從小劑量開始,早餐前半小時一次服用,根據(jù)血糖逐漸增加劑量,劑量大時改為早、晚餐前兩次服藥,直到血糖達到良好控制。磺脲類藥物的臨床應用(三)雖然一般參考書均列出了各種磺脲類藥物每天的劑量范圍,但一般每天劑量用到4片,若血糖控制仍不理想則宜加用其他口服降血糖藥及/或胰島素,進一步增加磺脲類藥物的劑量往往降糖作用不一定增加,反而容易出現(xiàn)繼發(fā)失效。磺脲類藥物的臨床應用(四)各種第二代磺脲類藥物大同小異。一般來說,格列本脲作用強、價廉,但容易引起低血糖,老年人及肝腎心腦功能不好者慎用;格列吡嗪、格列齊特、格列波脲和格列喹酮作用溫和,較適用于老年人;輕度腎功能減
8、退(肌酐清除率?60ml/min)幾種藥物均仍可使用,中度腎功能減退(肌酐清除率30-60ml