抗糖尿病中藥活性成分及其作用機制的研究進展

《抗糖尿病中藥活性成分及其作用機制的研究進展》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在學術論文-天天文庫。

1、抗糖尿病中藥活性成分及其作用機制的研究進展【關鍵詞】糖尿?。恢兴?；作用機制　糖尿病現(xiàn)已成為與心腦血管、腫瘤相并列的嚴重危害人類健康的3大病種之一，其具有發(fā)病率高、病程長、病情復雜、難根治等特點。近年來中醫(yī)藥治療糖尿病已取得較大的進展，特別是在抗糖尿病中藥活性成分和作用機制方面。為此，筆者就此領域的研究作一綜述，旨在為本類藥物的研究和開發(fā)提供參考。1多糖類降血糖的多糖類成分品種較多,主要影響胰島細胞的不同程度的修復，提高機體對胰島素的敏感性。黃芪多糖可以改善鏈脲佐菌素糖尿病大鼠的物質(zhì)代謝,對其心肌超微結構有保護作用［1］。改善心

2、肌胰島素抵抗的作用，可能與增強心肌組織中GLUT的表達有關［2］。另外，黃芪多糖可降低T2DM大鼠血糖水平,其機制與提高大鼠腎組織中IRS-1,InsR,PI3-K水平,增加組織對胰島素的敏感性，改善胰島素信號傳導有關［3］。牡丹皮多糖純品－2b能有效控制實驗性高血糖,明顯降低空腹血糖，改善糖耐量異常及血脂異常，提高肝細胞低親和力胰島素受體最大結合容量，使胰島素敏感性指數(shù)增加。其機制可能與促進外周組織對葡萄糖的利用，提高機體對胰島素的敏感性，提高胰島素受體數(shù)目、改善受體環(huán)節(jié)的胰島素抵抗有關［4，5］。麥冬多糖對葡萄糖、四氧嘧啶

3、及腎上腺素所致的小鼠高血糖均有明顯抑制作用，機制可能為減少四氧嘧啶對胰島β細胞損傷或改善損傷的β細胞功能［6］。靈芝多糖能改善正常和四氧嘧啶糖尿病小鼠糖耐量?？赡苁怯捎谒茉黾友獫{胰島素的濃度，增加周圍組織對糖的利用,并通過強化參與肝臟糖代謝的各種關鍵酶的活性來提高肝臟對葡萄糖的利用［7，8］。另外，口服靈芝多糖可降低糖尿病大鼠的高血糖、升高胰島素水平，可能是通過其對胰島細胞的不同程度修復；促進大鼠體內(nèi)的葡萄糖磷酸化［9］。細莖石斛多糖能顯著降低鹽酸腎上腺素、四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖，增強其負荷糖耐量，但不影響正常小鼠的血

4、糖水平。這表明該成分可能具有抑制肝糖原分解、促進外周組織對葡萄糖的攝取利用，清除自由基、拮抗四氧嘧啶對胰島β細胞的損傷或改善受損傷細胞的功能等作用［10］。三白草中的多糖經(jīng)過藥理實驗證明，可使四氧嘧啶型糖尿病兔體內(nèi)血糖降低，超氧化物歧化酶活力增強,丙二醇下降［11］。有研究提示黃精多糖能降低糖尿病小鼠血糖［12］；降低HbAlc水平；下調(diào)心、腎組織中RAGEmRNA表達。而且，黃精多糖尚能升高血漿胰島素及C肽水平，還可以抑制鏈脲佐菌素所致胰腺的免疫損傷及自由基損傷，從而改善胰島的分泌功能［13］。此外，桑葉總多糖［14］、薏苡

5、仁多糖［15］均有一定降糖作用。黃酮類黃酮類成分主要影響胰島β細胞功能，作用緩慢而持久。葛根素能擴張痙攣血管，降低血液黏度，穩(wěn)定血糖代謝，降低心肌氧耗,改善組織缺氧狀態(tài)，減少自由基的形成，促進超氧化物歧化酶的合成［16］。葛根素、銀杏黃酮均能抑制蛋白質(zhì)糖基化［17，18］。另外，葛根素可以改善胰島素的敏感性，可能途徑為對β-受體的阻滯作用，從而減輕對抗胰島素作用［19］?？喙翘崛∥锘钚猿煞挚喙钱慄S酮苷F能非競爭性不可逆地抑制腸道內(nèi)α-葡萄糖苷酶的活性，有效地減少雙糖、多糖酶解生成葡萄糖的量，減少腸道內(nèi)壁細胞對葡萄糖的吸收，抑制

6、餐后出現(xiàn)的高血糖值，降低空腹血糖值,抑制體重增加的作用，還能抑制醛糖還原酶活性，進而預防糖尿病并發(fā)癥白內(nèi)障和腎病的發(fā)生，而且不直接影響肝臟對血糖值的調(diào)節(jié)機能，保持正常的肝糖釋放率［20］。翻白草中的黃酮類成分有促進胰島素與靶細胞膜上專一受體結合的作用，能調(diào)節(jié)糖、脂代謝［21］。蕎麥種子總黃酮具有降糖、降脂、增加機體對胰島素敏感性和抗脂質(zhì)過氧化作用［22］。Vaya從甘草中分離得到7個黃酮化合物，將它們對胡蘿卜素破壞和氧化的LDL進行抗氧性的實驗，證明這些異黃酮類化合物是非常有力的抗氧劑，其中光干草定對氧化的LDL抗氧作用最強,

7、特別對早期動脈粥樣硬化損壞起到關鍵性的抑制作用［23］。此外，黃杞總黃酮也有降血糖作用［24］。生物堿一些中藥的生物堿類成分降糖作用較強。黃連中的主要成分小檗堿具有降血糖、糾正脂質(zhì)代謝紊亂的功能,其作用機制可能是在胰島素受體后環(huán)節(jié)，促進葡萄糖的轉運及前脂肪細胞的增殖，減少脂肪細胞分化過程中脂肪的堆積、抑制脂肪細胞的分化，可能與其降低PPARγ-mRNA和蛋白質(zhì)的表達有關。小檗堿還能明顯降低高胰島血癥，改善糖尿病鼠的糖耐量異常，降低肝臟過氧化脂質(zhì)，提高肝臟超氧化物歧化酶的活性，具有抗氧化的作用［25，26］。另外，它可直接抑制離

8、體脂肪細胞受素和抵抗素的基因表達,可能與其改善機體的胰島素抵抗相關［27］。大劑量黃連素和川芎嗪可明顯改善糖尿病患者的血液流變學，改善血黏度、減少紅細胞和血小板聚集，有利于糖尿病血管并發(fā)癥的防治［28］。此外,蓮子心生物堿成分能夠顯著降低實驗性糖尿病小鼠的血糖［29］，桑葉的